Противовирусные препараты для лечения вирусных гепатитов

Противовирусные препараты при гепатите С помогают полностью избавиться от болезни. На фармацевтическом рынке их присутствует очень много, но по эффективности данные лекарства отличаются. О том, какие подойдут лучше в конкретной ситуации расскажет врач. Необходимо разобраться с основными принципами их приема и побочными реакциями.

Противовирусные средства назначают при диагностировании гепатита С лабораторными методами. Для того чтобы правильно подобрать лекарства и дозировку, необходимо установить стадию развития болезни, степень проявления осложнений. Схема лечения должна учитывать также генотип вируса, поскольку препараты при разных типах возбудителей отличаются.

Противовирусные препараты прямого действия показали высокую эффективность при наличии таких осложнений гепатита С:

фиброза;
цирроза;
повышенной вирусной нагрузки;
осложнений гепатита С на другие органы.

Показаниями для назначения Рибавирина и интерферонов являются СПИД и онкозаболевания, но без препаратов прямого действия использовать их не рекомендуется.

Терапия противовирусными средствами имеет противопоказания. Она будет неэффективной, если лечение с их помощью уже применялось, но не обеспечило положительный результат.

Противопоказана противовирусная терапия при гепатите С следующим категориям больных:

Беременность

склонным к депрессии;
беременным женщинам;
имеющим аллергию на компоненты;
пациентам с ишемической болезнью;
больным тиреотоксикозом;
перенесшим трансплантацию органов;
пациентам с аутоиммунным гепатитом;
больным сахарным диабетом.

Иммуномодуляторы противопоказаны также пациентам с рассеянным склерозом, бронхиальной астмой.

Противопоказанием для назначения Рибавирина, помимо вышеуказанных, являются проблемы с сердцем и почками.

Во время лечения противовирусными препаратами необходимо пользоваться средствами контрацепции. При необходимости терапии кормящей матери, ребенка переводят на искусственное вскармливание, поскольку неизвестно, проникают ли данные медикаменты в грудное молоко или нет.

Терапия малоэффективна, если больной употребляет алкоголь или наркотики. Противовирусные средства разрешается принимать не раньше, чем через 3 месяца после отказа от вредных привычек. Поскольку антивирусная терапия влияет на состояние нервной системы, вызывая утомляемость, пациенту запрещается водить транспорт и выполнять работы, требующие высокой концентрации внимания.

С осторожностью лекарства назначают пожилым людям, детям, а также больным циррозом. Не все противовирусные медикаменты можно применять для терапии таких категорий больных.

Современные противовирусные препараты позволяют вылечить гепатит С даже 1 и 4 генотипа. При этом для выздоровления требуется меньше времени, чем при использовании интерферонов и Рибавирина. Их действие направлено непосредственно против вирусных белков, что препятствует размножению возбудителя. Это позволяет полностью вывести вирус из организма, благодаря чему вероятность рецидивов снижается. В результате применения данных медикаментов вылечиться смогли 90% пациентов. Прогноз при таком лечении хороший.

Противовирусные препараты для лечения гепатита С показывают высокий результат только при комплексном применении, с четким придерживанием схемы. Комбинацию медикаментов подбирают с учетом генотипа вируса и наличия сопутствующих заболеваний. Терапия онкобольных и пациентов с ВИЧ/СПИД имеет свои особенности. Определенная схема разработана и для больных циррозом.

Фармацевтами разработано несколько препаратов противовирусного действия. В список рекомендуемых медикаментов для лечения гепатита С включаются:

Ацикловир

Интерфероны. Медикаменты дают лучший результат при комбинированном лечении. Монотерапия малоэффективна и требует длительного времени для выздоровления пациента.
Ингибиторы обратной транскриптазы. К этой группе принадлежат Рибавирин и Ацикловир. Они дают меньше побочных явлений, чем интерфероны, чаще используются в комплексе.
Применение Рибавирина позволяет вылечить пациентов с циррозом печени.
Иммуномодуляторы. Их эффективность такая же, как и у предыдущей группы препаратов. Назначают такие лекарства при непереносимости Рибавирина или Ацикловира.
Препараты прямого действия. Показали самую высокую результативность, назначаются в комплексе с прочими противовирусными средствами.
Гепатопротекторы. Их функция — восстановление печени. Применяются при хроническом течении болезни и на начальных этапах цирроза, помогая поддерживать функции органа.

Некоторыми медиками практикуется назначение индукторов интерфероногенеза, однако положительный результат в ходе клинических исследований отмечается редко. Больные с первым генотипом выздоравливают только в 10% случаев. К этой группе относятся: Амиксин, Циклоферон. Последний препарат более эффективен в лечении гепатита С, поскольку стимулирует выработку интерферонов в печени.

Из современных препаратов прямого действия для лечения гепатита С используются:

Ледипасвир

Софосбувир. Медикамент применяется во всех схемах лечения гепатита С, вне зависимости от осложнений и наличия сопутствующих болезней. Его применяют в комбинации с другими противовирусными препаратами. Для больных с 1 и 4 генотипом показано употребление Рибавирина одновременно с ним;
Ледипасвир. При употреблении данного медикамента можно обойтись без Рибавирина и Интерферона. Средство показывает положительный результат, даже если другие схемы лечения не дали улучшений. Его практикуют при циррозе печени и ВИЧ-инфекции. Не рекомендуется для пациентов со 2 и 3 генотипом;
Даклатасвир. Препарат применяется для лечения пациентов с любым генотипом вируса. Допускается его прием с Рибавирином;
Виропак. Препарат, содержащий Ледипасвир и Софосбувир. При 1 и 4 генотипе вируса позволяет отказаться от использования Рибавирина и Интерферона. Больным со 2 генотипом Рибавирин оставляют.

Помимо описанных препаратов, существует еще много дженериков, имеющих аналогичный состав. Их стоимость намного ниже оригинала. Производство таких лекарств концентрируется в основном в Индии. Терапевтический эффект данных медикаментов может немного уступать. При осложнениях гепатита С выздоравливает 60–80% пациентов.

Преимуществом противовирусных медикаментов является небольшое количество побочных явлений. При лечении больные жалуются на утомляемость, сонливость, головную боль. Однако эти реакции менее выражены, чем при применении интерферонов.

Появление побочных эффектов чаще вызвано неправильной комбинацией препаратов. Проблемы могут возникнуть при одновременном приеме других средств на протяжении медикаментозной терапии. При совместном приеме таблеток Софосбувира с Интерфероном и Рибавирином пациенты чаще всего жалуются на проблемы с дыханием, кашель, бессонницу, ухудшение зрения, проблемы с пищеварением, высокую температуру, сухость кожи. Лабораторные исследования показывают снижение количества тромбоцитов, гемоглобина. Одной из реакций на такую комбинацию являются судороги, боль в спине. Отмечается сильная потеря веса, обезвоживание и астения. Больной не может спокойно переносить сильные звуки и резкие запахи.

Если применяется схема Софосбувир-Рибавирин, побочные реакции у пациента менее выражены. Наблюдается раздражительность, усталость, пациенты отмечают бессонницу и тошноту. Анализы крови показывают повышенное количество билирубина и снижение гемоглобина.

