Амебиаз вызывает Entamoeba histolytica — паразит, распространенный по всему миру. Обычно он передается от одного человека другому через загрязненные цистами пищу, напитки или руки. Заражение может произойти и при половом контакте. Существуют два типа паразитов, которые невозможно различить морфологически: патогенная амеба Е. histolytica и непатогенная Е. dispar. Клиническая картина кишечного амебиаза варьирует от умеренной диареи до дизентерии с летальным исходом. Стул обычно жидкий, с крайне неприятным запахом, часто слизистогнойный и кровянистый (напоминает земляничное желе).
Внекишечный амебиаз в виде абсцессов встречается реже, чем кишечное заболевание. Наиболее частая форма — амебный абсцесс печени. Клиническими проявлениями обычно являются боли в правой подреберной или подложечной области, лихорадка, озноб, анорексия и похудание. Аспирация печени служит полезным диагностическим и терапевтическим приемом. Аспирированный гной, который выглядит как анчоусная паста или шоколадное молоко, смешан с кровью и некротизированной печеночной тканью. Иногда возникают плевропульмональный амебиаз, амебный абсцесс головного мозга и амебные кожные язвы.
Лекарства для лечения амебиаза: метронидазол, дилоксанид, тинидазол и дигидроэметин.
Метронидазол и тинидазол представляют собой производные нитроимидазола с активностью антибиотиков, которые обладают также антипротозойным эффектом. Механизм действия состоит в ингибиции синтеза ДНК простейших и деградации уже существующей ДНК, что указывает на потенциальную тератогенность этих средств. Тинидазол как антипротозойный препарат был получен недавно. Механизм его действия подобен таковому метронидазола, однако побочные эффекты менее тяжелые.
Метронидазол и тинидазол противопоказаны лицам с известной гиперчувствительностью или хронической алкогольной зависимостью, а также в ранние сроки беременности. Суточная доза метро-нидазола составляет 30 мг/кг, разделенных на 3 части; прием продолжается от 5 до 10 сут. Доза тинидазола равна 2 г, разделенным на 2 части; длительность применения — 2-3 сут.
Побочные эффекты метронидазола обычно умеренно выражены, однако головная боль и расстройства ЖКТ появляются часто. Более серьезные реакции включают стоматит, лейкопению, периферический неврит и атаксию. Если пациент принимает одновременно алкоголь, появляются боли в животе, рвота, прилив крови и головная боль.
Дилоксанид фуроат представляет собой дихлорацетамид, наиболее эффективный в форме фуроата. После перорального приема он в основном гидролизуется в печени. Эффективен против кишечных паразитов.
Дегидроэметин — алкалоид, экстрагированный из ипекакуаны и известный своим рвотным действием, оказавшийся эффективным против амебных абсцессов. Препарат является производным эметина и менее токсичным, чем эметин. После в/м инъекции он распространяется по тканям организма.
Дегидроэметин был одним из наиболее употребительных средств, используемых для лечения тяжелого инвазивного кишечного амебиаза, абсцессов печени, вызванных амебами, и других внекишечных типов амебиаза.
Побочные эффекты дегидроэметина:
• действие на нервно-мышечную систему, вызывающее слабость (диспноэ и мышечные боли);
• влияние на желудочно-кишечный тракт;
• действие на сердце и сердечно-сосудистую систему: гипотензия, прекордиальная боль, тахикардия и нарушения ритма (в частности, уплощение и инверсия зубца Т и удлинение интервала QT). Необходим тщательный мониторинг частоты сердечных сокращений и кровяного давления; лечение следует тотчас прервать, если появляется тахикардия, выраженная гипотензия или изменения со стороны ЭКГ.
Следовательно, дегидроэметин должен быть использован только в тех случаях, когда нитроимидазолы неэффективны или противопоказаны. Его всегда следует вводить в/м.
источник
Производитель: ОАО «Татхимфармпрепараты» Россия
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Активное вещество: метронидазол 250 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 38 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) 9 мг, магния стеарат 3 мг.
Таблетки белого или белого со светло-желтым или с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические с риской и фаской.
Противомикробное и противопротозойное средство, производное 5-нитроимидазола.
Фармакодинамика.
Метронидазол относится к нитро-5-имидазолам. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Обладает широким спектром действия в отношении анаэробных микроорганизмов — Peptostreptococcus, Clostridium sp., Bacteroides sp., Fusobacterium, Prevotella, Veillonella. Подавляет развитие простейших — Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., Entamoeba histolytica.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
При приеме внутрь Метронидазол быстро и почти полностью всасывается. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Период полувыведения равен 8-10 часам, связь с белками крови незначительная и не превышает 10-20%. Препарат быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу), желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет, в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер. Метронидазол метаболизируется путем окисления в печени и связывания с глюкуроновой кислотой. Выведение препарата осуществляется на 40-70% через почки (в неизменной форме — около 20% от принятой дозы) и с калом.
У больных с печеночной недостаточностью период полувыведения остается без изменений.
Трихомонадный вагинит и уретрит у женщин, трихомонадный уретрит у мужчин, лямблиоз, амебная дизентерия; анаэробные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.
Комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций.
Профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах (особенно на органах брюшной полости, мочевыводящих путях). Хронический алкоголизм.
В комбинации с амоксициллином: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Внутрь, во время или после еды, не разжевывая.
При амебиазе — в течение 7 дней по 1,5 г в день в 3 приема (взрослые) и по 30-40 мг/кг в день, также в 3 приема (дети).
