Почему нимесулид нельзя при лихорадке

Нимесулид (нимесил), пожалуй, является самым неоднозначным жаропонижающим лекарственным средством — с одной стороны, он обладает достаточно высокой эффективностью, как жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное средство; с другой, как утверждают некоторые специалисты, по причине его высокой токсичности нимесулид нецелесообразно применять в качестве жаропонижающего препарата, по крайней мере, до 12-летнего возраста.

Следует признать, что многочисленные проведенные исследования указывают на способность нимесулида поражать печень (в общем-то, этим «грешит» и парацетамол). Тем не менее, Европейское агентство по лекарственным препаратам признает тот факт, что лекарственный эффект от применения нимесулида, в общем, перевешивает возможный риск, который может быть нанесен данным лекарством.

В некоторых странах нимесулид и его препараты запрещены для использования детям до 12-летнего возраста (например, в Украине). Но, как это часто бывает, дальше «бумаги», на которой пишутся рекомендации, запреты не идут и в повседневной жизни сплошь и рядом мы применяем те или иные лекарства, надеясь, что побочный негативный эффект от их применения минет нас стороной.

Родители должны понимать, что применение нимесулида, как правило, более эффективно по сравнению с парацетамолом и ибупрофеном, но и риск побочных эффектов тоже выше, поэтому, в качестве жаропонижающего средства детям до 12 лет предпочтение следует отдавать именно парацетамолу и ибупрофену.

Нимесулид выпускается в растворимых порошках, таблетках, сиропах и суспензиях. Рекомендуемая разовая доза препарата составляет 1,5 мг/кг 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза нимесулида не должна превышать 5 мг/кг.

Особую внимательность следует проявить при дозировке детского сиропа, которую гораздо удобнее проводить не мерной ложкой, прилагаемой к сиропу, а обыкновенным одноразовым шприцом, т. к., отмерять приходится (в зависимости от веса ребенка) дозы объемом 1-2 мл.

ВАЖНО ! Как уже было сказано выше, нимесулид является достаточно эффективным жаропонижающим средством, при этом его жаропонижающий эффект у разных детей проявляется по-разному. В случае особой чувствительности к препарату, некоторые организмы детей могут весьма чутко реагировать на его действие быстрым падением температуры (до 2-3°С за час). Это довольно небезопасная ситуация, которая может привести к трагическим последствиям. Дабы избежать такого критического снижения температуры за короткий промежуток времени, в первый раз следует давать ребенку половинную дозу от рекомендованной разовой.

Пример расчета разовой дозы сиропа нимесулида для ребенка весом 5 кг:

как правило, концентрация детского сиропа нимесулида равняется 50 мг в 5 мл;
максимальная суточная доза (из расчета 5 мг/кг) для ребенка весом 5 кг будет составлять: 5·5=25 мг или 2,5 мл;
разовая доза: 2,5/3 = 0,8 мл;
в случае, если нимесулид применяется впервые, рекомендуемую разовую дозу делим пополам: 0,8/2 = 0,4 мл.

Таким образом, первая доза сиропа нимесулида для ребенка весом 5 кг должна составлять 0,4 мг (при стандартной концентрации 50 мг в 5 мл). Теперь понятно, почему отмерять нужные дозы нимесулида гораздо удобнее одноразовым шприцом, а для нашего случая лучше всего подойдет инсулиновый шприц, позволяющий отмерять очень маленькие объемы.

РОДИТЕЛИ должны ПОМНИТЬ! Самостоятельное использование жаропонижающих препаратов является вынужденной временной мерой, которая позволяет облегчить страдания ребенка до прихода врача-педиатра.

См. Важные правила приема жаропонижающих препаратов, которые не указаны в инструкции к препарату.

ВНИМАНИЕ! Информация, представленная на данном сайте, носит справочный характер. Мы не несем ответственности за возможные негативные последствия самолечения!

источник

Осенне-зимний период — это благоприятное время года для распространения всевозможной инфекции. Грипп, ОРЗ, бронхит, пневмония и даже простой насморк или кашель — эти заболевания приобретают масштабы эпидемий. Способствуют их развитию сниженный иммунитет, нерациональное питание, нехватка витаминов и малоактивный образ жизни. Чтобы всегда оставаться в строю и избавиться от симптомов болезни принимайте Нимесил при простуде и гриппе.

Нимесил — это лекарство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС). Его основным активным компонентом является нимесулид, который действует на образование медиаторов воспаления (веществ, которые способствуют развитию воспалительного процесса).

Нимесил при простуде действует комплексно. Прежде всего, препарат оказывает жаропонижающий эффект на организм. Активное вещество нимесулид действует на центр в головном мозге, который отвечает за повышение температуры. Он угнетает его активность, снижая, таким образом, температуру. Также Нимесил против простуды снимает головную, мышечную боль и ломоту в теле. Обезболивающий эффект достигается благодаря тому, что лекарство действует на передачу нервных импульсов в болевой центр.

Простуда, как известно, может сопровождаться воспалением (в горле,бронхах или легких). Нимесил при простудных заболеваниях оказывает противовоспалительный эффект, предотвращает развитие воспаления и его прогрессирование. При этом, препарат не угнетает иммунитет, а лишь помогает ему бороться с болезнью.

Нимесил назначают при следующих симптомах простуды:

повышенная температура тела (более 37,5 С);
озноб;
слабость и общее недомогание;
повышенная усталость, вялость, апатия;
боль в мышцах и суставах;
головная боль;
головокружение;
насморк;
першение в горле, кашель;
покраснение горла.

Нимесил быстро и эффективно убирает эти симптомы, а также предотвращает их рецидив. Стоит обратить внимание, что возможно применение лекарства Нимесил при простуде без температуры. В таких случаях препарат оказывает противовоспалительное действие и снимает головную и мышечную боль.

Один пакетик лекарства содержит 100 мг активного вещества нимесулида. Чтобы использовать Нимесил, необходимо содержимое одного пакетика высыпать в стакан и залить 100 мл теплой (но не горячей!) воды. Полученный раствор выпивают после еды. Благодаря удобной форме выпуска (пакетики с порошком), Нимесил простой и легкий в применении.

Чтобы лечение Нимесилом было эффективным, необходимо принимать от 1 до 3 пакетиков в день (100-300 мг). В такой дозировке препарат лечит простуду и убирает ее основные проявления. Курс терапии Нимесилом составляет в среднем 5-7 дней (но не больше 15).

Согласно инструкции, Нимесил детям рекомендуется применять после 12 лет. Дозировка для ребенка 12 лет и старше составляет 100-200 мг в сутки (1-2 пакетика), а длительность лечения — до 7 дней.

Грипп — это одно из заболеваний из группы острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ). Причинами гриппа являются различные виды вируса (штаммы): вирус птичьего гриппа, свиного, вирус “Мичиган” и т.д. Основные проявления этого заболевания следующие:

Быстрый подъем температуры до критических цифр (от 39 до 40 С);
Выраженная ломота в теле и боль в мышцах;
Спутанность сознания;
Возможно отсутствие кашля и насморка.

Грипп опасен, поскольку может вызвать осложнения (бронхит, пневмонию, миокардит, почечную недостаточность). От вируса гриппа необходимо применять противовирусные препараты (Тамифлю и др.) в комплексе с противовоспалительными средствами. Нимесил против гриппа является лучшим НПВС, поскольку он способен эффективно снизить температуру тела, убрать боль и предотвратить воспалительные осложнения. По сравнению с другими лекарствами, Нимесил быстро помогает от гриппа. Кроме того, данный препарат показан при свином гриппе и других штаммах, которые плохо поддаются лечению НПВС.

Нимесил от гриппа принимают по 1 пакетику после еды 2-3 раза в день на протяжение 10-15 дней.

Многие считают, что ОРЗ и ОРВИ — это одно и то же. Отчасти это так. И при ОРЗ, и при ОРВИ поражается дыхательная система. Однако, ОРЗ — это более широкое понятие, поскольку в эту группу заболеваний включают болезни вирусного и бактериального происхождения. А вот в группу ОРВИ — только вирусные заболевания. Несмотря на такие нюансы, проявления у острого респираторного заболевания и острой респираторной вирусной инфекции одинаковые. Это типичные симптомы простуды: головная боль, повышенная температура, кашель, насморк и т.д.

Для эффективного лечения ОРЗ и ОРВИ применяют антибактериальные или противовирусные препараты, витамины и, конечно же, противовоспалительные средства. Нимесил от ОРВИ, от ОРЗ помогает справиться с высокой температурой, головной болью, болью в мышцах, слабостью. Также Нимесил при вирусной инфекции и бактериальной предотвращает развитие воспаления и связанных с ним осложнений.

Нимесил при ОРЗ принимают по 1 пакетику после еды 2 раза в день. Длительность лечения составляет 5-7, максимум 10 дней.

От высокой температуры очень важно вовремя принять НПВС. Это обусловлено тем, что критическое повышение температуры тела может вызвать следующие осложнения:

слабость, чувство повышенной усталости (под воздействием высокой температуры в организме нарушается метаболизм, образуются продукты распада, которые вызывают интоксикацию и обезвоживание);
напряжение иммунной системы;
напряжение сердечно-сосудистой системы;
снижение секреции слюны и желудочного сока.

Нимесил при высокой температуре предотвращает развитие этих осложнений. Препарат быстро снижает температуру и возвращает нормальное самочувствие.

При какой температуре лучше принимать Нимесил? Как указано в инструкции, лекарство лучше всего принимать при температуре, выше 37,5-38 С. Нимесил при низкой температуре (менее 36 С) использовать не рекомендуется, поскольку это может дать толчок развитию инфекции.

источник

Лечение болевого синдрома — наиболее тягостного проявления большинства острых и хронических заболеваний человека, относится к числу первоочередных задач лекарственной терапии. Поэтому препараты, обладающие обезболивающим эффектом, в клинической практике и повседневной жизни используются наиболее часто. Несомненно, лидирующую позицию среди них занимают нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Уникальный механизм их фармакологического действия связан с блокадой циклооксигеназы (ЦОГ)-2 и подавлением синтеза простагландинов — важнейших медиаторов боли и воспаления. На сегодняшний день не вызывает сомнения, что НПВП являются необходимым средством патогенетического воздействия на боль и воспаление любого генеза, при этом их неоспоримыми достоинствами является предсказуемый эффект, удобство применения и доступность для пациентов [1].

Особое значение НПВП имеют в терапии острых и хронических заболеваний опорно-двигательной системы (ревматических заболеваний), при которых боль и воспаление являются основными клиническими проявлениями. В популяции именно больные с хронической патологией суставов и позвоночника составляют основной круг потребителей НПВП.

Мировой фармакологический рынок (в т.ч. и России), насыщен лекарственными средствами из класса НПВП, причем десятки оригинальных препаратов, существенно отличающихся по своим фармакологическим свойствам, дополняются множеством генериков. Широкий выбор НПВП предоставляет лечащему врачу прекрасную возможность индивидуального подбора лекарства, исходя из особенностей пациента и клинической ситуации [2]. С другой стороны, обилие препаратов на фармакологическом рынке приводит к жесткой конкурентной борьбе между фирмами-производителями, естественным образом заинтересованных в эффективной продаже собственных продуктов. При этом наиболее часто используемым аргументом в пользу рекламируемого препарата становится доказательство его большей, чем у конкурентов, безопасности.

Это действительно веский аргумент, поскольку со стороны общества к проблеме безопасности лечения в последнее время приковано очень большое внимание, и любой лекарственный препарат или метод терапии тщательно оценивается с позиции возможного риска развития осложнений. Число исследований и публикаций, специально посвященных изучению безопасности многих лекарственных средств (НПВП в особенности) существенно превышает число работ по оценке их эффективности. В целом это правильный подход, обоснованный стремлением защитить права пациента, снизить угрозу его жизни и здоровью из-за возможных ятрогенных осложнений, а так же повысить бдительность лечащих врачей в отношении этой патологии.

Но, к сожалению, в ряде случаев информация о нежелательных эффектах тех или иных препаратов носит порой явно тенденциозный характер, что невольно заставляет задуматься о пристрастности тех, кто данную информацию предоставляет. Примером подобной ситуации является характер освещения проблемы нежелательных эффектов некоторых селективных ЦОГ-2 ингибиторов (с-НПВП).