Чтобы уменьшить отрицательные реакции противовирусных медикаментов, пациенту прописывают диету с исключением жареных и жирных блюд, а также алкоголя. Побочные явления усиливаются при таких патологиях:

Болезни сердца

проблемах с пищеварением;
нарушениях деятельности почек;
наличии проблем с сердцем и сосудами;
расстройствах психики;
хронических болезнях органов дыхания.

Не допускается одновременный прием Софосбувира с Боцепревиром и Телапревиром, которые также применяются для лечения гепатита С.

Ингибиторы обратной транскриптазы оказывают влияние на костный мозг, могут вызвать панкреатит. При лечении такими препаратами ухудшается психическое состояние больного, возникают проблемы с сердцем и щитовидной железой. Отмечаются также случаи почечной недостаточности. Последствием неконтролируемого приема может стать остановка сердца.

Любой противовирусный препарат может вызвать аллергическую реакцию. В случае появления такого признака терапию с его применением следует отменить, заменив другим лекарством.

Для лечения гепатита С разработано много препаратов. Медики предпочитают назначать их в комплексе. Они отличаются эффективностью и степенью выраженности отрицательных реакций. При правильном приеме побочных эффектов не возникает либо они слабо выражены.

источник

Гепатиты долгое время считались заболеваниями, которые быстро разрушают печень и часто заканчиваются смертью. Однако новый препарат для лечения вирусного гепатита С «Софосбувир» прямого действия эффективно излечивает все генотипы заболевания. Если придерживаться всех рекомендаций врача и завершить курс лечения, вероятность полной свободы организма от вируса близится к 100%.

Для эффективного излечения нужно начать лечебные меры как можно скорее, поэтому? если есть подозрение на первые симптомы гепатита, необходимо обратиться за помощью А также главными показателями считают следующие результаты клинических исследований крови:

HBsAg в крови более 6 месяцев;
повышенный уровень ферментов АЛТ и АСТ;
присутствие ДНК вируса гепатита в плазме;
фиброз и воспаление тканей шейки, обнаруженный по результатам биопсии, Фибротеста/Актитеста, Фиброметра или эластографии печени.

Для доктора главная цель в лечении вирусных гепатитов — очистить организм пациента от возбудителя и максимально сохранить здоровье печени. Поэтому первым делом осуществляется противовирусная терапия для уничтожения максимального количества ДНК вируса и остановки прогрессирования болезни. Следующий шаг — укрепить работу печени и предотвратить цирроз и рак печени в будущем.

Первым делом врач должен убедиться в том, что действительно причиной разрушения органа является вирусный гепатит. Перед назначением противовирусной терапии нужно обязательно определить генотип вируса. Далее индивидуально подобрать медикамент, исходя из общего здоровья больного. При лечении препаратом «Софосбувир» пациентов с поражениями почек или печени, нужно контролировать состояние этих органов, а излечение препаратом «Викейра Пак» декомпенсированного гепатита противопоказано. По протоколу, первым делом лечат больных с фиброзом F3-F4 по шкале METAVIR и декомпенсированным циррозом класса В и С или пораженных другими инфекциями.

Главной целью доктора считается полное выведение вируса из организма человека, и в этом хорошо помогает противовирусная терапия интерфероном. Этот белок вырабатывается в белыми тельцами крови для борьбы с инфекциями. К сожалению, этого количества недостаточно, и пациенту нужно принимать искусcтвенно синтезированные препараты, содержащие его. А также используют соединение альфа-интерферона с рибавирином — вещества, которое уничтожает вирус гепатита. Рассмотрим схему дозировки и длительности лечения в таблице:

Основная составляющая лечения-«интерферон».

Более эффективным в терапии считается комбинация интерферона с полиэтиленгликолем (ПЭГ), при которой белок сохраняется дольше, и постепенно снижает концентрацию вируса в крови. Однако стоит помнить, что ПЭГ значительно повышает риск побочных эффектов и осложнений. Основные дозировки представлены в таблице:

возраст пациента Защитит печень «Урсосан».

Это вещество обладает сильными антихолестатическими и гепатопротективными свойствами, потому что снижает насыщенность желчи холестерином и увеличивает содержание жирных кислот. Доктора используют ее как вспомагательное средство при лечении гепатита В, так как она уменьшает рецидив болезни. А также при приеме повышается защита печени, увеличивается количество Т-лимфоцитов, соответственно усиливается иммунитет. Примеры препаратов, содержащих урсодезоксихолевую кислоту:

Наука не стоит на месте, и в 2012 году были открыты новые препараты для лечения вирусных гепатитов «Софосбувир», «Ледиспавир» и «Даклатасвир». После проведенных исследований обнаружено, что пациенты не получили серьезных побочных эффектов и осложнений, а через 12 недель лечения ДНК вируса не обнаружено и лечение гепатита завершили. В современной медицине таблетки используют в разных комбинациях между собой.

Эта комбинация препаратов применяется также и для больных ВИЧ, что делает ее еще популярнее. Кроме того, препараты хорошо переносятся даже пожилыми людьми, а их эффективность после 12-недельной терапии составляет от 90%. Иногда, к этому сочетанию прикрепляют и «Рибавирин», что еще усиливает их борьбу с вирусом и помогает лечить пациента, однако оказывает побочные эффекты.

Это еще одна схема лечения вирусных гепатитов, которую подбирают индивидуально. Ее эффективность исходя из генотипа вируса достигает 98%. Препараты позволяют отказаться от использования пегинтерферона, который приносит сильные побочные эффекты. А также, комплекс из медикаментов позволяет излечить не только вирусный гепатит, но и цирроз печени.

источник

Противовирусные препараты при гепатите C — важнейшая составляющая комплексной терапии, без которой избавление от «ласкового убийцы», затаившегося в организме, невозможно. Бессимптомность этого инфекционного заболевания печени — главная опасность. Без лечения, начатого своевременно, гепатит C склонен быстро переходить в хроническую форму. Ранняя диагностика и адекватная терапия позволяют освободиться от вируса в 50-90% всех случаев, но корректный выбор препаратов — прерогатива врача.

Сейчас эффективная противовирусная терапия при гепатите не миф, а реальность. Причина такой трансформации — появление на фармацевтическом рынке новейших лекарств. С их помощью лечат гепатит C различных видов — 1, 2, 3 и 4 генотипа. Эти препараты нарушают белковый синтез вируса, что обеспечивает невозможность его размножения. Возбудитель постепенно выводится из организма. Рецидивы не возвращаются в 90% случаев.

Немаловажно грамотное комплексное лечение, учитывающее как генотип гепатита, так и возраст, пол больного, наличие в организме иных опасных патологий. Это онкологии, СПИД (ВИЧ), цирроз. Разработаны несколько видов препаратов. Одни известны давно, другие появились несколько лет назад.

Интерферон-альфа, применяемый с 1986 года, относится к иммуномодуляторам. Он обеспечивает противовирусное и противоопухолевое действие. Сейчас применяют пегилированные препараты, отличающиеся более длительным действием.

Интерфероны сочетают с другими лекарствами — Рибавирином, противовирусными прямого действия. Терапия одним только интерфероном неэффективна.