При лямблиозе — в течение 5 дней — взрослым по 750-1000 мг в день, детям 3-5 лет по 250 мг в день, дети 5-10 лет — по 375 мг в день и дети 10-15 лет — по 500 мг в день. Принимать после еды 2-3 раза в день.
При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) Метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в день. Параллельно с приемом внутрь назначают вечером по 1 вагинальному суппозиторию или вагинальной таблетке, содержащей 250 мг метронидазола.
Для исключения возможной реинфекции необходимо проводить лечение одновременно половых партнеров.
Курс лечения повторяют при необходимости через 4-6 недель.
При трихомониазе у мужчин (уретрит) Метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в день.
При неспецифических вагинитах применяют по 500 мг Метронидазола 2 раза в день в течение 7 дней.
При лечении гастрита и язвенной болезни, ассоциированной с Helicobact pylori Метронидазол назначают по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например комбинации с амоксициллином 2,25 г/сут).
Для профилактики анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах назначают Метронидазол по 750 -1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) — по 750 мг/сут в течение 7 дней.
При лечении анаэробных инфекций взрослым назначают Метронидазол по 1-1,5 г в день, детям — из расчета 20-30 мг/кг в день.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза.
С осторожностью:
Почечная недостаточность.
Беременность и лактация:
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В период лечения противопоказан прием этанола.
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять пациентам моложе 18 лет. При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии. тошнота, рвота. диарея, глоссит, стоматит, «металлический» привкус во рту, снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта. запор, панкреатит (обратимые случаи), изменение цвета языка, обложенный язык» (из-за разрастания грибковой микрофлоры).
Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение, сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечковою синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазолa, aceптический менингит.
Нарушения психики: психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации; депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия: нейропатия/неврит зрительного нерва.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопении, нейтропения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой; у пациентов, подучавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона. токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: окрашивание мочи в коричневато- красноватый цвет, обусловленной наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола, дизурия, полиурия. цистит, недержание мочи, кандидоз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: лихорадка, заложенность носа, артралгия, слабость.
Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на электрокардиограмме.
Фармакодинамическое: совместное пероральное применение метронидазола с антибиотиками-аминогликозидами (неомицин, стрептомицин, гентамицин и др ), эритромицином угнетает патогенную флору в пищеварительном тракте, что уменьшает вероятность осложнений после операции на толстой и прямой кишке.
Под влиянием метронидазола возможно усиление эффектов антикоагулянтов непрямого действия.
Под влиянием барбитуратов возможно снижение эффекта метронидазола, так как его инактивация в печени ускоряется.
При совместном применении метронидазола и спирта этилового вследствие блокады метронидазолом фермента альдегиддегидрогеназы возможно развитие дисульфирамоподобных реакций (в т.ч. покраснение лица, рвота, боли в животе).
Не следует комбинировать метронидазол с дисульфирамом, поскольку при взаимодействии этих препаратов возможно угнетение сознания, психотические расстройства.
Фармакокинетическое: адсорбенты, колестирамин, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание метронидазола в желудочно-кишечном тракте.
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
При одновременном приеме с препаратами Li+ может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
— Повышенная чувствительность к имидазолам;
— органические поражения центральной нервной системы;
— беременность и период кормления грудью;
— лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не использовать после истечения срока годности.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
источник
Метронидазол – противопротозойное и противомикробное лекарственное средство с антибактериальной активностью.
Лекарственные формы Метронидазола:
- Раствор для инфузий: бледно-желтого цвета с зеленоватым оттенком (по 100 мл во флаконах полиэтиленовых);
- Таблетки для перорального приема: плоскоцилиндрические, белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с риской и фаской (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок; по 20 шт. или 30 шт. в ячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 10 или 400 упаковок);
- Суппозитории вагинальные: торпедообразной формы, белого или бледно-желтого цвета (по 5 суппозиториев в блистере, в картонной пачке по 2 блистера);
- Гель вагинальный 1%: бесцветный, бледно-желтый или желтовато-зеленоватый (по 30 г в тубах алюминиевых, в комплекте с аппликатором для интравагинального введения, в картонной пачке по 1 тубе);
- Крем для наружного применения 1% (по 15 г в тубе);
- Гель для наружного применения 1% (по 15 г в тубе).
Активное вещество – метронидазол, содержание зависит от формы выпуска:
- Раствор для инфузий: 5 мг/1 мл (в 1 флаконе – 500 мг);
- Таблетки: 250 мг/шт.;
- Суппозитории вагинальные: 100, 250 и 500 мг/шт.;
- Гель вагинальный: 10 мг/1 г;
- Крем или гель для наружного применения: 10 мг/1 г.
- Раствор для инфузий: натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный), натрия хлорид, вода для инъекций;
- Таблетки: стеариновая кислота, крахмал картофельный, тальк;
- Суппозитории вагинальные: полиэтиленоксид 400, полиэтиленоксид 1500;
- Гель вагинальный: динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), пропилпарагидроксибензоат (нипазол, пропилпарабен), пропиленгликоль, карбомер (карбопол), вода очищенная, натрия гидроксид;
- Крем: синтетический ольброт, цетиловый спирт, глицерол, стеариновая кислота, метилоксибензоат, лаурилсульфат натрия, вода очищенная, пропилоксибензоат;
- Гель для наружного использования: триэтаноламин, этанол, карбоксиполиметилен 940, метилоксибензоат, пропилоксибензоат, пропиленгликоль, динатриевая соль ЭДТА, вода.