Этот класс лекарственных средств был специально создан для снижения риска серьезных осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), возникающих на фоне приема «традиционных» НПВП (неселективных ЦОГ-2 ингибиторов, н-НПВП). Как известно, риск ЖКТ-осложнений при назначении н-НПВП неизбежен, поскольку он связан с их класс — специфическим нежелательным фармакологическим действием — блокадой «физиологической» изоформы циклооксигеназы (ЦОГ-1), играющей важную роль в поддержании многих параметров гомеостаза человеческого организма, в т.ч., защитного потенциала слизистой ЖКТ. Этим действием обладают все н-НПВП, поэтому их длительное использование у пациентов с факторами риска развития ЖКТ-осложнений (язвенный анамнез, возраст 65 лет и старше, сопутствующий прием препаратов, повышающих риск кровотечения — низких доз аспирина, антикоагулянтов, глюкокортикоидов), с позиции безопасности терапии нецелесообразно без сопутствующего назначения мощных гастропротекторов [1].

Появление на фармакологическом рынке с-НПВП позволило во многом решить проблему ЖКТ-осложнений и открыло возможность более широкого и эффективного проведения анальгетической и противовоспалительной терапии, что расценивается как несомненное достижение современной медицины. Но абсолютно безвредных лекарств не бывает, и с-НПВП, которые несомненно безопаснее, чем н-НПВП, все же способны в редких случаях вызывать нежелательные эффекты.

Очень широкое использование в клинической практике с-НПВП приводит к тому, что даже редкие побочные эффекты, сообщения о которых появляются в медицинской прессе, становятся доступны суммации и анализу. Выводы, которые могут делать некоторые исследователи при оценке этих данных, могут быть недостаточно взвешенными или чрезмерно эмоциональными. К сожалению, эти выводы зачастую активно преподносятся медицинской общественности, причем в явно некорректном виде.

Последствием подобного некорректного предоставления данных стал недавний «кризис коксибов», возникший после изъятия из продажи высокоселективного НПВП рофекоксиба в связи с появлением сообщений о его способности вызывать серьезные кардиоваскулярные осложнения. «Тень» от рофекоксиба упала на все высокоселективные ЦОГ-2 ингибиторы (т.н. «коксибы»), и в средствах массовой информации прессе появились высказывания, предлагавшие существенно ограничить, а то и запретить использование этих препаратов.

К счастью, анализ данных рандомизированных контролируемых исследований (РКИ), когортных исследований и исследований по типу случай-контроль, проведенный ведущими экспертами различных стран, позволил определить истинное состояние проблемы. Согласно выводам экспертов, прием НПВП действительно повышает риск кардиоваскулярных осложнений, но повышение это не столь значимо, и «коксибы» в этом плане не более опасны, чем другие препараты [1]. Так, по данным Scott P. и сотр. (2006), представивших метаанализ данных 12 наблюдательных исследований по типу случай-контроль, ОР инфаркта миокарда на фоне всех НПВП составляет 1.14 (0.88-1.49), напроксена 1.13 (0.98-1.29), целекоксиба 1.17 (0.97-1.42), ибупрофена 1.19 (1.05-1.35), диклофенака 1.42 (1.23-1.64) и рофекоксиба 1.61 (1.34-1.94) [3].

Решение проблемы кардиоваскулярных осложнений НПВП заключается не в ограничении или запрещении тех или иных препаратов, а в учете возможных факторов риска данных осложнений, и своевременной коррекции патологии сердечно-сосудистой системы у пациентов, нуждающихся в анальгетической и противовоспалительной терапии. Что касается нашей страны, то проблема с использованием коксибов заключается вовсе не в их «кардиотоксичности», а высокой стоимости, делающей их недоступными для большинства больных.

Другим примером некорректной информации, предоставляемой лечащим врачам по вопросу безопасности с-НПВП, является вопрос о гепатотоксичности нимесулида.

Нимесулид является одним из наиболее популярных НПВП в России. Этот препарат был синтезирован д-м G.Moore в биохимической лаборатории ЗМ (подразделение Riker Laboratories) и лицензирован в 1980 г. швейцарской фирмой Helsinn Healthcare SA. Нимесулид появился на фармакологическом рынке с 1985 г (впервые в Италии, где он остается наиболее популярным НПВП), и сейчас используется в 50 странах мира, в т.ч. в государствах Европейского Союза, Южной и Центральной Америки, Китае, Индии, станах Юго-Восточной Азии. С момента начала использования и по 2005 г. было проведено 450 млн. терапевтических курсов этого препарата [4]. Нимесулид зарекомендовал себя как эффективное средство при ревматических заболеваниях, причем важнейшим его достоинством является мощный и быстрый обезболивающий эффект, что было продемонстрировано в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых исследованиях (РКИ) [5,6].

В работе Bianchi M. и сотр. (2003) в течение 7 дней исследовалась анальгетическая эффективность нимесулида 100 мг vs целекоксиб 200 мг и рофекоксиб 25 мг у 31 больного с ОА, испытывавших выраженный болевой синдром (ВАШ более 40 мм). В 1 день наблюдения прием нимесулида обеспечил снижение боли в среднем на 27 мм, что было достоверно больше по сравнению с целекоксибом (15 мм) и рофекоксибом (22 мм), р ® ) быстро купирует основные проявления острого подагрического артрита, в т.ч. и при полиартикулярном поражении. Следует отметить, что при затянувшемся артрите этот препарат был эффективен даже у тех больных, у которых использование других НПВП (диклофенак) не привело к значимому улучшению состояния [10].

Весьма интересен опыт применения нимесулида при ревматоидном артрите. Российское многоцентровое 4-х недельное РКИ эффективности нимесулида в дозе 200 мг и 400 мг при раннем ревматоидном артрите (n=268), показало, что этот препарат недостоверно более эффективен в отношении купирования боли и уменьшения числа воспаленных суставов, как диклофенак в дозе 100 мг и 200 мг [11].

Способность нимесулида ингибировать активность металлопротеиназ, играющий ключевую роль в процессе деградации суставного хряща, делает перспективным использование этого препарата при остеоартрозе. Так, в пилотном исследовании Kullich W. и сотр. (2002), было показано позитивное влияние приема нимесулида на деградацию хряща у больных с ОА коленных и тазобедренных суставов, оценивающейся по изменению концентрации маркеров катаболизма хрящевой ткани [12]. В настоящее время в Институте Ревматологии РАМН в рамках РКИ ДИНАМО проводится 12-ти месячное исследование эффективности и безопасности нимесулида (Нимесил ® ) у больных с остеоартрозом.

Новой и перспективной областью применения нимесулида может стать лечение и профилактика злокачественных новообразований (Renard J. и сотр., 2006) [13]. Известно, что селективные ЦОГ-2 ингибиторы обладают противоопухолевым действием, связанным с индукцией клеточного апаптоза и способностью подавлять неоангиогенез (Masferrel J. и сотр., 2000) [14]. В настоящее время имеется обширный экспериментальный материал, подтверждающий антипролиферативный эффект нимесулида. Так, в работе Fodera D. и сотр. (2004) было показано дозозависимое торможение роста культуры клеток гепатоцеллюлярной карциномы человека под влиянием этого препарата [15]. Данные Pan Y. и сотр. (2003) выявили ингибирующий эффект нимесулида в отношении андроген-индуцированных генов, активно экпрессируемых клетками аденокарциномы предстательной железы — простатспецифического антигена, nK2, FKBP51. Этот механизм, по мнению авторов, позволяет оценивать нимесулид как перспективный агент для химиотерапии рака данной локализации [16]. Интересные результаты были получены в исследовании Grimes K. и сотр. (2006), показавших, что нимесулид способен усиливать антипролиферативный эффект радиотерапии в отношении крупноклеточного рака легких (in vitro и in vivo). Данный эффект связывается не только с влиянием на ЦОГ-2, но в большей степени с подавлением экспрессии цитопротективного гена медиатора NF-KappaB [17]. Получены так же экспериментальные данные о положительном влиянии нимесулида при злокачественных новообразованиях молочных желез, мочевого пузыря, языка и печени [18-21].

Однако основным достоинством нимесулида, как и других препаратов из группы с-НПВП, является значительно меньший риск развития серьезных ЖКТ-осложнений (не менее чем в 2 раза), по сравнению с традиционными НПВП [1]. По данным популяционного исследования, проведенного в Северной Италии (анализ 10608 сообщений о побочных действиях НПВП, произошедших с 1988 по 2000 гг.), показали, что нимесулид был причиной осложнений со стороны ЖКТ в 10.4% случаев, в то время как диклофенак в 21.2%, кетопрофен в 21.7%, а пироксикам в 18.6% [22].

Bradbury F. (2004) проанализировал число сообщений о нежелательных эффектах со стороны ЖКТ на фоне приема нимесулида и диклофенака в клинической практике Ирландии. Анализ включал группы из 3807 и 3553 больных, принимавших соответствующие препараты. Оказалось, что нимесулид вызывал подобные осложнения в 1.5 раза реже — 8.0% и 12.1% соответственно (p ® ) у больных, которым данный препарат назначался непосредственно после заживления НПВП — индуцированных язв и множественных эрозии слизистой желудка и/или 12-ти перстной кишки. Было показано, что у пациентов, принимавших Нимесил 200 мг/сутки, в течение 2-х месяцев наблюдения число рецидивов составило лишь 5.6%, в то время как в контрольной группе, получавших диклофенак 100 мг в свечах — 33.3% [25].

Приведенные данные подтверждают целесообразность дальнейшего широкого использования нимесулида, как препарата, выгодно сочетающего высокую эффективность и относительную безопасность в отношении риска развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ. Ограничение использования нимесулида, несомненно, весьма негативно скажется на российских больных, страдающих ревматическими заболеваниями. Поэтому высказывания о высокой гепатотоксичности этого препарата, которые порой приходится слышать, вызывают определенное недоумение и тревогу, тем более что информация о серьезных осложнениях со стороны печени при использовании нимесулида зачастую подается неверно [26]. Так, в газете фирмы «Нижфарм» опубликована короткая заметка, содержащая следующую фразу: «Из-за риска фатального поражения печени нимесулид не разрешен (выд. авт.) к применению в США, Канаде, Австралии и большинстве стран Западной Европы» [27]. В сетевом издании «Лечащий врач», в публикации, посвященной лечению ОРЗ, педиатр д.м.н. Таточенко В.К. дает нимесулиду крайне нелесную оценку: «Недопустимо использование у детей в качестве жаропонижающего нимесулида — НПВС из группы ингибиторов ЦОГ-2. . Из всех НПВС нимесулид является самым токсичным (выд. авт.): согласно данным швейцарских исследователей [31], установлена причинно-следственная связь между приемом нимесулида и гепатотоксическими эффектами (желтуха — 90%). . Литература изобилует сообщениями о токсичности этого препарата» [28]. Подобная оценка не только представляется излишне эмоциональной (с учетом того факта, что некоторые генерики нимесулида разрешены к использованию у детей Фармкомитетом России), но и содержит явные неточности.

Следует сразу определиться, что серьезные гепатотоксические реакции при использовании НПВП являются редкой патологией (возникает примерно у 1 из 10 тыс. больных), несопоставимой по частоте с осложнениями со стороны ЖКТ [26]. На популяционном уровне печальное первенство среди лекарств, ответственных за тяжелые печеночные осложнения (прежде всего по числу летальных исходов), уверенно принадлежит «безопасному» парацетамолу, а вовсе не НПВП [29]. Что касается нимесулида, то с 1985 по 2000 гг. для этого препарата было зафиксировано всего 192 значимых осложнений со стороны печени, причем серьезными были признан лишь 81 эпизод. Учитывая, что к этому времени нимесулидом было пролечено 280 млн. больных, суммарная частота опасных гепатотоксических реакций составляет 0.1 на 100.000 курсов терапии [30].

EMEA (общеевропейский орган по надзору за лекарственными средствами), тщательно рассмотрев вопрос о безопасности нимесулида, в 2004 г. принял решение, что гепатотоксичность этого препарата не выше, чем других НПВП, и определил возможность продолжения использования этого препарата в странах Евросоюза [31]. В связи с этим, российские участники последних двух съездов сообщества ревматологов Европы (EULAR) могли наблюдать, как активно представлял нимесулид на сопровождавших конференции выставках его фирма-разработчик Helsinn Healthcare SA. В рамках съездов проводились специальные заседания, в которых обсуждались вопросы эффективности нимесулида — что, конечно, невозможно было бы представить для «запрещенного» препарата.