Раствор для инъекций, применяемый при противовирусной терапии гепатита раз в неделю, содержит цепэгинтерферон альфа-2b. Рекомендуют сочетать препарат с приемом Рибавирина. Противопоказания — аутоиммунные болезни, беременность, грудное вскармливание, возраст младше 18, злокачественные опухоли, цирроз, эпилепсия. Почечная недостаточность и диабет — основания для снижения доз Альгерона.

Этот раствор с пэгинтерфероном альфа-2а, предназначенный для подкожного введения. Он снижает активность РНК вируса, также показана его комбинация с Рибавирином. Препарат запрещен при диабете, гипер- либо гипотиреозе, сердечно-сосудистых болезнях, тяжелой форме печеночной недостаточности, циррозе, детям до 3 лет (из-за бензилового спирта в составе), беременным и кормящим.

Активное вещество средства — пегинтерферон альфа-2b, полученный из клона кишечной палочки. Его назначают при гепатите C как в качестве монотерапии, так и в комбинации с тем же Рибавирином. Противопоказания — нарушение психики, работы щитовидной железы, серьезные патологии печени, почек, беременность. При лактации рекомендуют воздержаться от лечения Пегинтроном.

Среди побочных действий интерферонов — аритмия, повышение АД, бессонница, депрессия и сонливость, отсутствие аппетита, расстройство ЖКТ, головная боль, высыпания, гриппоподобная симптоматика. Нередки боли в животе, менструальные нарушения.

С появлением пегилированного интерферона статистика по выздоровлению улучшилась. Комплексное применение стало залогом успешного лечения, однако новые противовирусные препараты при гепатите С произвели еще больший эффект. Многие не скупятся на эпитеты, называя их появление настоящей «революцией». Несмотря на действенность, одно из старых лекарств тоже не сдает позиций.

Это противовирусный препарат от гепатита предыдущего поколения, долгое время использовавшийся в качестве монотерапии, а также в комбинации с интерферонами-альфа. Он активен по отношению к РНК, ДНК многих вирусов, однако у него есть недостатки. Это небольшая эффективность (50 на 50%), побочные действия, которые легко спутать с симптомами гриппа:

слабость;
мышечные боли;
высокая температура.

Противопоказания — хроническая печеночная, почечная, сердечная недостаточность, прогрессирующие болезни щитовидной железы, цирроз. Не разрешен препарат до 18 лет, при лактации, беременности.

Противовирусную терапию гепатита этим препаратом назначают для всех генотипов. Если ее сочетают с одновременным применением Даклатасвира, действенность такого лечения достигает 100%. Длительность курса не превышает 3 месяцев. Софосбувир принимают единожды в день вместе с едой, доза — одна таблетка (400 мг).

Достоинства — высокая эффективность, минимум побочных явлений (головная боль либо несварение желудка). Разрешено средство при циррозе. С осторожностью назначают Софосбувир до 18 лет, при беременности, лактации. Возможны аллергические реакции. Помимо Даклатасвира возможно сочетание с другими подобными лекарствами — Ледипасвиром, Рибавирином, Симепревиром.

Противовирусная терапия этим препаратом для лечения гепатита способствует устранению болезни из-за блокировки фермента, ответственного за прогрессирование патологии. Возможно лечение препаратом при любом генотипе вируса. Монотерапия им запрещена. Разрешают сочетать его с Рибавирином, рекомендуют в комплексе с Софосбувиром.

Прием Даклатасвира редко могут сопровождать тошнота и расстройства пищеварения, отсутствие аппетита, головные боли, бессонница, утомляемость. Нельзя его применять до совершеннолетия и при беременности.

Это композиция из двух действующих веществ: софосбувира (400 мг) и ледипасвира (90 мг). Сочетание показано при гепатите C 1, 4, 5 и 6 генотипов. При таком лечении отпадает необходимость в параллельном применении Рибавирина. Иногда результат положителен, когда иные схемы были бессильны.

Препарат назначают, если у пациента есть ВИЧ-инфекция, диагностирован цирроз печени. Доза — одна таблетка в день, запивают ее большим количеством воды. Продолжительность терапии — 12-24 недели, ее устанавливает врач. Противопоказания — прием других препаратов с софосбувиром, беременность, лактация, детский возраст, нарушение функции печени, почек.

Это полный аналог комбинированного противовирусного препарата от гепатита — Ледипасвира, поэтому схема приема и противопоказания не имеют отличий. Побочные явления — апатия, диарея, мигрень, бессонница, тошнота либо рвота.

Это средство имеет второе название — Виктрелис. Боцепревир также не предназначен для монотерапии, однако его успешно комбинируют с Рибавирином и пегинтерфероном альфа. В отличие от других лекарств прямого противовирусного действия, препарат принимают трижды в день по 800 мг с пищей.

Противопоказан Боцепревир при гепатите аутоиммунной природы, как часть комплексной терапии с некоторыми препаратами (например, Мидазолам, Ловастатин, Симвастатин). Беременность условно относится к противопоказаниям, так как недостаточно данных о влиянии препарата на плод.

Это препарат от гепатита C, сочетающий два вещества: Велпатасвир и Софосбувир. Комплексное средство назначают для лечения всех генотипов инфекции, цирроз не является противопоказанием. Запрещен Велпанат, если диагностировано сразу несколько инфекционных болезней печени, печеночная, почечная недостаточность, когда пациент параллельно лечится от ВИЧ.

Лактация, беременность, несовершеннолетие дополняют список противопоказаний. Одновременный прием некоторых антибактериальных (Рифампицин), успокаивающих, противосудорожных средств требует осторожности.

Это противовирусное средство имеет несколько названий — Инсиво, Инсивек, Бараклюд. Препарат этот не настолько безвреден, поэтому необходимо строгое соблюдение дозировки. Принимают Телапревир по 2 таблетки с едой, предпочтение лучше отдавать жирной пище. Важно, чтобы между приемами соблюдался промежуток в 8 часов.

Возможны побочные эффекты: зудящие высыпания, расстройства желудка, малокровие. Запрещено лечение до 18 и после 65 лет, при аритмии, чувствительности к компонентам. Противопоказаний в сочетании с одним средством (Рибавирином либо с пэгинтерфероном альфа) нет.

К другим противовирусным препаратам прямого действия относят:

Виеракс, содержащий 3 действующих вещества: омбитасвир, паритапревир и ритонавир;
Зепатир, имеющий 2 активных компонента: гразопревир, элбасвир; рекомендован для терапии 1, 4 генотипа гепатита C;
Омбитасвир;
Паритапревир;
Ритонавир.

Как правило, противовирусное лечение гепатита проводят Рибавирином, который сочетают с интерферонами длительного воздействия. При нерезультативности этого подхода добавляют новейшие препараты. Ответственность за лечение лежит на враче, но только соблюдение всех его рекомендаций пациентом — залог успеха.

Первый генотип требует комбинации Рибавирина с пегинтерфероном альфа. Если эффект отсутствует, добавляют Боцепревир либо Телапревир. Возможно сочетание Софосбувира с Даклатасвиром или добавление к этим средствам пегинтерферона.
При втором или третьем генотипе используют Рибавирин с интерфероном либо Софосбувир и Даклатасвир.
4 генотип лечат сочетанием Рибавирина с пегинтерферонами, при отсутствии положительной динамики добавляют Инсиво или Виктрелис.