Раствор для инфузий и таблетки:
- Протозойные инфекции: кишечный амебиаз (амебная дизентерия), внекишечный амебиаз (в т. ч. амебный абсцесс печени), трихомониаз (включая трихомонадный уретрит, трихомонадный вагинит);
- Инфекции суставов и костей, инфекции центральной нервной системы (включая абсцесс мозга, менингит), эмпиема и абсцесс легких, бактериальный эндокардит, пневмония, сепсис, инициированные Bacteroidesspp. (вт. ч. Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron);
- Инфекции органов малого таза (абсцесс фаллопиевых труб и яичников, эндометрит, инфекции свода влагалища); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции брюшной полости (абсцесс печени, перитонит), вызываемые видами Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp.;
- Псевдомембранозный колит (обусловленный приемом антибиотиков);
- Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или гастрит, связанные с Helicobacter pylori;
- Лучевая терапия больных с опухолями – в качестве радиосенсибилизирующего средства (в тех случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в ее клетках);
- Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на околоректальной области, ободочной кишке, при аппендэктомии и гинекологических операциях).
Суппозитории и гель вагинальные:
- Урогенитальный трихомониаз (включая вагинит, уретрит);
- Неспецифический вагинит различного генеза, подтвержденный микробиологическими и клиническими данными.
Гель и крем Метронидазол для наружного использования:
- Вульгарные и розовые угри (в т. ч. постстероидные);
- Инфекционные заболевания кожи;
- Трофические язвы нижних конечностей (на фоне сахарного диабета, варикозного расширения вен);
- Себорейный дерматит, жирная себорея;
- Длительно незаживающие раны;
- Ожоги;
- Пролежни;
- Трещины заднего прохода.
- Органические поражения центральной нервной системы (включая эпилепсию);
- Лейкопения (включая данные в анамнезе);
- Нарушения функции печени (в случае приема высоких доз);
- Нарушения координации движений;
- I триместр беременности;
- Период грудного вскармливания;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
С крайней осторожностью используют средство при почечной и/или печеночной недостаточности, беременности во II и III триместрах (только по жизненным показаниям).
Таблетки Метронидазол используют внутрь, после или во время еды, глотая целиком не разжевывая.
При лечении трихомониаза препарат принимают на протяжении 10 дней 2 раза в сутки по 250 мг или в течение 5-8 дней при той же кратности приема по 400 мг, женщинам рекомендуется дополнительно использовать интравагинально гель или суппозитории Метронидазол. В случае необходимости дозу можно повысить до 750-1000 мг в сутки или провести повторный курс лечения с интервалом в 3-4 недели, во время которого следует выполнить повторные контрольные лабораторные исследования. Также альтернативной схемой терапии является однократный прием таблеток пациентом и его половым партнером в дозе 2000 мг.
При амебиазе взрослые принимают препарат на протяжении 7 дней по 1500 мг в сутки, разделенные на 3 раза, при острой амебной дизентерии – при той же кратности приема суточная доза составляет 2250 мг, лечение длится до прекращения проявлений признаков заболевания. Детям назначают таблетки 3 раза в сутки из расчета по 30-40 мг на 1 кг веса.
При лямблиозе Метронидазол принимают по 2-3 раза в сутки на протяжении 5 дней, взрослые 750-1000 мг в сутки, дети – в зависимости от возраста:
- 2-5 лет – 250 мг;
- 5-10 лет – 375 мг;
- 10-15 лет – 500 мг.
Для лечения абсцесса печени препарат назначают в сочетании с антибиотиками (тетрациклинами) или с другими методами терапии на протяжении 3-5 дней, доза в сутки не должна превышать 2500 мг, разделенные на несколько приемов. Детям назначают средство в суточной дозе, зависящей от возраста:
- 1-3 года – 1 /4 дозы взрослого;
- 3-7 лет – 1 /3 дозы взрослого;
- 7-10 лет – 1 /2 дозы взрослого.
При терапии язвенного стоматита взрослые принимают таблетки в течение 3-5 дней 2 раза в сутки по 500 мг, при лечении псевдомембранозного колита в той же дозе 3-4 раза в сутки, при эрадикации Helicobacter pylori – 3 раза в сутки на протяжении 7 дней в составе комбинированной терапии.
Для профилактики осложнений после хирургического вмешательства Метронидазол рекомендуют принимать за 3-4 дня до операции в суточной дозе 750-1500 мг в 3 приема, или однократно – 1000 мг в первые сутки после операции. Через несколько дней после хирургического вмешательства препарат может быть назначен в дозе 750 мг в сутки на протяжении 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек дозу снижают в 2 раза.
Внутривенно в форме раствора средство применяют при тяжелом протекании инфекционного поражения, а также в случае невозможности приема таблеток внутрь.
При проведении внутривенных инфузий Метронидазол нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами!
Скорость внутривенного струйного или капельного введения составляет 5 мл в минуту при перерыве между инфузиями в 8 часов. Детям до 12 лет Метронидазол рекомендуют вводить в дозе 7,5 мг/кг веса в 3 приема в сутки, взрослым и подросткам старше 12 лет – в разовой дозе 500 мг, максимальная суточная доза не должна превышать 4000 мг, продолжительность терапии определяется индивидуально. В зависимости от показаний и характера инфекции в дальнейшем по возможности рекомендуется переход на пероральную форму.
В целях профилактики анаэробной инфекции, перед проведением плановой операции на мочевыводящих путях и органах малого таза, раствор у детей старше 12 лет и взрослых применяют в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующие сутки – по 500 мг каждые 8 часов (1500 мг в сутки). Через несколько дней пациента обычно переводят на прием таблеток.