Что касается «запрещения» нимесулида в США, Великобритании, Австралии и Канаде, то там он не использовался никогда, потому что Helsinn Healthcare SA посчитала продвижение своего продукта на фармакологических рынках этих стран экономически нецелесообразным [32].

Ранее на страницах «Научно-практической ревматологии» мы сообщали, что объективная оценка имеющихся литературных данных не подтверждает гипотезу о более высокой, нежели у других НПВП, гепатотоксичности нимесулида [26]. В частности, это доказывается одним из крупнейших исследований эпидемиологии гепатотоксических реакций, возникающих на фоне приема этого препарата (Traversa G. и сотр., 2003). В этой работе была оценена частота данных осложнений у 397537 больных (за период с 1997 по 2001 гг.), получавших НПВП. Суммарная частота гепатопатий у больных, принимающих НПВП, составила 29.8 на 100.000 пациентов-лет. Относительный риск развития патологии печени составил 1.4, по сравнению с пациентами, не принимавшими НПВП более 12 месяцев. Анализ частоты инцидентов гепатопатотоксических реакций, связанных с определенными НПВП, показал, что их частота на фоне приема нимесулида составила 35.3 на 100.000 человек-лет, что было ниже, чем на фоне приема диклофенака, кеторолака и ибупрофена — 39.2, 66.8, 44.6 на 100 тыс. пациентов-лет соответственно [33].

По данным проспективных исследований эффективности и переносимости этого препарата, изменения лабораторных биохимических показателей, свидетельствующих о патологии печени, встречаются не чаще, чем при использовании других НПВП. Так, при использовании нимесулида коротким, не более 30 дней, курсом, повышение АЛТ и АСТ в 2 и более раз отмечается лишь у 0.4% больных. При длительном приеме препарата (до года) частота выявления подобных изменений не превышает 1.5% [34].

В цитированном выше исследовании эффективности высоких доз НПВП при раннем ревматоидном артрите, было показано, что повышение АЛТ более чем в 2 раза у пациентов, получавших нимесулид 400 мг в течение 4 недель (n=72), отмечалось лишь у 4.2% (4.8% при использовании диклофенака 200 мг). При этом следует учесть, что у 12.5% из этих пациентов исходно имелась сопутствующая патология гепатобилиарной системы [11].

Крайне важно отметить, что за весь период использования нимесулида в России (около 10 лет), в российской медицинской литературе не было представлено ни одного случая развития серьезных осложнений со стороны печени.

Основная сложность реальной оценки гепатотоксичности нимесулида связана с отсутствием исследований, специально посвященных изучению влияния этого препарата на печень. Из-за большой редкости подобных осложнений, весь материал по данному вопросу представляет собой ретроспективный анализ сообщений о спорадических случаях гепатотоксических реакций, возникающих у больных, принимавших нимесулид.

Представляется, что весьма ценный материал для оценки реальной гепатотоксичности нимесулида дает наш опыт использования данного препарата у больных с подагрой. Эти пациенты могут считаться группой лиц с сочетанием неблагоприятных факторов, способствующих развитию патологии печени. К ним относятся метаболические нарушения, частое сопутствующее поражение печени (жировой гепатоз) и желчного пузыря (желчно-каменная болезнь), алиментарные нарушения (прием пищи, содержащей большое количество жиров), предшествующее использование н-НПВП (в частности, достаточно гепатотоксичного диклофенака), и, естественно, прием алкоголя [10].

Суммарно мы оценили влияние нимесулида на биохимические показатели функции печени у 81 мужчины (средний возраст 53.6±17.2 года) с подагрическим артритом, находившиеся на лечении в клинике Института Ревматологии с 01.2003 по 06.2004 и получавшие в качестве обезболивающего и противовоспалительного препарата нимесулид 100 — 400 мг/сутки. Длительность непрерывного приема препарата зависела от индивидуальной клинической ситуации и составляла не менее 2-х недель. Исходный средний уровень АЛТ составил 37.3±24.7 ед. (норма до 30 ед), АСТ 25.4±22.9 ед. (норма до 30 ед), щелочной фосфатазы (ЩФ) — 169.6±60.3 ед (норма до 200 ед.). Следует отметить, что у 14 больных уровень АЛТ до назначения нимесулида более чем в 2 раза превышал норму и составлял в среднем 107.4±67.1 ед.

Анализ динамики трансаминаз и ЩФ показал, что в целом в исследуемой группе на фоне приема нимесулида не только не отмечалось повышения этих ферментов, напротив, отмечалось некоторое снижение их уровня. Так, уровень АЛТ составил 33.6±21.3 ед., АСТ 22.03±19.4 ед., а ЩФ 177.4±76.4 ед. (диаграмма 1). Наиболее важным представляется анализ динамики трансаминаз у больных, исходно имевших значительное (более чем в два раза) повышение их уровня (диаграмма 2). На фоне приема нимесулида в целом у этих пациентов отмечалось определенное снижение уровня ферментов (это, конечно, является следствием соблюдения диеты и отказа от приема алкоголя, поскольку специальная гепатопротективная терапия не проводилась). Лишь у одного пациента было отмечен эпизод значительного повышения уровня АЛТ (более чем в 5 раз), не сопровождавшегося, однако, какими-либо объективными симптомами, свидетельствовавшими о серьезной гепатотоксической реакции, или значительными изменениями в иных биохимических показателях крови. Хотя тщательный сбор анамнеза позволял предположить, что причиной этого нежелательного эффекта может быть алкогольный эксцесс, нимесулид был отменен, на фоне чего отмечалось возвращение уровня трансаминаз к исходному уровню.

Диаграмма 1. Динамика АЛТ, АСТ, ЩФ у больных с подагрой, принимавших нимесулид (n=81)

Диаграмма 2. Динамика АЛТ, АСТ и ЩФ у больных с подагрой, принимавших нимесулид и имевших исходно 2-х кратное повышение АЛТ (n=14)

Полученные нами данные показали, что у больных с подагрой при лечении нимесулидом не отмечается отрицательной динамики биохимических показателей, свидетельствующих о повреждении печеночных клеток или холестазе. Особое внимание привлекает тот факт, что практически у всех пациентов, имевших исходно существенное повышение АЛТ, т.е. имеющих повышенный риск гепатотоксических реакций, прием нимесулида не вызвал ухудшения ситуации. Эти данные могут расцениваться как свидетельство отсутствии существенной гепатотоксичности нимесулида, и позволяют говорить о возможности его безопасного использования у больных, даже при наличии признаков сопутствующей патологии печени.

Литература:
1. Насонов Е.Л., Лазебник Л.Б., Мареев В.Ю. и сотр. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов. Клинические рекомендации. Москва, 2006.
2. Насонов Е.Л. Нестероидные противоспалительные препараты (Перспективы применения в медицине). Москва, Издательство «Анко», 2000; 142 стр.
3. Scott P., Kingsley G., Smith C. et al. Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) and myocardial infarctions (MI): systematic assessment of the available evidence. Arthritis Rheu-mat., 2006, 54, 9(abstract suppl.), 109
4. Rainsford K. Nimesulide — a multifactorial approach to inflammation and pain: scientific and clinical consensus. Curr Med Res Opin. 2006, 22(6), 1161-1170.
5. Rainsford KD. Current status of the therapeutic uses and actions of the preferential cyclo-oxygenase-2 NSAID, nimesulide. Inflammopharmacology. 2006, 14(3-4), 120-137.
6. Насонов Е.Л. Эффективность и переносимость нестероидного противовоспалительного препарата. Нимесулид: новые данные. РМЖ, 2001, 15: 6-8
7. Bianchi M., Broggini M. A randomized, double-blind, clinical trial comparing the efficacy of nimesulide, celecoxib and rofecocxib in osteoarthritis of the knee. Drag., 2003, 63, suppl. 1, .37-46.
8. Bianchi M., Broggini M., Balzarini P. et al. Effect of nimesulide on pain and synovial fluid concentrations of substance P, interleukin-6, and interleukin-8 in patients with knee osteoarthritis: comparison with celecoxib. Ann Rheum Dis., 2006, 65, 225
9. Camu F., Shi L., Vanlesberghe C. The role of COX-2 inhibitors in pain modulation. Drag., 2003, 63, suppl. 1, p.1-7.
10. Барскова В.Г., Якунина И.А., Насонова В.А. Применение нимесила при подагрическом артрите. Тер. архив 2003, 5, 60-64
11. Каратеев А.Е., Каратеев Д.Е., Лучихина Е.Л. и др. Эффективность и безопасность монотерапии высокими дозами НПВП при раннем артрите. РМЖ, 2006, 16, 24-29.
12. Kullich W., Niksic F., Klein G. Effect of nimesulide on metalloproteinases and matrix degradation in osteoarthritis: a pilot clinical study. Int. J. Clin. Pract., 2002, supl. 128, 24-30.
13. Renard J., Julemont F., de Leval X., Pirotte B. The use of nimesulide and its analogues in cancer chemoprevention. Anticancer Agents Med Chem. 2006, 6(3), 233-237.
14. Masferrer1 J., Leahy K., Koki A., et al. Antiangiogenic and Antitumor Activities of Cyclooxygenase-2 Inhibitors. Cancer Research 2000, 60, 1306-1311
15. Fodera D., D’Alessandro N., Cusimano A., et al. Induction of apoptosis and inhibition of cell growth in human hepatocellular carcinoma cells by COX-2 inhibitors. Ann N Y Acad Sci., 2004, 1028, 440-449.
16. Pan Y., Zhang J., Gazi M., Young C. The cyclooxygenase 2-specific nonsteroidal antiinflammatory drugs celecoxib and nimesulide inhibit androgen receptor activity via induction of c-Jun in prostate cancer cells. Cancer Epidemiol Biomarkers Prev., 2003, 12(8), 769-774.
17. Grimes K., Warren G., Fang F., Xu Y., St Clair W. Cyclooxygenase-2 inhibitor, nimesulide, improves radiation treatment against non-small cell lung cancer both in vitro and in vivo. Oncol Rep., 2006, 16(4), 771-776.
18. Nakatsugi S., Ohta T., Kawamori T., et al. Chemoprevention by nimesulide, a selective cyclooxygenase-2 inhibitor, of 2-amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]pyridine (PhIP)-induced mammary gland carcinogenesis in rats. Jpn. J. Cancer Res., 2000, 91, 886-892.
19. Okajima E., Denda A., Ozono S., et al. Chemopreventive effects of nimesulide, a selective cyclooxygenase-2 inhibitor, on the development of rat urinary bladder carcinomas initiated by N-butyl-N-4-hydroxybutyl)nitrosamine. Cancer Res., 1998, 58, 3028-3031.
20. Shiotani H., Denda A., Yamamoto K., et al. Increased expression of cyclooxygenase-2 protein in 4-nitroquinoline-1-oxide-induced rat tongue carcinomas and chemopreventive efficacy of a specific inhibitor, nimesulide. Cancer Res., 2001, 61, 1451-1456.
21. Denda A., Kitayama W., Murata A., et al. Increased expression of cyclooxygenase-2 protein during rat hepatocarcinogenesis caused by a choline-deficient, L-amino acid-defined diet and chemopreventive efficacy of a specific inhibitor, nimesulide. Carcinogenesis (Lond.), 2002, 23, 245-256.
22. Conforti A., Leone R., Moretti U., Mozzo F., Velo G. Adverse drug reactions related to the use of NSAIDs with a focus on nimesulide: results of spontaneous reporting from a Northern Italian area. Drug Saf., 2001, 24, 1081-1090.
23. Bradbury F. How important is the role of the physician in the correct use of a drug? An observational cohort study in general practice. Int. J. Clin. Pract. (Suppl). 2004, 144, 27-32.
24. Минушкин ОН. Использование препарата «Найз» у больных, страдающих сочетанной патологией суставов и поражением верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Научо-практическая ревматология 2003; 5: 72-76.
25. Каратеев АЕ, Каратеев ДЕ, Насонов ЕЛ. Гастродуоденальная переносимость нимесулида (НИМЕСИЛ, Berlin Chemie) у больных с язвенным анамнезом: первое проспективное исследование безопасности селективных ЦОГ-2 ингибиторов у больных с высоким риском развития НПВП-индуцированных гастропатий. Научно-практическая ревматология 2003; 1: 45-48.
26. Каратеев А.Е., Насонова В.А. НПВП — ассоциированная гепатопатия: проблема нимесулида. Научн. Практ. Ревматол., 2004, 1, 34-37
27. «Коротко. » Наша газета (Нижфарм ® ), 2003, 12
28. Таточенко В.К. Ребенок с лихорадкой. Лечащий Врач, #01/2005.
29. McNally P. Поражения печени лекарственными препаратами. В издании: «МакНелли П.Р. Секреты гастроэнтерологии», М., «Издательство БИНОМ», 235-247.
30. Boelsterli U. Nimesulide and hepatic adverse affects: roles of reactive metabolites and host factors. Int. J. Clin. Pract., 2002, supl. 128, 30-36.
31. European Medicines Evaluation Agency, Committee for Proprietary Medicinal Products. Nimesulide containing medicinal products. CPMP/1724/04.
32. HELSINN’s response. На сайте: HELSINN, 2002, 12.
33. Traversa G., Bianchi C., Da Cas R., et al. Cohort study of hepatotoxity associated with nimesulide and other non-steroidal anti-inflammatory drugs. BMJ, 2003, 327, 18-22
34. Boelsterli U. Mechanisms of NSAID-induced hepatotoxicity: focus on nimesulide. Drug Saf. 2002, 25, 633-648.