Длительность терапевтического курса — 12-48 недель, однако врач имеет право его продлить, если результаты неутешительны.

Новейшие средства от гепатита имеют очевидный недостаток – цену. Из-за нее длительное лечение обходится в большую сумму. Дженерики — полные аналоги этих препаратов, но они производятся в Индии. Нельзя считать их подделкой, они имеют сертификаты качества и отличаются от оригиналов только названием. Наиболее известные средства:

Даклавир, Даклинза, Натдак (Даклатасвир);
Веласоф, Велпанат, Велакаст (Велпатасвир + Софосбувир);
Ледифос, Михеп Лвир (Ледипасвир + Софосбувир);
Софовир, Вирсо, СовиХеп (Софосбувир).

Помимо противовирусных медикаментов, при гепатите C используют другие средства, предназначенные для поддержки больного органа. Это:

Гепатопротекторы с синтетическими либо растительными компонентами: Гепабене, Гептрал, Урсофальк, Эссенциале.
Желчегонные: Аллохол, Вигератин, Дюспаталин, Холензим.
Спазмолитики: Но-шпа, Папаверин, Платифиллин, Эуфиллин.

При острой форме заболевания, как и в период ремиссии, необходимы пробиотики (Бифидум БАГ, Трилакт, Экофлор), витамины группы B, A, C, E и поливитаминные комплексы — Алфавит, Гепатрин-Детокс, Левирон Дуо, Омега-3.

Жизнь после ПВТ гепатита требует восстановительных мер — долгой реабилитации печени. Самодеятельность запрещена.

В комплекс восстановительных мероприятий входят:

Изменение режима питания. Сюда относится полный отказ от алкогольных напитков, от жирной тяжелой пищи — копченостей, солений, жареных блюд, консервов, вяленых продуктов. Необходимо увеличить долю свежих овощей, фруктов, разнообразной зелени, бобовых. Дробное частое питание и питье большого количества жидкости приветствуется.
Восстановительная терапия гепатопротекторами для стабилизации регенерации органа. Это Карсил, Фосфоглив, другие препараты расторопши.
Адекватные ежедневные физические нагрузки, соблюдение режима сна и бодрствования помогут быстро наладить нормальное кровообращение в печени.
Народные рецепты с доказанным эффектом применяют курсами. Предпочтение отдают отварам календулы, тысячелистника, хвоща полевого, плодов шиповника.

После проведенного курса терапии полное выздоровление наступает, если гепатит имеет острую форму. Лечение хронической оканчивается, когда достигнута ремиссия и воспаление остановлено. Наличие выраженного фиброза тканей — причина, исключающая выздоровление.

Гепатит, обнаруженный на ранних стадиях, в большинстве случаев полностью излечивается. Однако эффективность терапевтических мер зависит от упорства пациента, генотипа вируса, быстроты распространения болезни, возраста и наличия иных патологий. Самой частой причиной возвращения гепатита становится халатность, допущенная больным, — пропуски приема, попытки самолечения, возвращение к пагубным привычкам.

источник

Гепатит C – тяжелое заболевание, сопровождающееся воспалительной реакцией в печени, приводит к фиброзу, циррозному поражению, малигнизации тканей. Вялотекущий процесс характеризуется появлением новых мутированных копий, что не позволяет иммунной системе выработать стойкую защиту.

Для лечения проводится противовирусная терапия гепатита C. Она отличается продолжительным периодом, препараты дорогостоящие, вследствие чего выздоровление наступает не во всех клинических случаях.

Рассмотрим схему антивирусной терапии, особенности лечения и продолжительность курса, а также препараты Даклатасвир, Циклоферон, Ледифос, Рибавирин и Альгерон.

Противовирусное лечение (ПВТ) наиболее эффективный способ терапии гепатита C и восстановления поврежденных печеночных клеток. Благодаря нему можно добиться стойкой продолжительной ремиссии, что повышает качество жизни, предупреждает развитие осложнений – цирроз.

Длительность терапевтического курса и стратегия обусловлены рядом факторов. Так, во внимание врачи принимают степень повреждения гепатоцитов, возрастную группу пациента, разновидность возбудителя, степень вирусной нагрузки, «стаж» болезни.

Вирус гепатита в организме человека протекает по-разному. Медицинские специалисты выделяют несколько стадий – 0-1-2-3-4-5. Пятая стадия подразумевает обширное поражение печеночных клеток, относится циррозу, восстановление органа невозможно.

Гепатит C приводит к поражению гепатоцитов. Когда регенерационный процесс в печени идет медленно, то долгое время пациент и не подозревает, что он болен. Это бессимптомное течение патологии. Выбор лекарственных средств базируется на стадии.

Есть утвержденные и разработанные схемы, эффективность которых подтверждена. На нулевой стадии лечение рекомендуется не всегда, поскольку все зависит от самочувствия пациента – чаще рекомендуется регулярный контроль.

Степень поражения печеночных тканей определяют посредством ряда лабораторных анализов – АСТ, АЛТ, показатели щелочной фосфатазы, билирубина и инструментальных исследований – УЗИ, КТ, МРТ, эластометрия (при подозрении на фиброзное поражение).

Продолжительность антивирусной терапии определяется генотипом возбудителя. Примерно у 50-70% больных обнаруживают первый генотип. Срок терапии около 12 месяцев. Лекарства назначаются в соответствии с массой тела в полных дозировках.

Если обнаружили 2 или 3 генотип вируса, то курс терапии более короткий – полгода. Препараты рекомендуется принимать в дозировке, установленной медицинским протоколом (доза не имеет корреляции с массой тела больного).

При генотипе 4-5 требуется 48-недельный курс терапии, а при 6-м лечение подбирает медицинский специалист индивидуально. На сроки оказывают влияние промежуточные результаты исследований и анализов.

Антивирусное лечение против гепатита C чаще всего подразумевает применение интерферонов, несмотря на то, что они у многих пациентов приводят к развитию отрицательных явлений – симптомы гриппа, ухудшение деятельности иммунной системы, анемия.

ПВТ вирусной патологии на основе медикаментов прямого воздействия (без включения в схему интерферонов) отличается отсутствием побочных эффектов, щадящей и постепенной адаптацией организма к лекарственным препаратам. Это лучший вариант, однако, у него имеется существенный минус – это стоимость лекарств.

Процесс лечения у всех пациентов проходит по-разному. Поскольку все зависит от степени поражения, стадии недуга, возможностей самого пациента. Безусловно, если материальных проблем нет, то лучше выбирать специализированные противовирусные лекарства.

Лекарства, не содержащие интерфероны, практически не имеют противопоказаний, за исключением органической непереносимости или, когда человек лечит другую патологию вирусного характера. В последнем случае они могут не оказать требуемого результата. Некоторые медикаменты выводятся почками, поэтому есть определенные ограничения на фоне почечной недостаточности.

Основные препараты, включаемые в антивирусную схему, это лекарства на основе интерферонов и Рибавирин. Интерфероны обладают выраженным иммуностимулирующим эффектом, защищают печень от воздействия возбудителя. К препаратам такого плана относят Виферон, Роферон.