При выраженных нарушениях деятельности печени и/или почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) препарат используют в сутки в максимальной дозе 1000 мг, разделенной на 2 приема.
В качестве радиосенсибилизирующего средства Метронидазол вводят внутривенно капельно за 30-60 минут до начала облучения в дозе 160 мг/кг веса или 4000-6000 мг/м² поверхности тела, но при этом разовая доза не должна превышать 10000 мг. Препарат используют на протяжении 7-14 дней перед каждым сеансом облучения, курсовая доза должна быть не более 60000 мг, в дальнейшем при лучевой терапии средство не используют. Для снятия интоксикации, обусловленной облучением, вливают капельно физиологический раствор, 5% раствор декстрозы или гемодеза.
При раке кожи, раке тела матки и шейки матки препарат используют за 1,5-2 часа до облучения местно в виде аппликаций, пропитывая применяемые тампоны 3000 мг раствора, разведенного в 10% растворе диметилсульфоксида. При наблюдении положительной динамики очищения опухоли от некроза аппликации проводят на протяжении 2 первых недель терапии, при плохой регрессии опухоли – в течение всего курса лучевой терапии.
Суппозитории Метронидазол применяют интравагинально. При лечении трихомонадного вагинита препарат используют в течение 10 дней, вводя глубоко во влагалище по 1 суппозиторию в дозе 250 мг 2 раза в сутки или в дозе 500 мг – 1 раз в сутки.
Для терапии неспецифического вагинита используют 2 раза в сутки по 1 вагинальному суппозиторию по 500 мг на протяжении 7 дней.
Гель вагинальный применяют интравагинально, рекомендуемая разовая доза – один полный аппликатор (5 г препарата – 50 мг метронидазола), вводят в течение 5 дней 2 раза в сутки, утром и на ночь.
Крем и гель для наружного применения рекомендуют применять в течение 3-6 недель, нанося на пораженные участки кожи 2 раза в сутки тонким слоем. Допустимо чередование нанесения крема и геля с интервалом в 12 часов.
- Нервная система: слабость, головокружение, нарушение координации движений, периферическая невропатия, головная боль, сонливость, депрессия, спутанность сознания, судороги, атаксия, повышенная возбудимость, бессонница, раздражительность, галлюцинации;
- Пищеварительная система: металлический привкус во рту, потеря аппетита, рвота, диарея, тошнота, запор, кишечная колика, панкреатит, сухость во рту, стоматит, глоссит;
- Мочеполовая система: окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, кандидоз слизистой оболочки влагалища, полиурия, цистит, дизурия, недержание мочи;
- Кроветворная система: обратимая нейтропения (лейкопения);
- Гепатобилиарная система: желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов;
- Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожная сыпь, крапивница, артралгии, лихорадка, заложенность носа, ангионевротический отек и анафилактическая реакция, многоформная экссудативная эритема;
- Местные реакции: гиперемия, отечность и боль в месте инъекции;
- Прочие: повышение температуры, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.
Раствор при смешанных инфекциях допустимо использовать в сочетании с парентеральными антибиотиками, не смешивая при этом препараты между собой.
Не следует применять Метронидазол в комбинации с амоксициллином у лиц младше 18 лет.
Во время терапии запрещено употреблять этанол (из-за риска развития дисульфирамоподобной реакции, проявляющейся внезапным приливом крови к лицу, рвотой, тошнотой, спастическими болями в животе, головной болью).
При длительном курсе требуется контролировать картину крови (ввиду возможного возникновения незначительной лейкопении). При появлении лейкопении возможность продолжения терапии зависит от угрозы развития инфекционного процесса.
В случае наблюдения ухудшения неврологического статуса (атаксия, головокружение) требуется прекратить прием средства.
Рекомендуется воздерживаться от половой жизни при проведении лечения трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин, одновременное лечение половых партнеров является обязательным. После курса терапии трихомониаза проводятся контрольные пробы до и после менструации на протяжении 3 очередных циклов.
При необходимости лечения в течение более 10 дней требуется тщательно оценить соотношение ожидаемого эффекта от препарата и риска потенциальных осложнений.
Ввиду возможного появления нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, в период терапии рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими сложными механизмами.
Следует учитывать, что при одновременном применении с метронидазолом:
- Дисульфирам – может спровоцировать появление различных неврологических симптомов (перерыв между приемами препаратов должен быть не менее 14 дней);
- Циметидин – повышает концентрацию препарата в сыворотке крови и увеличивает риск возникновения побочных эффектов;
- Сульфаниламиды – способствуют усилению противомикробного действия;
- Фенитоин, фенобарбитал (средства, стимулирующие ферменты микросомального окисления в печени) – понижают концентрацию метронидазола вплазме;
- Преднизон – уменьшает эффективность препарата.
Влияние метронидазола на другие вещества/препараты:
- Непрямые антикоагулянты – потенцирует их действие;
- Литий – повышает его концентрацию в крови и способствует развитию симптомов интоксикации;
- Фторурацил – усугубляет его токсическое действие.
Не рекомендуется комбинировать препарат с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
- Таблетки: в сухом, защищенном от света месте;
- Гель вагинальный, гель для наружного применения: в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C. Не замораживать;
- Крем для наружного применения: при температуре 5–15 °C;
- Раствор для инфузий: в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C;
- Свечи: в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
- Таблетки, раствор для инфузий, свечи – 3 года;
- Гель и крем для наружного применения, гель вагинальный – 2 года.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
источник
Метронидазол – препарат с противопротозойным, антиалкогольным, противоязвенным и антибактериальным действием.