источник

Нимесулид запрещен к применению у детей. Это официальный приказ Министерства охраны здоровья Украины от 27 сентября 2007 г.
Согласно приказу детям до 12-ти лет препарат нельзя в принципе, после 12-ти лет можно, но только по рецепту врача.
С момента опубликования приказа прошло уже достаточно много времени, препараты нимесулида (включая детские формы) благополучно и без всяких рецептов продаются во всех аптеках. Понятно, что явление это временное и что, с учетом данного приказа, все эти сиропы-суспензии (НАЙЗ, НИМЕГЕЗИК и т.д.) просто не смогут пройти очередную перерегистрацию. Так что распродадут завезенное-закупленное — и прощай, нимесулид.
На первый взгляд, все вполне определенно: имеется препарат, в отношении которого опять-таки имеется множество научных работ, указывающих на то, что данное лекарство способно вызывать серьезное поражение печени. Государство в лице Минздрава проявляет заботу о населении и запрещает применение препарата.
Казалось бы, и врачи, и широкая родительская общественность просто обязаны стоя аплодировать этому решению, этой удивительной заботе о неокрепшей детской печени, но если не ограничиваться «первым взглядом», а рассмотреть проблему пошире и поглубже, так в голову приходят самые разнообразные мысли, коими просто тянет с соотечественниками поделиться.
Лично я как практикующий педиатр знаком с нимесулидом почти 10 лет. Основная цель применения препарата — борьба с повышенной температурой тела при инфекционных заболеваниях у детей, прежде всего при ОРВИ.
Я могу привести сотни примеров из личной практики, когда препараты парацетамола и ибупрофена не помогали, а нимесулид (найз, нимегезик) помогал.
Я прошу родителей: не начинайте с нимесулида, используйте его лишь тогда, когда не помогает заведомо безопасный парацетамол. Мне отвечают: так он нам в принципе не помогает, а найз помогает, что ж нам время терять…
Реальная проблема, которую я вижу, проблема, которая имеет место у каждого пятого пациента: стандартные (описанные в инструкции) дозы нимесулида оказывают нередко чрезвычайно сильный жаропонижающий эффект, как следствие — температура тела в течение непродолжительного времени падает с 39,5 до 36,0 ?С. Это плохо, это мне не нравится, поэтому я всем советую: никогда не начинайте с применения упомянутых в инструкции доз, начните с половины, в общем, подберите дозу, которая подходит именно вашему малышу.
16 раз за последние 7 лет я сталкивался со случаями значительной (в разы) передозировки нимесулида (родители путали мл и мг или дитя «без спросу» выпивало вкусный сироп). Кроме нервного стресса у родителей других реальных побочных эффектов не было.
Ориентировочно у 2—5% детей имелась умеренная кожная аллергия, связанная с приемом лекарства, но практически во всех случаях речь шла не об аллергии на нимесулид, а о реакции на компоненты сиропа (красители, ароматизаторы и т.п.).
Поражения печени ни у одного ребенка я не видел. Я спрашивал у своих друзей-педиатров: ребята, вы видели ребенка с гепатитом после нимесулида? Никто не видел.
Я допускаю, что здесь, в моем городе, продается особо очищенный нимесулид, а у детей очень здоровая печень. Т.е. Минздраву, разумеется, виднее. Я не спорю. Но я ведь не с луны упал, и диплом педиатра получил не вчера. И детей вижу в количестве, не меньшем, чем любой педиатр в этой стране. Так что ж у меня с личной статистикой так все замечательно складывается…
Итак, у меня как у практикующего врача-педиатра, и у моих реальных пациентов было на вооружении высокоэффективное жаропонижающее средство. Имелись определенные проблемы, но я нашел способы, как эти проблемы минимализировать.
Мне запретили применять нимесулид, мотивируя это заботой о моих пациентах.
Итак, мне в 23.00 звонит перепуганная мамочка с криком: дали парацетамол, дали нурофен, температура не падает, что делать! Раньше я мог посоветовать найз, теперь я посоветую вызывать скорую помощь. А скорая помощь сделает инъекцию анальгина с димедролом. Инъекцию анальгина, который, кстати, запрещен практически во всех странах мира, поскольку поражает систему кроветворения.
Итак, нимесулид нам запретили, но взамен не предложили ничего. Можно прогнозировать последствия? Можно.
Количество гепатитов, связанных с применением нимесулида, уменьшится. Т.е. я их так и не увижу.
Нагрузка на скорую помощь увеличится, вызовов станет больше.
Количество инъекций анальгина увеличится.
Количество болезней системы кроветворения увеличится, количество постинъекционных осложнений увеличится, количество госпитализаций увеличится, количество фебрильных судорог (судорог из-за высокой температуры) увеличится…
Возможно, самое главное последствие — продажи парацетамола и ибупрофена увеличатся.
Чего я никак не пойму: где логика. Почему запрещается нимесулид, но не запрещается аспирин, не запрещается индометацин, не запрещается анальгин?
Почему Европейское агентство по лекарственным препаратом (ЕМЕА) призывает использовать нимесулид ограниченно и осторожно, но констатирует, тем не менее, что преимущества нимесулида перевешивают возможный риск, а наш Минздрав, ссылаясь на рекомендации ЕМЕА, препарат запрещает.
Почему в конце концов решения, затрагивающие сотни тысяч родителей и десятки тысяч врачей, принимаются без публичной дискуссии, без обсуждения, без обмена опытом, без поиска компромиссов?

Документы в качестве информации к размышлению:

автор Комаровский Е.О.
опубликовано 18/02/2008 12:44
обновлено 20/10/2018
— Медицина

источник

Нимесулид является одним из широко распространенных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), применяемых в клинической, в том числе педиатрической, практике во многих странах мира. Принадлежность нимесулида к группе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), обусловливающая хорошую гастроэнтерологическую переносимость, обеспечивает ему явные преимущества перед другими НПВП и объясняет растущую популярность препарата среди врачей и пациентов. При этом более высокая эффективность нимесулидов как жаропонижающего средства по сравнению с традиционно применяющимися при гипертермии парацетамолом и ибупрофеном, доказанная в ходе многочисленных контролируемых клинических испытаний, а также опыт практического использования препаратов этой группы, накопившийся за последние годы, привели к тому, что многие практикующие врачи стали отдавать предпочтение нимесулидам по сравнению с другими НПВП. Стремительно возрастающая доля нимесулидов на фармацевтическом рынке НПВП не могла не вызвать обеспокоенности среди конкурирующих за этот рынок фармацевтических компаний. Таким образом, к 2000 г., т. е. спустя 15 лет (!) после разработки и появления нимесулида в аптечной сети и после продажи швейцарской компанией-разработчиком Helsinn Healthcare лицензии на производство нимесулида крупнейшим фармацевтическим компаниям мира, среди врачей и организаторов здравоохранения развернулись активные дискуссии по поводу целесообразности применения нимесулида из-за его потенциальной гепатотоксичности. Ареной для этих дискуссий стали популярные медицинские издания, сначала зарубежные, а теперь и российские, причем анализ публикуемой в них информации не всегда можно признать объективным. Сторонники ограничения использования нимесулидов в педиатрической практике в качестве аргумента нередко приводят ссылки на литературные источники, в названиях которых фигурируют ключевые слова «гепатотоксичность нимесулидов», хотя содержание работ свидетельствует об обратном. В качестве примера можно привести масштабное исследование, выполненное в Италии G. Traversa с соавторами и опубликованное в печатном варианте и на интернет-сайте BMJ в 2003 г. под названием «Cohort study of hepatotoxity associated with nimesulide and other nonsteroidal anti-inflammatory drugs». Исследование было посвящено изучению популяционной частоты гепатотоксических реакций, связанных с приемом нимесулида и других НПВП, и охватило 397 537 больных, применявших НПВП, а всего было проанализировано 2 млн назначений — за период с 1997 по 2001 г. Суммарная частота гепатопатий составила 29,8 на 100 000 пациентов-лет и ассоциировалась в большей степени с другими НПВП (диклофенаком — 39,2 на 100 000 пациентов-лет; кеторолаком — 66,8 и ибупрофеном — 44,6), нежели с нимесулидом (35,3 на 100 000 пациентов-лет).

Весьма примечательно, что за период с 1985 по 2001 г. была собрана информация только о 195 случаях (из них 123 — серьезных) развития неблагоприятных реакций после применения нимесулида, при том что этот препарат получали около 304 млн пациентов, а частота гепатопатий, возникших на фоне лечения нимесулидом, составила 0,1 на 100 000. Еще более удивляет тот факт, что с 1985 до 1997 г. отмечено только 25 случаев гепатопатий, ассоциированных с приемом нимесулида, а в последующие 3 года этот показатель возрос до 170. Такая статистика может объясняться либо обостренным вниманием к данной проблеме, либо какими-то иными причинами. В связи с этим следует отметить, что последние годы ознаменовались бурным всплеском заболеваемости вирусными гепатитами, причем все более многочисленным и разнообразным становится спектр гепатотропных вирусных агентов, а их массовая диагностика далека от должного уровня.

О явном преувеличении масштабов проблемы НПВП-индуцированных гепатопатий свидетельствуют объективные данные ведущих специалистов-гепатологов, по мнению которых НПВП фактически находятся на последнем месте в ряду причин лекарственных поражений печени и во много раз уступают в том, что касается частоты развития гепатопатий, таким распространенным лекарственным средствам, как антибиотики. Кроме того, известно, что НПВП-индуцированные гепатопатии относятся к редким непредсказуемым идиосинкразическим побочным эффектам и в значительно большей степени зависят от других факторов (в том числе генетических, инфекционных, алиментарных, полипрагмазии, употребления алкоголя и т. д.), нежели от собственно механизма действия НПВП. По сравнению с риском развития НПВП-индуцированных гастропатий, которые, как стало известно в последние годы, актуальны не только для взрослых ревматологических больных, но и для детей, риск НПВП-ассоциированного поражения печени минимален. Из этого соотношения следует, что при выборе НПВП предпочтение следует отдавать селективным ингибиторам ЦОГ-2, в том числе нимесулидам.