На основе интерферона лекарственные средства назначаются для ежедневного применения либо вводятся пару раз за 7 дней. В первом случае подразумеваются средства короткого действия, во втором – пролонгированного эффекта.

Если говорить о комбинированной терапии, то именно лекарства с интерфероном занимают доминирующие позиции. К преимуществам применения относят отсутствие противопоказаний, за исключением беременности, лактации и детского возраста до 3-х лет.

Рибавирин – противовирусный медикамент, который используется для лечения заболеваний вирусного характера. К плюсам применения относят повышенную восприимчивость, которая проявляется к возбудителям гепатита C, его ДНК. На основе рибавирина назначают Ламивудин, Ремантадин.

Медицинские противопоказания Рибавирина:

Сердечная недостаточность.
Нарушения функциональности почек.
Депрессивный синдром.
Инфаркт миокарда.
Аутоиммунные патологии.

Противовирусный препарат следует принимать за 20 минут до приема пищи, запивают достаточным количеством жидкости.

Антивирусное лечение не всегда переносится хорошо. У многих пациентов развиваются отрицательные явления, которые существенно ухудшают общее самочувствие. К наиболее распространенным побочным действиям относят:

Головная боль, разбитость и слабость.
Ощущения тревожности, депрессия, нарушение сна.
Агрессивность, раздражительность, нервная возбудимость.
Учащенное биение сердца, пульса.
Симптоматика железодефицитной анемии.
Ухудшение зрительного восприятия.
Ухудшение аппетита.
Нарушения работы пищеварительного тракта.
Болезненные ощущения или дискомфорт в эпигастральной области.

Эти побочки являются следствием применения препаратов на базе вещества рибавирин. Нередко пациенты отказываются проходить терапию, поскольку не могут выносить побочные действия.

Прерывание курса представляет серьезную опасность. Даже последующее возобновление этиотропного лечения может не принести благоприятного эффекта, поскольку лекарства теряют способность должным образом воздействовать на возбудителя.

Длительность комбинированной стратегии варьируется от 12 до 48 недель. В последующем назначения обусловлены результатами анализов, исследований. При необходимости курс терапии продлевают. Также назначается новый курс, если произошло обострение.

Отзывы пациентов о лечении гепатита C различны. Некоторым удалось справиться с болезнью, у других результат печальный. Не существует 1-го лекарства, которое действует быстро и целенаправленно, народные средства и гомеопатия не помогут.

Такие препараты как Даклатасвир, Ледифос стоят дорого, но это не единственный минус. Проблема в том, что они не продаются в ряде стран. Поэтому приходится покупать через Интернет, что чревато обманом, дополнительными расходами на доставку.

Лекарственное средство блокирует размножение и распространение вируса гепатита C по человеческому организму. Стоимость лекарства обусловлена производителем препарата, оптимальный вариант по цене и качеству – индийский дженерик.

Цена варьируется в зависимости от конкретного медикамента. Так, есть несколько дженериков, у которых разное производство. Daklinza 28 таблеток стоит 2000$, Daklavir обойдется в 410 евро, NatDac в 250$. Это аналоги, оригинальный препарат стоит в десятки раз дороже.

У Даклатасвир только одно показание к применению – гепатит C. Стандартная дозировка составляет 60 мг в сутки. Таблетки нужно принимать в течение 3-6 месяцев, пожилой возраст не требует уменьшения дозировки.

Детский возраст до 18 лет.
Время вынашивания ребенка.
Лактация

Цирроз печени – это не противопоказание. Снижают эффективность лекарственного препарата: зверобой, Фенобарбитал, Рифампицин, Дексаметазон.

В составе медикаменты два активных ингредиента – это ледипасвир и софосбувир, которые содержатся в дозировках 400 и 90 мг соответственно. Первое вещество – противовирусное, оно угнетает активность ферментного компонента, который требуется для выработки копий вируса и его размножения.

Софосбувир – препарат прямого воздействия на вирус, тормозит процесс выработки NS5A – вещество, нужное для построения новых РНК возбудителя. Блокировка характеризуется регрессией заболевания, увеличиваются шансы на полное выздоровление. В качестве монотерапии Ледифос не применяется.

Противопоказания к использованию:

Детский возраст до 18 лет.
Токсическое поражение нервной системы.
Гиперчувствительность.
Кормление грудью, беременность.
В анамнезе больного несколько вирусов, оказывающих негативное влияние на печеночные клетки.
Применение препаратов, которые имеют в составе софосбувир (высока вероятность передозировки).
Одновременное применение статинов, антибиотиков, лекарств с седативным и противосудорожным свойством.
Запрещено комбинирование со зверобоем.

Дозировка в сутки 1 таблетка. Если в течение двух часов после применения была рвота, пьют еще одну таблетку. Запивают лекарство небольшим количеством жидкости. Курс длится индивидуально.

В РФ имеется два лекарства, которые в 2012 году прошли клинические испытания, это Инсиво и Виктрелис.

Первый медикамент действует непосредственно на возбудителя, а второй используется в лечении гепатита C.

Инсиво рекомендуется, если ранее пациент не принимал средств с противовирусным эффектом, а также больным, которые проходили лечение интерферонами, но безуспешно.

Дозировка определяется индивидуально. К противопоказаниям относят:

Тяжелые нарушения функциональности печени и/или почек.
Пожилой и детский возраст.

Инсиво показал хорошие результаты во время клинических испытаний, побочные эффекты развивались у одного пациента из ста.

Виктрелис комбинируют с препаратом Рибавирин. Рекомендуется в случаях, когда организм не воспринимает стандартную противовирусную терапию. Побочные действия развиваются крайне редко. Не назначают лекарство маленьким детям, женщинам во время беременности и грудного вскармливания.

Поскольку лекарственные препараты от гепатита C стоят дорого, терапевтическая схема ориентирована и на материальное положение больного. У современных клиник существуют свои проверенные схемы терапии.

Рассмотрим несколько схем:

Схема	Описание
Самая экономная схема лечения	Используется лекарство с интерфероном в дозе 3 млн МЕ с интервалом применения 24 часа, плюс Рибавирин. Когда пациент весит свыше 85 кг, то дозировка второго препарата 1200 мг в сутки. Когда менее 65 кг, то суточная доза 800 мг, при весе 65 кг, норма 1000 мг.
Схема «Золотой середины»	Это более дорогой вариант, который потребует финансовых вливаний. Дозировка Рибавирина зависит от массы тела больного, интерферон вводится каждый день. При этом для последнего медикамента есть своя схема – 6 млн МЕ. Лечение длится до нормализации показателей АСТ и АЛТ в крови, или отсутствия РНК возбудителя. Когда результаты анализов этот момент подтверждают, то переходят на интерфероны 6 млн МЕ с интервалом сутки – длится терапия 12 недель. После дозировка уменьшается до 3 млн МЕ и интервал через сутки до окончания терапии.
Дорогая схема лечения	Назначают лекарство Рибавирин в дозировке, обусловленной массой тела больного, плюс средство Пегинтрон.

Стоимость последнего препарата высокая – 100 мкг стоит 5200 рублей, 120 мкг 8000, а 150 мкг около 9000 рублей.