Метронидазол выпускают в следующих лекарственных формах:
- Гель вагинальный 1% (по 30 г в алюминиевых тубах с аппликатором, по 1 тубе в картонной пачке);
- Гель для наружного применения 1% (по 15 г в тубах, по 1 тубе в картонной пачке);
- Крем для наружного применения 1% (по 15 г в тубах, по 1 тубе в картонной пачке);
- Раствор для инфузий 0,5%: слабо-желтого цвета с зеленоватым оттенком, прозрачный (по 100 мл в полиэтиленовых флаконах, по 1 флакону в картонной пачке; по 20 мл в ампулах, по 10 ампул в картонной пачке; по 100 мл в полимерных контейнерах, по 1, 3 контейнера в картонной пачке; по 100 мл в бутылках, по 1, 36, 48 бутылок в картонной пачке; по 50 мл во флаконах, по 1, 2, 5, 10 флаконов в картонной пачке);
- Суппозитории вагинальные: торпедообразной формы, белого с желтоватым оттенком или белого цвета (по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке);
- Таблетки: плоскоцилиндрические, белого с желтовато-зеленоватым оттенком или белого цвета, с фаской и риской (по 10, 20 шт. в контурных ячейковых либо безъячейковых упаковках, по 1-10 упаковок в картонной пачке; по 8 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 3 упаковки в картонной пачке; по 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-3, 10 упаковок в картонной пачке; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 шт. в полимерных банках, по 1 банке в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
- Активное вещество: метронидазол – 250 или 500 мг;
- Вспомогательные компоненты: стеариновая кислота, картофельный крахмал, тальк.
В состав 100 мг геля вагинального входит:
- Активное вещество: метронидазол – 1 мг;
- Вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, карбопол (карбомер), пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен, нипазол), гидроксид натрия, эдетат динатрия (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), очищенная вода.
В состав 100 мг крема для наружного применения входит:
- Активное вещество: метронидазол – 1 мг;
- Вспомогательные компоненты: синтетический ольброт, цетиловый спирт, стеариновая кислота, лаурилсульфат натрия, глицерол, пропилоксибензоат, метилоксибензоат, вода.
В состав 100 мг геля для наружного применения входит:
- Активное вещество: метронидазол – 1 мг;
- Вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, динатриевая соль ЭДТА, этанол, метилоксибензоат, карбоксиполиметилен 940, пропилоксибензоат, триэтаноламин, вода.
В состав 1 суппозитория входит;
- Активное вещество: метронидазол – 100, 125, 250 или 500 мг;
- Вспомогательные компоненты: полиэтиленоксид 1500, полиэтиленоксид 400.
- Протозойные инфекции (трихомонадный уретрит, лямблиоз (жиардиаз), кишечный амебиаз, балантидиаз, трихомониаз, трихомонадный вагинит, кожный лейшманиоз, внекишечный амебиаз, включая абсцесс печени);
- Инфекции, вызываемые Peptostreptococcusspp., Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Peptococcus spp., Clostridium spp. (инфекции брюшной полости, включая перитонит, абсцесс печени; инфекции органов малого таза, включая эндомиометрит, эндометрит, абсцесс яичников и фаллопиевых труб, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств; инфекции мягких тканей и кожи);
- Инфекции, вызываемые Bacteroides spp., включая B. thetaiotaomicron, B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. Vulgatus (пневмония, эмпиема и абсцесс легких, бактериальный эндокардит, инфекции суставов, костей, центральной нервной системы, включая менингит, абсцесс мозга);
- Псевдомембранозный колит, вызванный применением антибиотических средств;
- Сепсис, вызываемый Clostridium spp. И Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis);
- Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или гастрит, вызванные Helicobacter pylori;
- Послеоперационные инфекции, особенно после проведения операций на околоректальной области, ободочной кишке, гинекологических вмешательств, аппендэктомии (профилактика);
- Алкоголизм.
Также Метронидазол применяют как радиосенсибилизирующее средство при проведении лучевой терапии (в случае, если резистентность опухоли обусловлена гипоксией ее клеток).
- Нарушения координации движений;
- Лейкопения (включая указания в анамнезе);
- Органические поражения центральной нервной системы (включая эпилепсию);
- Печеночная недостаточность (при назначении в высоких дозах);
- Первый триместр беременности и период лактации;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к производным нитроимидазола.
Метронидазол следует применять с осторожностью беременным женщинам во 2-3 триместрах.
Метронидазол применяют в зависимости от лекарственной формы.
Препарат в форме таблеток принимают внутрь.
Режим дозирования определяется показаниями:
- Амебиаз (суточная доза): взрослые – 1500 мг; дети – 30-40 мг/кг. Кратность приема – 3 раза в день, длительность курса – 7 дней;
- Лямблиоз (суточная доза): взрослые – 750-1000 мг; дети 10-15 лет – 500 мг; дети 5-10 лет – 375 мг; дети 2-5 лет – 250 мг в день. Кратность приема – 2-3 раза в день (после еды), длительность курса – 5 дней;
- Трихомониаз у женщин (вагинит, уретрит): однократно 2000 мг либо по 250 мг 2 раза в день на протяжении 10 дней. Одновременно с приемом препарата внутрь в вечернее время следует применять по 1 вагинальному суппозиторию 250 мг. При необходимости лечебный курс повторяют через 4-6 недель. Чтобы исключить возможную реинфекцию, следует проводить одновременное лечение полового партнера;
- Трихомониаз у мужчин (уретрит): однократно 2000 мг либо по 250 мг 2 раза в день на протяжении 10 дней;
- Неспецифические вагиниты: суточная доза – 1000 мг, кратность приема – 2 раза в день, длительность курса – 7 дней;
- Анаэробные инфекции (суточная доза): взрослые – 1000-1500 мг; дети – 20-30 мг/кг.