Вопрос о вероятности того, что нимесулиды способны оказывать на организм гепатоксическое воздействие (в частности, несколько примеров острого гепатита у взрослых пациентов, получавших нимесулид, были описаны в литературе), оказался в центре внимания специалистов-педиатров благодаря серии статей, размещенной на интернет-сайте BMJ. Отдельные материалы этой серии, касающиеся применения нимесулида у детей, представляются достаточно тенденциозными, неубедительными и излишне эмоциональными. Так, например, в публикации K. Saha из Университетского медицинского центра в Огайо (США) звучит призыв прекратить применение нимесулидов у детей, хотя предлагаемый в качестве альтернативы ацетаминофен (парацетамол) вполне сопоставим с нимесулидом по частоте упоминаемых в литературе гепатологических побочных реакций. В России сторонники ограничения применения нимесулида в педиатрической практике ссылаются на то, что нимесулид не зарегистрирован как препарат, применяемый у детей, в США и многих странах Европы, что нельзя считать достаточно весомым аргументом. Следует подчеркнуть, что самый распространенный в России НПВП — диклофенак натрия — также практически не используется у детей с ревматическими заболеваниями в большинстве стран Европы и Северной Америки. В Европе самым используемым НПВП является напроксен — препарат, который российские педиатры не имеют возможность назначать, поскольку имеющиеся на отечественном фармацевтическом рынке в настоящее время дженерики напроксена ограничены в применении у детей до 16 лет, не имеют «детских» лекарственных форм, а их качество вызывает нарекания у практикующих врачей. Относительно НПВП в педиатрической практике в США уместно заметить, что в ходе дискуссии на Конгрессе педиатров, прошедшем в России в феврале 2005 г., известнейший американский профессор педиатр и детский ревматолог из Нью-Йорка T. Lehman признал, что из НПВП чаще всего использует индометацин, хотя именно этот препарат зарекомендовал себя как наиболее агрессивное в плане развития побочных реакций средство. Кроме того, известно, что наиболее популярным из этой группы препаратов для применения у детей в США до сих пор является аспирин, гепатотоксичность которого не вызывает сомнений. Причем, если в отношении нимесулида неблагоприятные гепатологические реакции зафиксированы у взрослых, то развитие синдрома Рея (тяжелого нарушения функции печени, сопровождающегося ацидозом и энцефалопатией на фоне приема аспирина) наблюдается практически исключительно у детей. Следует также отметить, что в той же серии статей-откликов на сайте BMJ фигурируют и заметки прямо противоположного содержания под названиями «Defending Nimesulide Use!» («Защитим использование нимесулида!») и «Science or Commerce?» («Наука или коммерция?») и приводятся данные как минимум о 50 случаях развития синдрома Рея в результате применения не аспирина, а других лекарственных средств, чаще всего парацетамола. По-видимому, в патогенезе синдрома Рея, как и других серьезных побочных реакций, немаловажную роль играют процессы, связанные с лекарственными взаимодействиями и ответом организма на активную репликацию определенных вирусов. Эти данные подтверждают, что практически любой лекарственный препарат, даже самый безопасный, может выступить в роли последнего (но не самого главного) звена в сложной патогенетической цепи, приводящей к неблагоприятным последствиям. Именно поэтому решение о выборе лекарственного препарата в конкретной клинической ситуации должен принимать только грамотный, информированный обо всех возможных побочных эффектах и рисках врач, а безрецептурный прием НПВП возможен только в течение очень ограниченного периода времени и лишь с использованием препаратов и тех невысоких доз (ацетаминофен —10 мг/кг, ибупрофен — 5–10 мг/кг), которые признаны безопасными ВОЗ. При этом каждый практикующий врач должен понимать, что достоинства препарата всегда являются продолжением недостатков и наоборот. Так, ацетаминофен и ибупрофен являются самыми короткодействующими из жаропонижающих и противовоспалительных средств, что обусловливает, с одной стороны, их относительную безопасность, а с другой — в ряде ситуаций недостаточную эффективность в плане продолжительности действия.

В амбулаторных условиях при обеспечении адекватного врачебного контроля и в стационаре нет оснований ограничивать врача в праве выбора эффективного лекарственного средства, если препарат допущен к применению у детей и если имеются показания к его применению. Врачам случается сталкиваться в госпитальной педиатрической практике с ограничениями по использованию нимесулида, причем проводившимися без достаточного обоснования на административном уровне. В том числе это касается стационаров в Москве и некоторых регионах России, в которых накоплен многолетний успешный опыт применения «детских» лекарственных форм нимесулида. Одновременно в нашей стране существует достаточно терпимое отношение к использованию незарегистрированных лекарственных средств в педиатрической практике. Следует подчеркнуть, что в перечень НПВП, разрешенных к применению у детей, при незначительных возрастных ограничениях, входят ибупрофен, индометацин и только два дженерика нимесулида, выпускаемых под торговыми названиями найз® и нимулид®. Отдельные лекарственные формы диклофенака натрия, в зависимости от конкретного торгового названия, разрешены к применению у детей старше 6, либо 12, либо 15 лет. Мелоксикам разрешен к применению у детей старше 15 лет, многие новые НПВП — только после 18 лет. Каждый врач должен понимать, что побочная реакция, развившаяся на назначенный им препарат в зависимости от того, зарегистрирован ли он для применения в соответствующей возрастной группе, может иметь различные последствия, в том числе юридические. В связи с этим уместно отметить, что найз, разрешенный к применению с 2-летнего возраста, в 2004 г. успешно прошел процедуру перерегистрации отчасти и потому, что за 5 лет его использования на отечественном фармацевтическом рынке не было зарегистрировано серьезных неблагоприятных побочных реакций, индуцированных этим препаратом.

Большой опыт применения найза накоплен в детской клинике Института ревматологии. За 5 лет использования препарата в нашей клинике у 385 пациентов в возрасте от 1 года 2 мес до 18 лет, страдающих различными ревматическими заболеваниями, было отмечено только 16 случаев неблагоприятных побочных реакций. Спектр побочных реакций включал: умеренные диспептические явления, возникавшие преимущественно после приема суспензии, — у 9 детей, небольшое (в 1,5–2,5 раза) повышение трансаминаз — у 2 детей, минимальный отечный синдром с тенденцией к олигурии — у 4 детей, а также гематологическую реакцию в виде тенденции к лейкопении и изменения формулы крови — у 1 больного. Все неблагоприятные реакции легко устранялись отменой препарата и не требовали применения дополнительных средств. Следует подчеркнуть, что у 369 детей длительный непрерывный прием препарата (от 1,5 мес до 5,2 лет) в высоких дозах 4–5 мг/кг не сопровождался побочными реакциями, в том числе у 113 пациентов, одновременно получавших такие гепатотоксичные лекарственные средства, как метотрексат, циклоспорин А или сульфасалазин, а также имевших в анамнезе гиперферментемию на фоне приема диклофенака и других НПВП.

Увеличение доли стационарных и амбулаторных пациентов с ювенильным артритом, длительно принимающих найз в виде монотерапии или в составе комплексной терапии, с 5–10% в 2000–2001 гг. до 55–64% в 2003–2005 гг. свидетельствует о сформированной за последнее время приверженности врачей и пациентов к применению этого препарата.

Анализ данных литературы и большой клинический опыт позволяют на сегодняшний день рассматривать найз как препарат выбора в ряду НПВП, когда речь идет о его применении у детей.

Аргументы в пользу использования найза у детей:

основания, регламентирующие возможность применения у детей, начиная с 2-летнего возраста;
выпуск лекарственных форм, предназначенных для детей и обеспечивающих возможность подбора оптимальной дозировки;
достаточная эффективность в качестве противовоспалительного средства у детей с ревматическими заболеваниями;
преимущественная ингибиция ЦОГ-2, обеспечивающая меньшую, по сравнению с «традиционными» НПВП, гастротоксичность и нефротоксичность;
антигистаминное и антибрадикининовое действие, позволяющее рассматривать его как препарат выбора у детей с аллергической предрасположенностью и бронхиальной астмой;
хондропротективный эффект нимесулида, актуальный для детского возраста с учетом повышенной уязвимости хрящевой ткани ребенка в условиях незавершенности костеобразования.

Безусловно, необходим взвешенный и осторожный подход к назначению нимесулидов в педиатрической практике из-за потенциального риска возникновения побочных реакций, особенно при полипрагмазии, и развития коморбидных состояний; во всех случаях следует соблюдать надлежащую процедуру врачебного мониторирования безопасности терапии.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

И. П. Никишина, кандидат медицинских наук
Институт ревматологии, Москва

источник

«Нимесулид», от чего помогает это нестероидное противовоспалительное лекарство? Препарат обладает незначительным жаропонижающим и средней степени обезболивающим действием. Таблетки «Нимесулид» инструкция по применению рекомендует принимать при артритах, головной и зубной боли.

Производится лекарство в виде зеленоватых таблеток «Нимесулид», от чего помогает многим пациентам от боли в суставах, с содержанием одноименного активного элемента в объеме 100 мг. Также препарат реализуется в форме суспензии для внутреннего приема с включением нимесулида в том же количестве. Вспомогательными веществами являются: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, моногидрат лактозы, крахмал, стеарат магния.

Таблетки Нимесулид расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 2 (20 таблеток) или 3 (30 таблеток) блистера, а также инструкцию по применению.

Таблетки «Нимесулид», от чего наблюдается существенный противовоспалительный эффект, оказывают умеренное обезболивающее и слабое жаропонижающее действие, замедляют воспроизводство простагландинов. Это происходит за счет ингибирования циклооксигеназы, что позволяет подавить воспаление и сопутствующие ему болевые ощущения в очаге поражения.

Кроме этого лекарство препятствует процессам появления свободных радикалов, не оказывая воздействия на фагоцитоз и гемостаз. Медикамент противодействует высвобождению миелопероксидазы, что также способствует противовоспалительному действию.

Эффект развивается в течение 1-2 часов после приема таблетки или суспензии. Из организма медикамент выводится полностью в течение суток. При длительном приеме эффекта кумуляции не происходит.

Медикамент не оказывает влияния на развитие недуга. Его используют для купирования боли, снижения воспалительного процесса, для симптоматического лечения. Показания к приему таблеток следующие:

бурсит;
различного происхождения артриты;
остеоартроз;
тендинит;
ревматоидный артрит.

От чего таблетки «Нимесулид» помогают еще? Средство используют для снятия боли при:

артралгии;
миалгии;
альгодисменорее;
после хирургических операций;
головной и зубной боли.

Таблетки необходимо пить после еды с большим объемом жидкости. Взрослым пациентам назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки. Возможно повышение дозировки, но прием должен содержать не более 4 капсул в день. Продолжительность лечения – до 2 недель. Детям после 12 лет объем препарата рассчитывают исходя из веса:

более 40 кг – 100 мг два раза в сутки;
до 40 кг — 1,5 мг/кг.

Таблетки «Нимесулид» детям дают 2 раза в день.

Препарат «Нимесулид» инструкция по применению запрещает принимать при:

обострениях язвы желудка или кишечника;
повышенной чувствительности к составляющим препарата «нимесулид» (от чего может развиться аллергия);
нарушениях сворачиваемости крови;
дисфункции печени и почек;
сердечной недостаточности;
внутренних кровотечениях;
алкоголизме;
аспириновой триаде и астме;
вместе с гепатотоксическими медикаментами;
детям до 12 лет;
беременным;
кормящим грудью матерям;
цереброваскулярных кровоизлияниях.

Осторожность при приеме таблеток необходимо соблюдать пациентам с заболеваниями (в том числе в прошлом) желудка или кишечника, повышенном давлении, диабетом, нарушениями обмена веществ, недостаточностью сердца, в пожилом возрасте.

При использовании лекарства «Нимесулид», отзывы и инструкция подтверждают это, могут наблюдаться негативные реакции со стороны нервной, мочевыделительной, пищеварительной, дыхательной, кроветворной, сердечной и сосудистой систем. После применения препарата может появиться:

головная боль, зуд, интерстициальный нефрит;
холестаз, геморрагия, бронхоспазм;
«приливы», синдром Рейе, повышенное потоотделение;
почечная недостаточность, гастрит, пурпура;
одышка, учащенное сердцебиение, общая слабость;
страх, дерматит, гематурия, рвота или тошнота;
панцитопения, обострение бронхиальной астмы;
нечеткость зрения, гипотермия, тревожность;
эритема, дизурия, метеоризм, тромбоцитопения;
головокружения, ангионевротический отек, сыпь;
задержка мочеиспускания, желтуха, анемия;
олигурия, боль в животе, диарея.

Препарат «Нимесулид» при одновременном применении с антикоагулянтами повышает их эффективность. Замечено уменьшение диуретического результата при использовании с лекарством «Фуросемид». Средство увеличивает токсичность препаратов «Метотрекат» и «Циклоспорин».

«Нимесулид» можно заменить такими препаратами, как: « », « », «Амеолин», «Нимид», « », «Ремесулид», «Нимесин», «Ниган». Таблетки «Нимесулид» купить можно по цене 90 рублей за 20 штук.