Восстановительный процесс после терапии также важен. Как минимум, после года терапии нужно придерживаться тех же рекомендаций, что и при лечении. Чтобы поддерживать работу печени, ускорить регенерацию печеночных клеток, используются гепатопротекторы (Гептрал, Урсосан, Эссенциале Форте).

Требуется умеренная физическая активность, контроль массы тела. Нужно стараться получать положительные эмоции, не нервничать. Придерживаться ограничений в питании, нельзя употреблять алкогольные напитки, курить.

Рецидив хронической патологии исключить невозможно. По статистике, к наиболее частым причинам обострения относят:

Неверно выбранную схему лечения.
Неверную дозировку подобранных лекарственных препаратов.
Пациент не соблюдал ограничения, предписанные медицинским специалистом.

Обострение заболевания может развиться и на фоне строгого соблюдения всех рекомендаций и правил. В такой ситуации на основании прошлой терапевтической схемы составляется новый курс, обновляются назначения, что дает еще один шанс на благоприятный результат.

Для повышения шансов на положительный исход, пациенту рекомендуется соблюдать следующие правила во время противовирусной терапии:

Полностью отказаться от любой алкогольной продукции.
Пить много чистой воды.
Если организм не «протестует», кушать как можно больше овощей и фруктов.
Нужно хорошо питаться, не обращая внимания на тошноту, потерю аппетита – организму, в частности иммунитету, нужны силы, чтобы бороться с инфекционным агентом.
Ограничить физические нагрузки.
Полноценный 8-часовой сон, дневной отдых.
Не рекомендуется посещать сауны, бани – лишний стресс для организма.

Терапия длительная, сложная, но ни в коем случае ее нельзя прерывать – необходимо пройти курс до конца, чтобы побороть заболевание, предупредить негативные последствия. Прогноз ухудшается, если у пациента ВИЧ-инфекция, возникли необратимые изменения в печени.

источник

Хронический вирусный гепатит С (ХВГС) — это прогрессирующее вялотекущее поражение печени, которое протекает с явлениями фиброза. Актуальность проблемы гепатита С в современном мире очень высока: по данным Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) более 130 миллионов людей на планете страдают этой болезнью.

Длительное время гепатит С носил название «гепатит ни А, ни В». С 1989 года, когда был открыт сам возбудитель, заболевание выделили в отдельную нозологическую форму и начали искать лекарства для его лечения. Многие годы ХВГС считался неизлечимым. Терапия неспецифическими противовирусными препаратами не приносила хороших результатов, но вызывала множество выраженных побочных эффектов. Фармацевтическая отрасль не стояла на месте: появлялись все новые и новые медикаменты с лучшими результатами, чем предыдущие. Соответственно менялись и схемы лечения.

Самой первой комбинацией против ХВГС было сочетание интерферона и рибавирина. Интерферон — это белковая субстанция, которая продуцируется лейкоцитами человека для борьбы с вирусами. Рибавирин — это иммуностимулирующее средство, которое многократно усиливает действие интерферона. Такое сочетание позволяло добиться устойчивого вирусологического ответа (УВО) на терапию у третьей части лечившихся. Побочные действия интерферона были настолько ощутимыми для пациентов, что вместе с основным лечением требовалось еще лечить те осложнения, которые возникали у них.

Спустя несколько лет на рынке медикаментов появился новый интерферон — пегилированный. Он обладал большей эффективностью, чем обычный, но при этом вызывал у пациентов минимальное количество побочных реакций. Новая комбинация из пегинтерферона (пегасиса, пегинтрона) и рибавирина стала результативнее предыдущей: УВО удавалось добиться у 60-65% лечившихся больных. «Пегинтерферон» предназначен для подкожного введения, поскольку в таблетках или свечах он не проявляют должного эффекта.

Противовирусные средства прямого действия («Боцепревир», «Телапревир»), появившиеся вслед за пегилированными интерферонами, не оправдали возлагаемых на них надежд: наряду с хорошей терапевтической эффективностью они вызывали такие сильные побочные реакции, что требовалась даже их отмена. Вскоре их сняли с производства и запретили применять для лечения.

Ситуация кардинально изменилась с созданием софосбувира — специфического противовирусного вещества нового поколения, которое легло в основу современной терапии гепатита Ц. Разработчиком нового соединения стала американская компания Gilead Sciences. В 2014 году она выпустила оригинальный медикамент на основе софосбувира — «Совальди». Спустя год на фармрынке появилось множество препаратов-аналогов (дженериков), произведенных по лицензии Gilead в Индии и Египте. Генерические препараты стоят намного дешевле оригинала, поэтому в комбинированном лечении гепатита С применяются чаще. В России (согласно лицензионным условиям от Gilead и BMS) дженерики официально в аптеках не продаются, но их можно приобрести через интернет.

Препараты на основе софосбувира выпускаются в таблетках по 400 мг активного соединения в каждой и содержат в одной упаковке 28 штук, чего достаточно для 4 недель лечения. Софосбувир (стоимостью от 6500 рублей за упаковку) является очень эффективным противовирусным веществом, но его главным недостатком является невозможность использования для монотерапии: вирус быстро «привыкает» к действующему веществу и перестает реагировать на него. Поэтому для терапии подбирают комбинацию из двух (минимум) противовирусных соединений, имеющих разные механизмы фармакологического действия.

Сразу же после создания софосбувира были синтезированы и другие аналогичные соединения: ледипасвир, велпатасвир и даклатасвир. Клиническими исследованиями было установлено, что применение комбинации софосбувира и одного из этих соединений эффективно против вирусов разных генотипов в 98-100% случаев. Высокая результативность лекарственного сочетания позволила медикам заявить, что вирусный гепатит С стал излечимым.

Приняв во внимание эффективность той или иной лекарственной комбинации по отношению к вирусу определенного генотипа, ВОЗ разработала и рекомендовала к использованию новейшие схемы для лечения ХВГС разных генотипов. Так, для гепатита С первого и четвертого генотипов предложена комбинация софосбувира с ледипасвиром, для второго — с даклатасвиром, для всех генотипов — с велпатасвиром. В зависимости от наличия у пациента сопутствующего цирроза печени или ВИЧ-инфекции в схему лечения могут быть добавлены «Пегинтерферон» и/или «Рибавирин».

Кроме собственно противовирусной терапии, в программу медикаментозного лечения гепатита Ц включены гепатопротекторы («Фосфоглив», «Урсосан», «Гептрал»), ферменты, витамины. Гепатопротекторы полезны для печени при ХВГС, так как восстанавливают ее структуру и препятствуют прогрессированию фиброза.

Софосбувир выпускает компания Gilead под торговым названием «Совальди». Для монотерапии софосбувир не используется, поэтому его сочетают с другими противовирусными веществами. Та же компания Gilead, кроме «Совальди», выпускает комбинированные лекарства на основе софосбувира: «Харвони» (с ледипасвиром) и «Эпклюзу» (с велпатасвиром) и «Восеви» с воксилапревиром.

Поскольку производителем даклатасвира («Даклинзы») является американская компания BMS, комбинированного лекарственного средства, состоящего из софосбувира и даклатасвира, нет. Эти медикаменты выпускаются и приобретаются для терапии по отдельности.