Метронидазол в форме раствора для инъекций внутривенно вводят при лечении тяжелых инфекций, а также в случаях отсутствия возможности приема препарата внутрь.
Разовая доза для взрослых и детей от 12 лет – 500 мг, скорость внутривенного капельного или непрерывного (струйного) введения — 5 мл в минуту, перерыв между введениями – 8 часов. Продолжительность терапевтического курса определяется врачом индивидуально. Максимальная суточная доза – 4000 мг. В зависимости от характера инфекции, по показаниям, после улучшения переходят на поддерживающую терапию – прием препарата внутрь.
Детям до 12 лет Метронидазол в форме раствора для инъекций вводят в суточной дозе 7,5 мг/кг массы тела (в 3 приема) со скоростью 5 мл в минуту.
Для профилактики анаэробных инфекций перед проведением плановых операций на мочевыводящих путях и тазовых органах взрослым и детям от 12 лет Метронидазол назначают в виде инфузий: в день операции – 500-1000 мг, на следующий день – каждые 8 часов по 500 мг. Как правило, через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию – прием препарата внутрь.
Больным с выраженными функциональными нарушениями печени и/или почек (при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту) Метронидазол назначают по 500 мг 2 раза в день.
Наружно Метронидазол в форме крема или геля следует применять 2 раза в день (в утреннее и вечернее время), нанося препарат тонким слоем. Продолжительность терапии – 3-6 недель. Гель и крем можно чередовать (обычно – через 12 часов). Наружное применение препарата рекомендовано с проведением общей терапии антибиотиками.
Метронидазол в форме геля вагинального применяют интравагинально. Рекомендуемая разовая доза – 5000 мг (один полный аппликатор), кратность применения – 2 раза в день (в утреннее и вечернее время). Продолжительность терапевтического курса – 5 дней.
Метронидазол в форме суппозиториев вагинальных применяют интравагинально, вводя их по возможности глубже.
Режим дозирования определяется показаниями:
- Трихомонадный вагинит: 2 раза в день по 250 мг или 1 раз в день по 500 мг. Длительность терапии – 10 дней;
- Неспецифический вагинит: 1 раз в день по 500 мг. Длительность терапии – 7 дней.
Во время применения Метронидазола могут развиваться:
- Системные реакции: головокружение, сухость во рту, головная боль, рвота, тошнота, понижение аппетита, изменение вкусовых ощущений, включая металлический привкус, спастические боли в брюшной полости, диарея или запор, окрашивание мочи в темный цвет, лейкоцитоз или лейкопения;
- Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница;
- Местные реакции: учащенное мочеиспускание или чувство жжения, вульвит (зуд, гиперемия или жгучая боль слизистой оболочки в области наружных половых органов) чувство жжения или раздражение полового члена у полового партнера. После окончания терапии может развиться кандидоз влагалища.
В период применения Метронидазола прием этанола противопоказан (из-за возможного развития дисульфирамоподобной реакции, характеризующейся головной болью, спастическими болями в животе, тошнотой, рвотой, внезапными приливами крови к лицу).
Применение Метронидазола одновременно с амоксициллином больным младше 18 лет не рекомендуется.
Во время терапии моча может окрашиваться в темный цвет.
При продолжительном лечении следует контролировать картину крови. При развитии лейкопении возможность продолжения терапии определяется риском развития инфекционного процесса.
При возникновении головокружения, атаксии и любого другого ухудшения неврологического статуса лечение следует прервать.
Применение Метронидазола может иммобилизовать трепонемы и привести к ложноположительному тесту Нельсона.
Во время лечения у женщин трихомонадного вагинита и у мужчин трихомонадного уретрита нужно воздерживаться от половой жизни. Одновременное лечение половых партнеров обязательно. Во время менструаций терапию прерывать не следует. После окончания курса нужно провести контрольные пробы на протяжении 3 очередных циклов до и после менструации.
При сохранении симптомов после лечения лямблиоза через 3-4 недели необходимо провести 3 анализа кала с перерывами в несколько дней (в отдельных случаях у успешно леченых пациентов вызванная инвазией непереносимость лактозы может сохраняться несколько недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
При одновременном применении Метронидазола с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:
- Антациды, содержащие гидроксид алюминия, колестирамин: незначительное уменьшение абсорбции метронидазола из желудочно-кишечного тракта;
- Непрямые антикоагулянты: потенцирование их действия;
- Дисульфирам: нарушение сознания и развитие острых психозов;
- Лансопразол: развитие глоссита, стоматита и/или появление темной окраски языка;
- Преднизон: повышение выведение метронидазола из организма (из-за ускорения его метаболизма в печени), возможно снижение его эффективности;
- Лития карбонат: увеличение концентрации лития в плазме крови и развитие признаков интоксикации;
- Рифампицин: повышение клиренса метронидазола из организма;
- Фенитоин: незначительное повышение его концентрации в плазме крови;
- Фенобарбитал: существенное увеличение выведения метронидазола из организма, возможно уменьшение его эффективности;
- Фторурацил: усиление его токсического действия, но не эффективности;
- Хлорохин: развитие острой дистонии;
- Циметидин: ингибирование метаболизма метронидазола в печени (может вызвать замедление его выведения и увеличение концентрации в плазме крови);
- Этанол: развитие дисульфирамоподобных реакций;
- Карбамазепин: повышение его концентрации в плазме крови и риска развития токсического действия.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при комнатной температуре, не замораживать.