В аптечной сети таблетки Нимесулид отпускаются по рецепту врача. Не рекомендуется их самостоятельное применение, так как это может стать причиной неприятных и тяжелых осложнений или последствий для здоровья в будущем.

Срок годности таблеток Нимесулид составляет 3 года с момента изготовления. Медикаментозное средство следует хранить в защищенном от света, влаги, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

О препарате «Нимесулид» отзывы преимущественно позитивные. Медикамент многие используют при болях, воспалениях, понижения температуры. Больные хвалят средство за быстроту и длительность действия. Отзывы о побочных эффектах встречаются редко.

Это противовоспалительное нестероидное средство оказывает на организм человека антиоксидантное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выпускают Нимесулид в разных формах: таблетки, растворимые таблетки, суспензия, порошок для ее приготовления и гель. Препарат уже через 20 минут оказывает обезболивающее действие, поэтому его используют при резких болевых приступах. Таблетки принимают по 1 штуке после еды не более двух раз в день. Назначают их при артрите, остеоартрите, подагре, бурсите, тендините, тендовагините, для устранения болевых ощущений после операций, травм, при гинекологических заболеваниях, для снятия жара при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Порошок Нимесулид предназначен для приема внутрь. Его разводят в питьевой воде для получения суспензии. Содержимое пакетика нужно растворить в половине стакана воды и выпить после еды. Проделывать такую процедуру можно не более 2 раз в сутки. Детям до 12 лет препарат запрещен, а пациентам с почечной недостаточностью дозировка составляет 1 пакетик на сутки. Непрерывно принимать порошок Нимесулид можно в течение 2 недель. Нимесулид в форме порошка – это лекарственные препараты Нимесил, Найз, Месулид, Аулин, Немулекс, Флолид.

Сироп или суспензия Нимесулид выпускаются под названиями Нимулид и Найз. Они предназначены для детей до 12 лет. 1 мл суспензии содержит 10 мг действующего вещества. Дозировка высчитывается от массы тела: на каждый килограмм массы тела нужно 1,5-3 мг в сутки. Суточную дозу надо разделить на 2-3 приема. Максимальная дозировка в сутки – 5 мг на 1 кг массы тела. В упаковку вложен мерный шприц для удобного измерения необходимой дозы. Более 2 недель давать препарат нельзя, иначе могут развиться побочные реакции.

Гель Нимесулид предназначен для наружного применения и назначается для устранения болезненности в мягких тканях и суставах, при травмах связок и мышц, при растяжениях. Наносить гель надо на сухую и чистую кожу легкими массажными движениями тонким слоем. Втирать гель не надо, также не рекомендуется накладывать воздухонепроницаемую повязку. Использовать препарат надо не чаще 4 раз за день, а после применения надо тщательно вымыть руки с мылом. Если соблюдать правильную схему лечения, то побочных реакций не наблюдается, но возможны локальные кожные реакции в виде зуда, шелушения и покраснения.

В Украине и России Нимесулид запрещен для применения у детей из-за риска возникновения развития гепатитов (так указывают производители). Но на самом деле не было выявлено ни одного случая возникновения гепатита из-за применения этого препарата, поэтому его часто назначают детям как эффективный препарат для борьбы с жаром. Вообще Нимесулид – это запасной вариант, когда Ибупрофен и Парацетамол не помогают (считаются более безопасными лекарствами). Детям до 3 лет дают суспензию, а с 3 до 12 лет можно использовать еще и растворимые таблетки. Дозировку высчитывают так: на каждый килограмм массы тела надо 1,5-3 мг в сутки, разделив дозу на 2-3 приема. 1 мл суспензии содержит 10 мг активного компонента.

У Нимесулида есть множество аналогов по коду АТС, составу действующего вещества и форме выпуска. Таковыми являются Амеолин, Апонил, Найз, Нимесин, Нимид, Нимулид и Ремесулид. Все они имеют активный компонент нимесулид в своем составе. Амеолин, Апонил, Нимесин, Найз, Ремесулид и Нимулид применяют при острой боли, первичной дисменорее и остеоартрите для снятия болевого синдрома. Нимид выпускается в форме геля для наружного применения и используется при ревматических заболеваниях суставов и мягких тканей (бурситах, спондилитах, остеоартритах, тендинитах), послеоперационных болевых синдромах, болезненных мышечных спазмах, гинекологических заболеваниях, проявляющихся болевым синдромом и воспалением, аднексите.

Нимесулид – нестероидный противовоспалительный препарат ; относится к классу сульфонанилидов. Селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), которая способствует синтезу простагландинов (ПГ), являющихся непосредственными медиаторами (факторами) воспаления, боли и отека.
Препарат оказывает ингибирующее действие как непосредственно на простогландины Е2 (и в очагах воспаления, и на пути проведения импульсов от спинного мозга), так и на их предшественников — короткоживущих простогландинов Н2, именно поэтому Нимесулид оказывает ярко выраженный противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий эффект.
Активирует глюкокортикоидные рецепторы , что приводит к усилению противовоспалительной активности препарата.
Препарат очень незначительно действует на циклооксигеназу-1 и механизм образования ПГ Е2 из арахидоновой кислоты, что уменьшает побочные эффекты Нимесулида по сравнению с другими нестероидами.

Подавляет синтез урокиназы, интерлейкина-6 металлопротеаз (коллагеназы, эластазы) и поэтому предотвращает разрушение и распад хрящевой ткани.
Препарат влияет на агрегацию тромбоцитов, подавляя ее посредством ингибирования синтеза тромбоксана А2, эндопероксидов и фактора агрегации.
Нимесулид резко уменьшает высвобождение гистамина и цитокинов, на последние влияет путем ингибирования высвобождения фактора некроза опухоли-б.
Не влияет на активность фагоцитоза и гемостаз.
Обнаруживает антиоксидантные свойства.
За счет снижения активности миелопероксидазы, уменьшает образование токсических свободнорадикальных продуктов распада кислорода , что приводит к торможению перекисного окисления липидов.

Остеоартрит;
— внесуставные ревматические заболевания;
— боли и воспалительные процессы после оперативного вмешательства;
— боли и лихорадка при острых воспалительных процессах в верхних дыхательных путях;
— боли, связанные с дисменореей.

Доказано, что анальгетический эффект Нимесулида (особенно в гранулированной форме) развивается очень быстро, в течение 20 минут, поэтому его можно принимать при острой приступообразной боли.

Внутрь по 100 мг препарата (1 таб. или соответствующее количество суспензии ) дважды в сутки, с целью нивелирования возможных осложнений, желательно после еды.
Препарат необходимо запивать достаточным количеством воды.
Максимальная суточная доза Нимесулида — 400 мг.
Длительность лечения подбирается индивидуально. Длительный прием препарата осуществляют под обязательным систематическим контролем функции почек и печени пациента.
Гель . Приблизительно 3 см геля (1%) нанести наружно на пораженный участок и легко втереть, применять не более четырех раз в сутки. Не использовать под повязку.

Нимесулид хорошо переносится пациентами, однако в очень редких случаях возможны побочные реакции :
— сонливость;
— головокружение и головная боль;
— тошнота и рвота;
— гастралгия и изжога;
— изъязвление слизистых и мелена;
— олигурия и гематурия;
— экзантема и крапивница;
— анафилактический шок.

Возможно изменение картины крови : анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.
При наружном применении возможны: эритема, местное раздражение, сыпь, зуд, и изменение цвета кожи, шелушение кожи в месте применения геля.
Появление любых побочных реакций – повод для прекращения приема препарата и последующей консультации врача.

Абсолютные противопоказания :
— беременность;
— детский возраст (до 12 лет);
— наличие язвенных патологий и кровотечения, диагностируемые в ЖКТ;
— «аспириновая» астма;
— печеночная и почечная недостаточность.

Относительные противопоказания :
— язвенные изменения ЖКТ;
— сердечная недостаточность;
— артериальная гипертензия;
— период лактации;
— гиперчувствительность к другим противовоспалительным нестероидам в анамнезе.
При аллергических реакциях на другие НПВП Нимесулид назначается с осторожностью, хотя уже была доказана возможность его безопасного применения в этих случаях.

С осторожностью следует применять внутрь у пациентов с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения.
При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.
При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что нимесулид при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость следует с осторожностью применять его у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Вытесняя некоторые лекарственные средства из мест, где осуществляется их связывание с белками плазмы, Нимесулид может существенно повышать как их эффективность, так и токсичность этих лекарств.
Одновременное назначение Нимесулид и других препаратов существенно усиливает действие циклоспорина, метотрексата, дигоксина, фенитоина и препаратов лития, диуретиков, противодиабетических и гипотензивных средств, а также других НПВП.
Не отмечено клинически значимого влияния на нимесулид и фуросемид, варфарин, глибенкламид, теофиллин, циметидин, антациды.

Нимесулид представляет собой вещество, относящееся к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) , которое обладает прекрасными эффектами, и входит в состав многих препаратов. На фармацевтическом рынке имеется нимесулид в различных лекарственных формах – порошки, таблетки, гели, свечи, сироп, мазь и т.д. Это позволяет применять препараты наружно, местно и внутрь, для подавления воспалительного процесса, устранения болевого синдрома и понижения температуры. Высокая степень безопасности, эффективность, а также широкая распространенность воспалительных заболеваний и вызванного ими болевого синдрома, обусловили широкое применение препаратов Нимесулида.

Нимесулид обладает свойством останавливать синтез простагландинов за счет блокирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который играет ключевую роль в процессе их наработки. В итоге нимесулид, остановив синтез простагландинов, прекращает дальнейшее поддержание воспалительной реакции. Воспаление не прогрессирует, и все его признаки (боль, отек, покраснение, жар, нарушение функции) также уходят.

Нимесулид выгодно отличается от НПВС первого поколения, например, аспирина . Дело в том, что в организме человека содержатся две ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 в норме защищает слизистые желудка, почек и тромбоциты, а вот ЦОГ-2 ответственна за развитие воспаления. Препараты НПВС первого поколения останавливают работу и ЦОГ-1, и ЦОГ-2, результатом чего является внушительный список побочных эффектов со стороны ЖКТ, вплоть до формирования «аспириновых» язв желудка. А НПВС 2 и 3 поколений, в том числе нимесулид, избирательно воздействуют только на ЦОГ-2, останавливая воспаление и не вызывая таких серьезных побочных эффектов. К сожалению, при увеличении дозировок избирательность действия уменьшается, что приводит к выраженности побочных эффектов и увеличению риска повреждений ЖКТ и почек. Кроме того, нимесулид малоаллергенен, поэтому его можно использовать людям, которые страдают повышенной чувствительностью к другим препаратам из группы НПВС.

Ввиду избирательного подавления активности циклооксигеназы, нимесулид относят к группе препаратов – селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Данные лекарственные формы выпускаются под различными названиями и разными фармацевтическими фирмами, но все они содержат в качестве активного действующего вещества именно нимесулид. Поэтому можно выбирать наиболее удобную форму для использования.

Рассмотрим, что подразумевается под распространенными названиями препаратов нимесулида:

Порошок Нимесулид – правильно называется гранулами для приготовления суспензии, есть в препаратах Нимесил и Найз.
Нимесулид Максфарма – таблетки, которые производятся прибалтийским концерном «Максфарм».
Нимесулид Найз – препараты Найз.
Гель Нимесулид – гель Найз.
Суспензия или сироп Нимесулид – суспензия Найз, Нимегезик.
Нимесулид мазь – чаще всего подразумевается гель Найз или мазь Нимесулид-Дарница.
Нимесил Нимесулид – подразумевается препарат Нимесил.
Нимесулид 100 – обозначение обычных таблеток, в которых дозировка Нимесулида составляет 100 мг, а отличие от диспергируемых таблеток с содержанием активного компонента 50 мг.
Свечи Нимесулид – сегодня не продаются и не выпускаются.

1. Таблетки и таблетки диспергируемые – крахмал кукурузный, тальк, аспартам.
2. Гель (мазь) – спирты, тимеросал (соединение ртути).
3. Порошок – крахмал кукурузный, аспартам.
4. Суспензия (сироп) – сахароза, камедь ксантана, краситель хинолиновый желтый WS, ананасовый ароматизатор.