Стоимость одной таблетки оригинального софосбувира в США «стартует» от 1000 долларов. Такая цена является огромным препятствием для приема современного излечивающего лекарства. Что делать больным, у которых нет таких денег на лечение? Как им лечиться?

Купить оригиналы («Совальди», «Харвони», «Эпклюзу», «Восеви» и «Даклинзу») российскому пациенту с ХВГС не по карману, поэтому российские врачи уже давно рекомендуют применять лицензионные дженерики для комбинированного лечения гепатита Ц. Отзывы пациентов, лечившихся препаратами-аналогами, подтверждают их эффективность.

Несмотря на отсутствие дженериков из Индии в аптечной сети России, их можно приобрести непосредственно в индийских аптеках или через сайты-посредники. Благодаря лояльному законодательству, незарегистрированные лекарственные средства на территорию России можно ввозить для собственного лечения. Заказывая лекарства на сайтах из Индии, нужно внимательно отнестись к выбору надежного поставщика. Препараты против гепатита Ц очень востребованы, поэтому процент подделок на интернет-рынке фармпродукции очень велик. Доверять нужно только самым проверенным сайтам, а оплачивать покупку — только после ее доставки.

Индийские лекарства-аналоги производятся крупными фармацевтическими компаниями в стране. Наиболее известными торговыми марками дженериков являются: Hepcinat, Virso, SoviHep, Cimivir, Resof, MyHep, Sofovir, Natdac, LediHep, Velpanat. Медикаменты индийского производства ценятся во всем мире. Качество и эффективность дженериков для лечения гепатита С, судя по отзывам пациентов и врачей, не уступает таковым у оригинальной американской продукции.

Генерические средства выпускаются также египетскими компаниями. Стоимость препаратов-аналогов египетского происхождения несколько ниже, чем индийских. Причиной этому является система льготного налогообложения фармацевтической отрасли в Египте. Самыми популярными дженериками «Совальди» являются MPIViropack, Sofocivir, Grateziano.

Интернет пестрит рекламой и статьями о том, как лечить гепатит Ц самыми эффективными народными средствами в домашних условиях. Но можно ли верить такой информации? Насколько могут быть эффективны народные методы? Чтобы не попасть на крючок мошенников, на такую информацию обращать внимания не стоит. Не нужно также верить хвалебным отзывам: они фальшивы. Никаких чудодейственных старинных рецептов и способов, как вылечить гепатит С навсегда, не существует. Фитотерапию можно рассматривать только в качестве вспомогательного лечения: для нормализации пищеварения, восстановления печени, повышения аппетита и настроения.

источник

136. Противовирусные средства. Классификация. Фармакологическая характеристика противогриппозных средств и препаратов для лечения вирусных гепатитов.

Противовирусные препараты—лекарственные средства, предназначенные для лечения различных вирусных заболеваний:гриппа,герпеса,ВИЧ-инфекции и др. Могут использоваться впрофилактикезаражения некоторыми вирусами.

Классификация противовирусных средств.

1. Противогриппозные: ремантадин, арбидол, осельтамивир и др.

2. Противогерпетические:идоксуридин,ацикловир и др.

3. Активные в отношении ВИЧ:зидовудин, саквинавир и др.

А) Ингибиторы обратной транскриптазы:

а) нуклеозидные: абакавир, диданозин, зальцитабин, зидовудин, ламивудин, ставудин

б) ненуклеозидные: делавердин, ифавиренз, невирапин

Б) Ингибиторы протеазы: ампренавир, атазанавир, индинавир, лопинавир/ритонавир, ритонавир, нелфинавир, саквинавир, типранавир, фосампренавир

В) Ингибиторы интегразы: ралтегравир

Г) Ингибиторы рецепторов связывания вирусов: маравирокс

Д) Ингибиторы слияния: энфувиртид

4. Препараты разных групп: рибавирин.

5. Препараты интерферонов и стимуляторов интерфероногенеза:интерферон рекомбинантный человеческий лейкоцитарный интерферон (реаферон), анаферон.

Это группа противовирусных средств, применяемая для профилактики и лечения больного с гриппозной инфекцией.

Ремантадин(римантадин, полирем, флумадин) — выпускается в таблетках по 0,5.

Назначается препарат перорально, до 3 — х раз в сутки, в зависимости от целей лечения: для профилактики заболеваемости назначается 1 раз в сутки, для лечения больного с развившимся заболеванием — 3 раза в сутки. Он хорошо всасывается в ЖКТ, причем следует помнить, что для достижения минимальной сывороточной концентрации пожилым пациентам требуется вдвое меньшая доза препарата. В крови на 40 % связывается с белками плазмы. Ремантадин относительно равномерно распределяется в организме больного, проникает во все органы, ткани и жидкости организма, в т.ч. в СМЖ. Метаболизируется он в печени, путем гидроксилирования и конъюгации. До 90% принятой дозы экскретируется через почки с мочой. T ½составляет около 30 часов.

Точкой приложения действия препарата является белок М₂ вируса гриппа А, формирующий ионный канал в его оболочке. При подавлении функции этого белка протоны из эндосом не могут попасть внутрь вируса, что блокирует этап диссоциации рибонуклеопротеида и выход вируса в цитоплазму клетки больного. В результате подавляются процессы раздевания и сборки вируса.

Устойчивость к препарату возникает при замене даже одной аминокислоты в трансмембранном участке белка М₂. Чувствительность и устойчивость вирусов гриппа к ремантадину и амантадину перекрестная.

О.Э. 1) Противовирусный в отношении вирусов гриппа А.

П.П. Профилактика и раннее лечение больных гриппом, вызванным вирусом типа А.

П.Э. Понижение аппетита, тошнота, раздражительность, бессонница, аллергии.

Мидантан (амантадин) препарат одной группы с ремантадином, следовательно действует и применяется подобно. Отличия: 1) более токсичное средство; 2) используется и как противопаркинсо-ническое средство.

Арбидол — выпускается в таблетках по 0,5.

Назначается препарат перорально, натощак, до 4 — х раз в сутки, в зависимости от целей лечения: для профилактики заболеваемости назначается 1 — 2 раза в сутки, для лечения больного с развившимся заболеванием — 4 раза в сутки. Арбидол быстро всасывается в ЖКТ, относительно равномерно распределяется по организму больного, больше всего накапливаясь в печени. Метаболизируется препарат в печени. Экскретируется в основном с желчью через кишечник (до 40% принятой дозы в неизмененном виде), очень незначительно через почки с мочой (до 0,12%). В первые сутки экскретируется до 90% принятой дозы препарата. T ½составляет около 17 часов.

Прямо подавляет репликацию вирусов гриппа А и Б взаимодействуя с гемагглютинином вирусов. Тем самым подавляется слияние липидной оболочки вируса с клеточной мембраной клетки-хозяина.

О.Э. 1) Противовирусный в отношении вирусов гриппа А и Б, коронавируса.

2) Иммуностимулирующий: стимулируются гуморальные и клеточные реакции, индуцируется интерфероногенез и фагоцитоз.

П.П. 1) Профилактика и лечение больных гриппом, вызванным вирусом типа А и Б.