- Таблетки, крем и гель для наружного применения, гель вагинальный – 2 года;
- Раствор для инфузий, суппозитории вагинальные – 3 года.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
источник
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis. Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroidcs spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacleroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Абсорбция — высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. V d у взрослых — примерно 0.55 л/кг, у новорожденных — 0.54-0.81 л/кг. C max препарата в крови составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения C max — 1-3 ч. Связывание с белками плазмы — 10-20%. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T 1/2 при норматьной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени -18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных родившихся при сроке беременности 28-30 недель — примерно 75 ч, 32-35 нед — 35 ч, 36-40 нед — 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%. Почечный клиренс — 10.2 мл/мин.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование мстронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T 1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
— протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;
— инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgalus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
— инфекции, вызываемые видами Bactеroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostrеptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;
— инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis и видами Clostridium: сепсис;
— псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
— гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
— профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);
— лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
— лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
— органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
— печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
С осторожностью — беременность (II, III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.
При трихомониазе — по 250 мг 2 раза/сут в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза/сут в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать Метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Детям 2-5 лет — 250 мг/сут; 5-10 лет — 250-375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.
При лямблиозе — по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней. Детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2-4 лет — но 250 мг/сут, 5-8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.
При гиардиазисе — по 15мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.
Взрослым : при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза — 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза/сут) в течение 5-7 дней.
При хроническом амебиазе суточная доза — 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней.
При острой амебной дизентерии — 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.
При абсцессе печени — максимальная суточная доза — 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии. Детям 1-3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.
При балантидиазе — 750 мг 3 раза/сут в течение 5-6 дней.
При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.
При псевдомембранозном колите — по 500 мг 3-4 раза/сут.
Для эрадикации Helicobacter pylory — по 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут).
При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза -1.5-2 г.
При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.
Для профилактики инфекционных осложнений — по 750-1500 мг/cyт в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в 1-е сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) — по 750 мг/сут в течение 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 недель).
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.
При трихомониазе детям 2-5 лет — 250 мг/сут; 5-10 лет — 250-375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.
При лямблиозе — детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2-4 лет — но 250 мг/сут, 5-8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.
При абсцессе печени — детям 1-3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.
При язвенном стоматите детям препарат не показан.
С осторожностью назначают при почечной недостаточности.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.
источник
Метронидазол (трихопол, флагил, клеон и др.) — одно из производных нитроимидазола.
Белый или с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок, мало растворимый в воде и спирте.
С 1962 г. он известен как противопротозойное средство, а с 1972 г. широко применяется и как бактерицидно действующий препарат против анаэробных бактерий.
Применяют чаще внутрь, хотя можно назначать и ректально, а также местно и парентерально (стерильные препараты).
В пищевом канале легко всасывается, быстро образуя высокие концентрации в крови (с максимумом через 1 ч, сохраняясь в терапевтических концентрациях не менее 6 ч), затем в различных органах и тканях, включая печень, центральную нервную систему, костную ткань, предстательную железу. Препарат хорошо проникает в полость абсцессов мозга, легких, а также в плод.
Выделяется преимущественно в активном, неизмененном, но частично инактивированном состоянии, главным образом с мочой, в которой за сутки обнаруживается до 50 % воспринятой дозы (по другим данным — всего 10—20 %, причем частично в неактивном состоянии).
Часть препарата выделяется с желчью (до 7 %), а также с молоком. До половины метронидазола разрушается в печени.
Его высокая лечебная активность объясняется легкой проходимостью через биологические барьеры.
Его довольно широкий спектр действия охватывает многие простейшие, в частности:
- трихомонады;
- лямблии;
- амебы;
- балантидии и др.
Высокоактивен также в отношении большинства анаэробных бактерий:
Но на аэробные бактерии (стафилококк, кишечную палочку и другие энтеробактерии, синегнойную палочку и др.) антимикробного действия практически не оказывает.
Избирательное действие метронидазола на анаэробные бактерии связано с тем, что в их клетках имеются условия для взаимодействия препарата с РНК, что приводит к гибели клетки.
Может наблюдаться синергизм с рифампицином и налидиксовой кислотой. Метронидазол устойчив к ферментам гнойного экссудата. Поэтому показан для местного применения в гнойных ранах и в полостях абсцессов, сохраняя активность в анаэробных условиях.
Обладает противоотечным действием, стимулирует процессы регенерации слизистой оболочки кишок, что важно при язвенном и псевдомембранозном колите.
Метронидазол широко применяют при:
- трихомониазе у женщин и мужчин;
- амебной дизентерии;
- лямблиозе;
- балантидиазе;
- некоторых других протозойных инфекциях.
В настоящее время рассматривается как наилучшее средство для лечения при амебной дизентерии и амебных поражениях печени. Данные о его эффективности при лейшманиозе противоречивы.
В последние годы метронидазол начали широко применять для лечения и профилактики при различных анаэробных заболеваниях, особенно вызываемых грамотрицательными их представителями:
- различными видами бактероидов (устойчивыми ко многим химиотерапевтическим препаратам),
- фузобактериями;
- анаэробными кокками.