Применение нимесулида при лечении артритов и патологий суставов не приводит к разрушению хряща, в отличие от индометацина и др. Сильный и хороший эффект нимесулида в лечении артритов обусловлен также воздействием препарата на глюкокортикоидные рецепторы, что позволяет значительно увеличить выраженность и длительность противовоспалительного действия. То есть нимесулид оказывает такое действие, как если бы человек принимал в небольших дозах глюкокортикоиды (гормоны).

Таблетки лучше всего принимать перед едой. Однако они могут вызвать ощущение дискомфорта в желудке после принятия препарата перед едой. Тогда необходимо принимать таблетки после, или во время еды. А вот диспергируемые таблетки (растворимые) необходимо всегда принимать в конце или после еды. Перед приемом диспергируемая таблетка растворяется в 5 мл (соответствует 1 чайной ложке) чистой питьевой воды .

Детям до 12 лет не рекомендуется давать нимесулид в форме таблеток. В форме диспергируемых таблеток лекарство можно применять у детей, начиная с 3-летнего возраста. В этом случае дозировка рассчитывается по массе тела – 3 – 5 мг на 1 кг веса, разделить на 2 – 3 раза в сутки. Если вес ребенка превышает 40 кг, то дозировки нимесулида приравнены к нормам взрослых. Именно поэтому для детей старше 12 лет препарат применяют во взрослых дозировках.

Длительность курса лечения таблетками Нимесулид составляет максимум 15 суток. Можно принимать таблетки меньший промежуток времени, если симптомы боли и воспаления проходят быстро.

Таблетированные препараты нимесулида – это лекарства с торговыми названиями Нимесулид Максфарма, Нимесулид, Найз, Нимулид, Новолид, Кокстрал, Месулид, Флолид, Апонил, Амеолин, Актасулид.

Таблетки растворимые (диспергируемые) нимесулида – это Найз, Нимулид, Нимика, Пролид.

Взрослые и подростки старше 12 лет принимают порошок Нимесулид в дозировке 100 мг (1 пакетик), 2 раза в день. Не допускается увеличение указанной дозировки без назначения врача. Пожилые люди принимают порошок в таких же дозировках.

Люди, страдающие почечной недостаточностью , должны уменьшить дозу порошка Нимесулид до 100 мг (1 пакетик) в сутки.

Максимально допустимая длительность непрерывного приема порошка Нимесулид составляет 15 суток. Лучше всего определить минимальную дозу, которая оказывается эффективной, и принимать ее только необходимый промежуток времени, чтобы не увеличивать риски развития побочных эффектов.

Порошок Нимесулид – это препараты с торговыми названиями Найз, Нимесил, Немулекс, Месулид, Флолид, Аулин.

Непрерывный курс применения нимесулида в виде сиропа или суспензии составляет максимум 15 дней. Лучше принимать препарат меньший срок, останавливая использования сразу после устранения симптомов и нормализации состояния.

Суспензия или сироп Нимесулид продаются под торговыми названиями Найз и Нимулид.

Нельзя наносить гель на кожу с раневыми поверхностями. Также следует беречь глаза и слизистые от попадания средства. После нанесения геля необходимо вымыть руки. Не следует накладывать воздухонепроницаемые повязки на область нанесения препарата. После нанесения лекарства следует вымыть руки с мылом. После использования геля тубу следует плотно закрыть.

Гель Нимесулид продается под названиями Найз, Нимулид и мазь Нимесулид-Дарница.

Препарат уменьшает боль в месте нанесения, в том числе в суставах, снижает утреннюю скованность и уменьшает припухлость.

Нимесулид является прекрасным средством для борьбы с высокой температурой у детей при самых разных заболеваниях, чаще всего ОРВИ . При этом нимесулид является своего рода запасным средством, поскольку для сбивания температуры сначала надо применять совершенно безопасные парацетамол и ибупрофен . Если они не помогли, то можно давать ребенку нимесулид. То есть нельзя начинать сбивать температуру с применения нимесулида — нужно сначала попробовать простые и более безопасные средства с парацетамолом и ибупрофеном.

Однако при применении нимесулида у детей в рекомендованных в инструкции дозах, препарат оказывает очень сильный жаропонижающий эффект. Поэтому не следует давать ребенку от температуры стандартную дозу нимесулида – разделите ее пополам. Вообще необходимо методом уменьшения стандартной дозы подобрать минимальную, эффективную для конкретного ребенка. Уменьшение дозы приведет к снижению риска побочных эффектов в разы, что сделает жизнь родителей значительно спокойнее.

В принципе за 10 лет наблюдений педиатры не раз сталкивались с многократным превышением дозировки нимесулида у детей по разным причинам – родители дали больше, или ребенок попросту выпил вкусный сироп. Однако основным побочным эффектом были нервные потрясения у родителей, или несильная аллергия у детей, которая быстро проходила самостоятельно. Вообще аллергия на нимесулид развивается у 2 – 5% детей, но по большей части она вызвана различными ароматическими и вкусовыми добавками. Поэтому, чтобы этого избежать, можно применять препарат в диспергируемых таблетках.

Родители должны помнить, что нимесулид гораздо безопаснее, по сравнению с комбинацией анальгин + димедрол , которые вводит «скорая» для сбивания упорной температуры. Анальгин приводит к болезням кроветворения, поэтому запрещен к применению во многих развитых странах не только детям, но и взрослым.

Болевые ощущения — это своего рода попытка организма обратить на себя внимание человека, зов о помощи. Значит, неладно что-то «в датском королевстве», и ресурсов организма недостаточно для устранения проблемы, нужна поддержка извне.

На потребительском фармацевтическом рынке РФ представлены сотни препаратов, призванных помочь человеку справиться с болью. У всех медикаментов разный состав, область применения и механизм влияния. Одними из самых эффективных являются лекарственные средства из группы нестероидных противовоспалительных препаратов. Среди них есть суспензия и таблетки «Нимесулид».

Круглые таблетки имеют двояковыпуклую форму. По цвету могут быть светло-желтыми или просто желтыми. Основной действующий компонент — вещество нимесулид, в каждой таблетке — 100 мг. Из ряда дополнительных можно назвать микрокристаллическую целлюлозу, крахмал (кукурузный), крахмалгликолят натрия, коллоидный диоксид кремния.

Кроме этого, препарат предлагается потребителям в виде порошков для приготовления суспензии «Нимесулид». Состав такой же, как и у таблеток, в каждом пакетике 100 мг основного действующего компонента.

Нимесулид избирательно подавляет циклооксигеназу-2, в отношении циклооксигеназы-1 его действие проявляется в значительно меньшей степени. В связи с этим наблюдается торможение синтеза простагландинов, спровоцированного реакцией воспалительного характера. Однако на процесс образования простагландинов регуляторного типа нимесулид оказывает едва ощутимое влияние, что приводит к минимальным побочным проявлениям со стороны системы пищеварения.

Помимо этого, эффективное действие нимесулида проявляется в ингибировании процесса образования свободных радикалов. Однако процессы гемостаза и фагоцитоза не испытывают на себе воздействия этого вещества. В механизме оказываемого противовоспалительного влияния лекарственного средства значительное место занимает и его способность к подавлению высвобождения миелопероксидазы (при многих воспалительных заболеваниях может спровоцировать повреждение тканей, является одной из самых точных диагностических характеристик, указывающих на возможный риск развития инфаркта или инсульта).

Достаточно широка область применения медикамента «Нимесулид». От чего помогает этот препарат? Поскольку лекарственное средство оказывает на организм человека комплексное воздействие — антиоксидантное, обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное, — то назначают его при целом ряде воспалительных заболеваний. Эффективен препарат и при наличии остеоартрита (хроническое поражение суставов, в первую очередь разрушается суставной хрящ), тендинита (воспалительное поражение и дистрофия тканей сухожилий), бурсита (воспаление слизистых сумок, преобладает в области суставов).

Хорошие результаты показывает «Нимесулид» при лечении ревматоидного артрита, внесуставных ревматических заболеваний. Успешно борется с инфекционными заболеваниями, сопровождающимися воспалительными процессами. Достаточно часто таблетки «Нимесулид» применяются в гинекологии, при лечении травм различного происхождения. Пациенты говорят об эффективном устранении болевого синдрома в период послеоперационной реабилитации.

Поскольку медикамент относится к группе современных ПВНС, он имеет достаточно обширный перечень противопоказаний к применению. «Нимесулид» (от чего помогает лекарство — было рассмотрено ранее) не должны принимать люди с гиперчувствительностью к какому-либо компоненту в его составе. Не назначают препарат тем пациентам, у которых в анамнезе значатся гепатотоксические реакции и реакции гиперчувствительности в виде ринита, бронхоспазмов, крапивницы (при приеме аспирина или других представителей группы НПВС).

Противопоказанием к применению медикамента является наличие любых эрозивно-язвенных поражений пищеварительной системы, склонность к развитию кровотечений любого происхождения (т. е. отклонения в функционировании системы свертывания крови).

Лекарство «Нимесулид» инструкция запрещает принимать пациентам, страдающим почечной, печеночной, сердечной недостаточностью. Больные с «аспириновой» астмой, алкогольной и лекарственной зависимостью также не должны принимать препарат.

Не назначают медикамент в тех случаях, если у пациента повышена температура тела или наблюдаются другие симптомы гриппа. Кроме этого, недопустимо принимать «Нимесулид» детям, беременным и кормящим женщинам.

Применение медикамента может спровоцировать целый ряд побочных эффектов со стороны разных органов и систем человеческого организма.

Самые частые реакции фиксируются со стороны а проявляются они тошнотой, рвотой, диареей, развитием метеоризма и гастрита. Реже имеют место кровотечения ЖКТ, язвы вплоть до перфорации. Изредка можно услышать о диспепсии, стоматите, абдоминальных болях.

Способен вызвать «Нимесулид» побочные действия со стороны гепатобилиарной системы, чаще всего выражающиеся в повышении уровня ферментов печени, реже — в развитии гепатита (в т. ч. фульминантного), холестатической желтухи.

О реакции сердечно-сосудистой системы можно говорить, если наблюдается устойчивое повышение артериального давления, реже пациентов беспокоит учащенное сердцебиение, геморрагии, приливы, скачки АД.

Может отреагировать появлением отеков (не часто), реже — задержками мочи, гематурией, дизурией. Очень редко возможно развитие почечной недостаточности, олигурии.

Возможные реакции со стороны ЦНС чаще всего проявляются головокружением, общим недомоганием, астенией. Реже можно услышать о головных болях, развитии сомноленции (подобие гипнотического сна), синдрома Рейе (энцефалопатия), гипотермии (снижение температуры тела ниже уровня, который необходим для поддержания нормального обмена веществ). Изредка можно услышать о таких реакциях на «Нимесулид», как нервозность, тревожность, кошмарные сновидения.

Что касается лимфатической системы и системы кроветворения, «Нимесулид» (инструкция, отзывы медработников подтверждают эту информацию) изредка может спровоцировать анемию, эозинофилию, еще реже развивается тромбоцитопения, панцитопеническая пурпура.

Редко, но можно услышать о нарушениях обменных процессов (гиперкалиемия), иммунной системы (гиперчувствительность, анафилаксия), органов зрения (ухудшение зрения, помутнение полей), органов дыхания, средостения (одышка, бронхоспазм, астматические приступы). Имели место реакции кожных покровов и подкожной клетчатки (усиленное потоотделение, зуд, дерматит, крапивница, эритема, очень редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона).

Взрослым пациентам таблетки «Нимесулид» рекомендовано принимать по одной штуке (100 мг) дважды в день. Предпочтительнее делать это после еды и запивать лекарство достаточным количеством воды. Если речь идет о порошках для приготовления суспензии, то содержимое одного пакетика разводится в 100 мл воды. Подросткам старше 12 лет нет необходимости менять дозу, а малышам этом медикамент к приему запрещен. В случае лечения пациентов преклонного возраста корректирование дозы не производится.

Для людей, страдающих печеночной недостаточностью, при клиренсе креатина в пределах 30-80 мл/мин., дозировки не корректируют. Если же этот показатель понижен (30 мл/мин. и менее) — медикамент запрещен к приему.

Это основные рекомендации по приему препарата «Нимесулид». Дозировка подбирается минимально эффективная и на максимально короткий период, что сведет к минимуму риск появления негативных эффектов. Максимальный курс терапии с применением «Нимесулида» не должен превышать 15 дней.