2) Профилактики и лечение больных ОРВИ.

3) Комплексная терапия больных вторичными иммунодефицитами.

П.Э. Тошнота, рвота, аллергии.

Осельтамивир — выпускается в таблетках по 0,5.

Назначается препарат перорально, 2 раза в день. Выпускается в виде фосфата, из которого в печени, в результате пресистемной элиминации, образуется активный метаболит осельтамивира карбоксилат.

Осельтамивир хорошо всасысвается в ЖКТ, биодоступность этого пути абсорбции составляет около 75%, прием пищи на нее не оказывает значимого влияния. В крови примерно на 42% связывается с белками плазмы. Хорошо распределяется в организме больного. Метаболизируется в печени эстеразами. Экскретируется через почки с мочой. T ½составляет примерно 6 -10 часов.

Препарат ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа, тем самым замедляя процессы их репликации. В конечном итого нарушается способность вирусов проникать в человеческие клетки, понижается выход вирионов из инфицированных клеток, что ограничивает распространение инфекции.

П.П. 1) Профилактика и лечение больных гриппом, вызванным вирусом типа А и Б.

П.Э. Тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли; головная боль, головокружение, нервозность, бессонница, возбуждение ЦНС до судорог; явления бронхита; гепатоксичность; аллергии.

Оксолинвыпускается в мазях различной концентрации, в растворах для наружного применения.

Применяется местно, до 6 раз в сутки. Механизм действия связан с защитой клеток человека от проникновения в них вируса. Это достигается путем блокирования места связывания вирусов с мембранами клеток макроорганизма. На вирусы, проникшие в клетки, влияния не оказывает.

С.Д. Вирусы гриппа, герпеса, аденовирусы, риновирусы, контагиозный моллюск и т.д.

П.П. 1) Интраназально 0,25% мазь для профилактики гриппа.

2) Субконъюнктивально 0,2% водный раствор и 0,25% мазь при аденовирусном конъюнктивите.

3) Субконъюнктивально 0,25% мазь при герпетических поражениях глаз.

4) Интраназально 0,25% и 05% мази при вирусных ринитах.

5) 1 и 2% мази при кожном герпесе, контагиозном моллюске.

6) 2 и 3% мази при остроконечных кондиломах.

П.Э. Местное раздражение: слезотечение, покраснение глазных яблок; аллергии.

Ацикловир (зовиракс, ацивир) — выпускается в таблетках по 0,2; 0,4; 0,8; во флаконах, содержащих порошкообразную субстанцию в количестве 0,25; в 3% глазной мази; в 5% кожной мази или креме.

Назначается препарат перорально, после растворения в/в и местно, до 5 раз в сутки. При пероральном применении в ЖКТ всасывается около 30% принятой дозы, этот показатель уменьшается при увеличении принятой дозы лекарства. В крови примерно на 20% связывается с белками плазмы. Ацикловир относительно равномерно распределяется в организме больного, хорошо проникая в ткани и биологические жидкости, в т.ч. в содержимое везикул при ветряной оспе, водянистую влагу глаза и СМЖ. Несколько хуже препарат проникает в слюну, а во влагалищном отделяемом этот процесс колеблется в широких пределах. Ацикловир накапливается в материнском молоке, околоплодных водах, плаценте. Через кожу препарат всасывается незначительно. Экскреция лекарства осуществляется в основном с мочой, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции практически в неизмененном виде. T ½составляет примерно 3 часа.

Ацикловир активно захватывается клетками и превращается в ацикловирмонофосфат с участием вирусного фермента тимидинкиназы. Сродство препарата к этому ферменту в 200 раз выше, чем к тимидинкиназе млекопитающих. Под действием клеточных ферментов ацикловирмонофосфат превращается в ацикловиртрифосфат. Концентрация последнего в пораженных вирусом клетках в 40-200 раз выше, чем в здоровых, поэтому этот метаболит успешно конкурирует с эндогенным дезокси-ГТФ. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусные, и в гораздо меньшей степени, человеческие ДНК — полимеразы. Кроме того, он встраивается в вирусную ДНК и, из — за отсутствия гидроксильной группы в 3 ‘ — положении рибозного кольца, останавливает ее репликацию. Молекула ДНК, в состав которой входит метаболит ацикловира, связывается с ДНК — полимеразой и необратимо ее инактивирует.

Устойчивость к препарату может возникать из — за: 1) понижения активности вирусной тимидинкиназы; 2) нарушения ее субстратной специфичности, например, сохраняя активность в отношении тимидина, она перестает фосфорилировать ацикловир); 3) изменения вирусной ДНК-полимеразы. Изменения вирусных ферментов происходят за счет точечных мутаций, т.е. вставок и делеций нуклеотидов в соответствующих генах. Устойчивость могут проявлять и дикие штаммы, и штаммы, выделенные у больных после лечения противовирусными средствами. У вируса простого герпеса устойчивость чаще всего возникает из — за понижения активности вирусной тимидинкиназы, и реже: из — за изменения гена ДНК — полимеразы. У больных с ослабленным иммунитетом излечить инфекцию, вызванную подобными штаммами, не удается. Устойчивость к препарату вируса varicella zoster возникает вследствие мутации вирусной тимидинкиназы и, реже, вирусной ДНК — полимеразы.

С.Д. Вирус простого герпеса, особенно 1 типа; вирус опоясывающего герпеса; вирус Эпштейна — Барр. Активность в отношении цитомегаловируса настолько мала, что ею пренебрегают.

П.П. Герпетические поражения кожи и слизистых; глазной герпес; генитальный герпес; герпетические энцефалиты и менингиты; ветряная оспа; герпетические пневмонии; опоясывающий герпес.

П.Э. Местное раздражение: слезотечение, покраснение глазных яблок, возможны ожоги при применении на слизистые оболочки кожных мазей и кремов; головная боль, головокружение; диарея; при в/в введении — поражение почек до анурии, выраженная нейротоксичность; аллергии; кожные высыпания; гипергидроз; понижение АД. В целом же при правильном применении препарат переносится хорошо.

Валацикловирявляется пролекарством, в организме больного человека из него образуется ацикловир, следовательно действие и применение препарата см. сам. Отличия: 1) он связывается в кишечнике и почках с белками-переносчиками; 2) при пероральном приеме валацикловира биодоступность возрастает до 70%; 3) выпускается только в таблетках, назначается перорально до 3 — х раз в сутки.

Ганцикловир — выпускается в капсулах по 0,5; во флаконах, содержащих порошкообразную субстанцию в количестве 0,546.

В целом, препарат действует и применяется подобно ацикловиру. Отличия: 1) по сравнению с ацикловиртрифосфатом концентрация ганцикловиртрифосфата в клетках в 10 раз выше и понижается в них гораздо медленнее, что позволяет создавать при лечении более высокие МПК; 2) вследствии способности создавать более высокие внутриклеточные МПК С.Д.+ цитомегаловирус; 3)П.П. Применяется в основном при цитомегаловирусной инфекции (ВИЧ — маркерная); 4) более токсичен,П.Э. Угнетение кроветворения, выраженная нейротоксичность от головной боли до судорог, тошнота, рвота, диарея; 5) назначается до 3 — х раз в сутки.

источник