При этих инфекциях метронидазол является одним из лучших лечебных средств. Эффективен при инфекциях, вызываемых различными клостридиями: возбудителями газовой гангрены и другими. Может успешно назначаться при смешанных, анаэробноаэробных заболеваниях, но совместно с другими показанными химиотерапевтическими препаратами.
Метронидазол является одним из лучших средств для лечения при инфекциях, вызываемых бактероидами, но может успешно назначаться и при остальных анаэробных инфекциях. Он эффективен для профилактики анаэробных инфекций, в частности для предупреждения осложнений после операций на кишках, в первую очередь толстых, особенно при гнойном и гангренозном аппендиците.
В настоящее время рассматривается как эффективное средство лечения при псевдомембранозном энтороколите, иногда развивающемся в результате длительного применения антибиотиков, особенно линкомицина гидрохлорида и его производного — клиндамицина, а также тетрациклинов и левомицетина.
Эффективен при заболеваниях, вызываемых клостридиями, в частности при газовой гангрене. Видимо, он может быть эффективным и при язвенном колите. При смешанных анаэробно-аэробных инфекциях (и даже при подозрении на это) метронидазол можно назначать совместно с другими показанными данному больному химиотерапевтическими препаратами из числа более активно действующих.
Метронидазол поэтому применяется:
- при хроническом отите;
- при гайморите;
- при некротических процессах в полости рта;
- при воспалениях женских внутренних половых органов, слабо поддающихся обычной химиотерапии;
- при подозрении на анаэробную или аэробно-анаэробную их этиологию;
- при плохо заживающих абсцессах;
- при некоторых формах менингита и др.
Метронидазол также способствует заживлению язв при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Эффективен при инфекционном мононуклеозе (активнее препаратов пенициллина). Вызывает отвращение к спиртным напиткам, поэтому может применяться и для лечения при алкоголизме.
Побочное действие метронидазола при приеме в терапевтических дозах отмечается нечасто.
Он малотоксичен и поэтому сравнительно редко вызывает токсические явления.
При значительной дозировке могут наблюдаться диспепсические явления:
- обложенность языка;
- сухость во рту;
- неприятный или горький вкус во рту;
- тошнота;
- понос.
Часто это связано с явлениями дисбактериоза, вызываемого препаратом в связи с уничтожением анаэробной флоры в организме.
Может способствовать развитию кандидоза, особенно в полости рта и кишках.
- головная боль;
- возбуждение;
- аллергические явления:
- сыпь;
- отеки;
- кожный зуд;
- повышение температуры тела.
Известны случаи появления умеренной нейтропении, связанной с содержанием нитрогруппы в молекуле метронидазола. Все эти побочные явления после прекращения приема препарата обычно быстро проходят.
У новорожденных детей он может вызвать:
- анорексию;
- дискразии со стороны крови.
Метронидазол применяют внутрь (через рот или ректально), а при возможности вводят непосредственно в пораженные органы или гнойные очаги (например, в полости абсцессов или путем аппликаций в полости рта при стоматите, гингивите). Известно его назначение внутривенно в виде 0,5 % раствора.
При трихомониазе метронидазол обычно назначают взрослым:
- 1-й день — 0,5 г через каждые 12 ч во время или после приема пищи;
- 2-й день — по 0,25 г 3 раза в день, затем по 0,25 г 2 раза в день.
Общая доза на курс — 3,75 г.
По другой схеме: по 0,25 г 2 раза в день (утром и вечером) в течение 10 дней, а женщинам одновременно вводят во влагалище по 1 вагинальной свече (или таблетке), содержащей 0,5 г препарата, 1 раз в день (на ночь).
Для устранения возможности реинфекции в семье обязательно проводят одновременное лечение и жены и мужа независимо от наличия клинических симптомов трихомониаза.
Курс лечения при необходимости повторяют через 4 — 5 недель.
При амебиазе взрослым назначают по 0,25 г 3 раза в день, обычно в течение 10 дней, а при лямблиозе — по 0,25 г 2 раза в день в течение 5 дней (эффективнее тритромицин с фуразолидоном).
При анаэробных инфекциях обычно принимают в тех же дозах, т. е. по 0,2 — 0,5 г 2 — 4 раза в сутки, до 1,2 — 1,5 г, в зависимости от тяжести заболевания. Детям — по 0,2 г 3 раза в день.
Курс лечения 10 — 15 дней.
При анаэробном сепсисе его рекомендуют по 0,8 г внутрь или ректально по 1 г 3 раза в сутки.
Профилактически перед операциями на кишках его можно назначать ректально за 1 ч до операции в дозе 1 г, а после операции— по 0,6—0,8 г на прием.
Повышенная индивидуальная чувствительность к метронидазолу и заболевания центральной нервной системы.
В таблетках по 0,25 г и 0,5 г, покрытых оболочкой желтого цвета, а также в виде ректальных свечей и вагинальных таблеток по 0,5 г.
В защищенном от света месте при комнатной температуре.
Возможно, я вас огорчу, но каждое лекарство тянет за собой определённую долю риска. Вот почему…
Лечение с помощью воды известно с античных времен. О ней говорили индусы ещё 1500 лет…
Эффективность химиотерапии в значительной степени зависит от правильной дозировки ХТП. Препарат в уменьшенных дозах обычно…
Ампициллин (Amplicillinum, синонимы: пентрексил, пенбритин) — полусинтетический антибиотик из группы пенициллина. История этого препарата начинается…
Левомицетин (хлорамфеникол) — белое кристаллическое вещество очень горького вкуса. Слабо растворяется в воде (1:400, 2,5—4,4…
источник