Принимая таблетки «Нимесулид», надо придерживаться дозы, рекомендованной в инструкции или подобранной лечащим врачом. Самостоятельный прием медикамента и (или) его бесконтрольное применение могут привести к передозировке. При этом наиболее часто наблюдается следующая симптоматика: тошнота, рвота, кровотечения желудочно-кишечного тракта, сонливость, состояние апатии, гипертензия (повышенное артериальное давление), угнетение дыхательной функции, острая почечная недостаточность.

Лечение в случае передозировки симптоматическое, носит поддерживающий характер. Антидот нимесулида в настоящее время отсутствует. Если с момента передозировки или принятия высокой дозы медикамента не прошло больше 4 часов, в стационаре пациенту делается промывание желудка, рекомендуется прием абсорбента (например, активированный уголь в объеме 60-100 мг для взрослых) и какого-нибудь слабительного препарата осмотического типа.

В течение всего периода лечения медработниками должна тщательно контролироваться работа печени и почек. Информации о возможности выведения нимесулида из организма с помощью процедуры гемодиализа не имеется. По причине высокой степени связывания медикамента с белками форсированный диурез не будет эффективен.

«Нимесулид», рецепт для приобретения которого в аптеках не требуется, тем не менее надо принимать с осторожностью. Следует избегать параллельного применение медикамента и каких-либо других нестероидных противовоспалительных средств, сопутствующих анальгетиков. При развитии у пациентов симптомов, характерных для повреждения печени (тошнота, рвота, анорексия, потемнение мочи) или увеличения уровня печеночных трансаминаз от применения «Нимесулида» надо отказаться. Если появляется лихорадка или гриппоподобные симптомы, терапия должна быть прекращена немедленно.

Внимательными к себе должны быть пациенты, которые параллельно с «Нимесулидом» принимают медикаменты, увеличивающие риск развития желудочно-кишечных изъязвлений и кровотечений. С осторожностью назначают препарат тем людям, которые страдают язвенным колитом или болезнью Крона, имеющим язвы в анамнезе, пожилым пациентам.

Лица, которым необходимо принимать «Нимесулид» параллельно с аспирином в кардиологических дозах, должна быть назначена комбинированная терапия с гастропротекторами.

Применение «Нимесулида» (или каких-либо других НПВС) в больших объемах и на протяжении длительного периода времени ведет к небольшому увеличению риска развития тромбоэмболических происшествий (инсульт, инфаркт миокарда и т. п.).

Пациентам с различными проблемами сердечно-сосудистой системы «Нимесулид» может быть назначен только в том случае, если ожидаемая польза превысит степень риска развития побочных эффектов.

Медикамент оказывает влияние на степень активности тромбоцитов. Эта информация важна для пациентов, страдающих геморрагическим диатезом. Тяжелые поражения кожных покровов чаще всего развиваются при длительном использовании «Нимесулида». Как только появляются кожные высыпания, становится заметным повреждение или фиксируются любые другие проявления непереносимости, терапию медикаментом следует прекратить.

Применение «Нимесулида» беременными женщинами может спровоцировать закрытие боталлова протока прежде, чем это будет необходимо, уменьшение объема Возможно повышение риска внутриутробного кровотечения, ослабление родовой деятельности, появление отеков. По этим причинам будущим мамам на протяжении первого и беременности не рекомендован прием «Нимесулида».

Должно быть, ответ на вопрос о том, можно ли принимать одновременно «Нимесулид» и алкоголь, очевиден: подобное сочетание недопустимо!

Под аналогами «Нимесулида» подразумеваются медикаменты из группы НПВС, содержащие в качестве основного действующего вещества нимесулид (цена на них будет колебаться приблизительно в одном и том же диапазоне, но об этом чуть ниже). К наиболее известным и часто назначаемым медработниками аналогам можно отнести препараты «Найз» (гель, таблетки, суспензия), «Нимесил» (порошки), «Нимика» (таблетки), «Нимулид» (гель, таблетки, суспензия, таблетки для рассасывания).

Все аналоги обладают достаточной эффективностью и назначаются для борьбы с самым широким спектром заболеваний, носящих воспалительный характер.

Цены на сам «Нимесулид» и его аналоги приблизительно одинаковые, хотя рассматриваемый нами медикамент по стоимости более доступен широкому кругу покупателей. Таблетки «Нимесулида» (20 шт. в пачке) будут стоить 85-90 рублей за упаковку. Столько же таблеток «Найза» обойдется в 110-140 рублей, «Нимики» (тоже 20 шт.) — в 115-134 рубля. Упаковка «Нимулида» из 30 таблеток стоит 180-220 рублей. Объем содержания основного действующего вещества (нимесулида) во всех аналогах одинаков — 100 мг.

Вместо таблеток «Нимесулид» (цена самая низкая) можно приобрести, к примеру, суспензию «Найз» по цене 200-300 рублей за 60 мл или «Нимулид» — 75-105 рублей за такой же объем препарата. Также доступны для широкого круга потребителей таблетки для рассасывания «Нимулид»: 20 штук по цене 130-155 рублей за упаковку.

Пожалуй, самая дорогая форма выпуска медикамента с нимесулидом в качестве основного компонента — это порошки «Нимесил». 30 пакетиков (упаковка) обойдутся потребителю в сумму от 560 до 645 рублей.

Для наружного применения достаточно эффективны гели с нимесулидом. Так, «Найз» обойдется покупателю в 120-145 рублей за тюбик объемом 20 г или 215-275 рублей (50 г). Гель «Нимулид» несколько дешевле: 115-150 рублей за тюбик объемом 30 г.

В заключение хочется сказать следующее. Решение о применении «Нимесулида», любого его аналога или каких-либо других НПВС должно быть принято лечащим врачом. Только медработник может правильно оценить тяжесть состояния здоровья своего пациента, учесть все сопутствующие заболевания, подобрать лекарственный препарат, выбрать дозировку и разработать схему лечения, с тем, чтобы минимизировать вероятность развития побочных эффектов и получить максимально позитивный результат.

Если вам необходимо средство, обладающее противовоспалительным эффектом, которое поможет снизить болевые ощущения, жар, то обратите внимание на такое нестероидное вещество, как нимесулид. Его выпускают в разных фармакологических формах. Подробная инструкция нимесулида для правильного применения представлена ниже.

Нимесулид (на латинском -nimesulide) входит в состав многих лекарственных препаратов, так как обладает мгновенным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. В аптеках его можно найти в виде порошков и мазей, которые стоят недорого, но самыми популярными являются таблетки. Применение нимесулида производится только после консультации у доктора и по инструкции, ведь при неправильном использовании возможны серьезные побочные эффекты. Подходящая дозировка поможет избавиться от неприятных симптомов.

Нестероидный препарат против воспалений – отличный способ быстро избавиться от болевых ощущений, отеков внутри организма. Важно понимать, что лекарство с нимесулидом избавит вас от симптомов болезни, но не устранит сам недуг. Согласно инструкции по применению у вещества есть три основных направления работы:

устранение жара;
противовоспалительный эффект;
обезболивание.

Лекарство (см. фото ниже) получило большое количество положительных отзывов и активно используется в медицине. Если вы не знаете, от чего помогает нимесулид, ознакомьтесь с этим списком:

ревматизм;
проблемы ;
воспаление сухожилий;
боли в мышцах.

Сегодня на рынке представлено большое количество лекарственных препаратов, в состав которых входит нимесулид. Они отличаются не только маркой производства и ценой. Форма выпуска играет большое значение в эффективности действия. Чтобы выбрать подходящую для своего случая, необходимо ознакомиться с их полным перечнем и описанием:

Специалисты относят вещество к группе сульфонамидов. Нестероидный противовоспалительный препарат быстро снимает жар, предотвращает образование отеков. Состав препарата позволяет за короткое время устранять нарушение в тканях, при этом не оказывая вредного воздействия на организм человека. В основе гелей и мазей находятся тимеросал и спирты. Что касается драже, то там преобладают кукурузный крахмал и аспартам.

Согласно наблюдениям врачей, вещество, как и его аналоги, всегда дает ощутимый эффект, однако его лучше держать на крайний случай. Большое количество противопоказаний говорит о том, что инструкция нимесулида очень важна для ознакомления. Существуют определенные правила применения, о которых нельзя забывать:

Таблетки . Принимать внутрь по 1 штуке 2 раза в день. Драже нужно запивать большим количеством чистой воды. Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг.
Порошок . Принимается так, как и драже, но цена его немного дороже. Суточная доза не должна превышать 400 мг.
Кремы и гели. Наносить небольшое количество мази на больной участок 3-4 раза. Использовать поверх накладку не рекомендуется.

Самая широко распространенная форма выпуска. Нимесулид в таблетках можно найти в аптеках под разными названиями. В зависимости от страны производителя, цена может значительно отличаться. Самыми популярными коммерческими названиями являются Нимесулид, Флолид, Амеолин. Драже могут растворяться с водой. В сутки разрешается принимать 2 или максимум 4 драже. Суммарное количество препарата в день не должно превышать 400 мг. Употребляются таблетки 2 раза в сутки после еды.

Такая форма выпуска лекарства, как порошковая, отлично заменяет драже. Помогает притупить зубную боль, ноющие ощущения внизу живота во время месячных, жар во время простуды. Взрослому пациенту нужно употреблять 100 мг порошка 2 раза в день после приема пищи. Разводить гранулы нужно в теплой воде. Если такая доза не дала результата, её можно увеличить вдвое. Курс лечения длится не больше 15 дней.

Самыми известными порошками данной категории считаются и Немулекс. Их могут назначать при гинекологических заболеваниях, зубных, головных болях и других недугах, которые требуют немедленного устранения неприятных ощущений, воспалений. При длительном приеме лучше действовать согласно рецепту доктора. Если у больного есть печеночная недостаточность, то Нимесулид порошок разрешается только в количестве 100 мг.

Гель назначают при наличии проблем с опорно-двигательным аппаратом. Если пациент ощущает боль в суставах, то нужно выдавить небольшое количество кремообразного вещества и массажными движениями нанести на пораженный участок. Втирать Нимесулид гель необходимо несколько минут. Для получения быстрого результата процедуру нужно повторять 3-4 раза в сутки. Обратите внимание, что наносить гель на открытые раны и пораженную различными дерматологическими проблемами кожу нельзя.

Здесь ситуация практически такая же, как и с гелями. Применять Нимесулид мазь необходимо при болевых ощущениях в суставах по инструкции. Регулярное втирание кремообразного вещества позволит избавиться от неприятного чувства уже за несколько дней. Проводить процедуру нужно 3-4 раза в день. Цена мазей немного ниже, чем стоимость гелей, тем более, если речь идет об отечественном производителе.

Применение вещества детьми до 12 лет запрещается, однако на практике не известно ни одного случая, когда лекарство дало негативные последствия. Ребенку следует давать суспензию или сироп. Такая фармакологическая форма выпуска считается безопасной для детского здоровья. Основным показанием для приема маленькими пациентами является высокая температура при ОРВИ. При этом нужно помнить, что такая суспензия для детей дается в тех случаях, если простой не дает нужного эффекта.

Расчет дозы для ребенка нужно проводить очень внимательно, ведь лекарство сильное. Стандартная формула определения количества препарата выглядит так: 1,5-3 мг на 1 кг веса малыша. Учитывая активность вещества, полученную дозу нужно разделить на 2. Найденный объем составляет суточное количество лекарства, которое принимается в 2-3 подхода. Если эта доза суспензии или сиропа в день не даст эффекта для ребенка, её можно увеличить на 1/3.

Лекарство обладает сильно выраженным действием, поэтому необходимо быть особо осторожными во время применения. Если вы хотите принять нимесулид, стоит знать инструкцию и тот факт, что он запрещен тем, кто страдает гиперчувствительностью, бронхиальной астмой, а также непереносимостью нестероидных противовоспалительных лекарств. Не стоит использовать его и тем, кто зависим от наркотиков, употребляет алкоголь, имеет симптомы гриппа. Кроме вышеперечисленного, существуют такие противопоказания к применению нимесулида, обозначенные в аннотации:

и другие проблемы ЖКТ;
гемофилия;
сердечная, печеночная или

источник