Меню Рубрики

Ципрофлоксацин и амебиаз

Комбинированное противопротозойное и противомикробное средство.

Тинидазол обладает противопротозойным и противомикробным действием. Механизм действия связан с угнетением синтеза и нарушением структуры ДНК -чувствительных микроорганизмов. Тинидазол эффективен в отношении простейших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp.) и анаэробных (Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptococcus, Fusobacterium spp., Gardnerella vaginalis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacterium spp. и Peptostreptococcus anaerobius) микроорганизмов.

Ципрофлоксацин — антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Ингибирует фермент ДНК -гиразу бактерий, вследствие чего нарушается репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Активен в отношении большинства аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, таких как E.coli, Klebsiella spp., S.typhi и другие штаммы Salmonella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia enterocolitica, Pseudomonas aeruginosa, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila и Mycobacterium tuberculosis.

Ципрофлоксацин и тинидазол хорошо абсорбируются в ЖКТ . Cmax каждого компонента достигается в течение 1–2 ч.

Биодоступность тинидазола — 100%, связывание с белками плазмы крови — 12%. T1/2 составляет приблизительно 12–14 ч. Тинидазол быстро проникает в ткани организма, достигая там высоких концентраций, проникает в цереброспинальную жидкость в концентрации, равной его концентрации в плазме, и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. Тинидазол экскретируется в желчь в концентрациях несколько ниже 50% его концентрации в сыворотке крови. Приблизительно 25% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками. Метаболиты составляют 12% введенной дозы и выводятся также почками. Наряду с этим наблюдается незначительное выведение тинидазола через ЖКТ .

Биодоступность ципрофлоксацина составляет приблизительно 70%. При совместном применении с пищей абсорбция ципрофлоксацина замедляется. Приблизительно 20–40% ципрофлоксацина связывается с белками плазмы. Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкие среды и ткани организма: легкие, кожу, жировую, мышечную и хрящевую ткани, а также в костную ткань и органы мочеполовой системы, включая предстательную железу. Ципрофлоксацин обнаруживается в высоких концентрациях в слюне, слизи носовой полости и бронхах, лимфе, перитонеальной жидкости, желчи и семенной жидкости. Частично ципрофлоксацин метаболизируется печенью. Приблизительно 50% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками, 15% выводится почками в виде активных метаболитов, таких как оксоципрофлоксацин. Остальная часть дозы выводится с желчью, частично всасываясь повторно. Приблизительно 15–30% ципрофлоксацина выводится через ЖКТ . T1/2 составляет приблизительно 3,5–4,5 ч. T1/2 может удлиняться при выраженной почечной недостаточности и у пожилых пациентов.

Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с аэробными и анаэробными микроорганизмами и/или простейшими: заболевания нижних дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь); инфекции лор -органов (фарингит, тонзиллит, мастоидит, синусит, фронтит, гайморит, средний отит); инфекции ротовой полости (периодонтит, периостит, острый язвенный гингивит); инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, язвенные поражения кожи при синдроме диабетической стопы, пролежни, раны, ожоги, абсцессы, флегмона); инфекции костей и суставов (септический артрит, остеомиелит); инфекции органов малого таза и половых органов (пельвиоперитонит, тубулярный абсцесс, эндометрит, оофорит, сальпингит, простатит), в т.ч. в сочетании с трихомониазом; инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит); инфекции ЖКТ (брюшной тиф, шигеллез, амебиаз); осложненные интраабдоминальные инфекции; профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Гиперчувствительность к ципрофлоксацину ( в т.ч. к другим фторхинолонам), тинидазолу ( в т.ч. к другим имидазолам); болезни крови, угнетение костномозгового кроветворения; острая порфирия; органические поражения нервной системы; одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД и наступления выраженной сонливости); детский возраст (до 18 лет); беременность; период лактации; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (при наличии лактозы в готовой лекарственной форме).

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; нарушения мозгового кровообращения; повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например синдром врожденного удлинения интервала QT , заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например при гипокалиемии, гипомагниемии); одновременный прием ЛС , удлиняющих интервал QT ( в т.ч. антиаритмические средства IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики); одновременное применение ингибиторов изофермента CYP1A2 ( в т.ч. теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, ропинирол, клозапин, оланзапин); психические заболевания; эпилепсия; судороги в анамнезе; миастения гравис; выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами; пожилой возраст; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие, поэтому применение комбинации тинидазол + ципрофлоксацин при беременности противопоказано.

Тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко, поэтому применение комбинации тинидазол + ципрофлоксацин в период лактации противопоказано.

Нежелательные реакции перечислены по частоте в соответствии с классификацией ВОЗ : очень часто (>1/10); часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 и ЦНС : нечасто — головная боль, головокружение, нарушение сна; редко — парестезия и дизестезия, гипестезия, тремор, судороги (включая приступы эпилепсии), вертиго; очень редко — мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперестезия, внутричерепная гипертензия (псевдотуморозная симптоматика); частота неизвестна — периферическая нейропатия и полинейропатия.

Со стороны органа зрения: редко — расстройства зрения; очень редко — нарушение цветового восприятия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, потеря слуха; очень редко — нарушения слуха.

Со стороны сердца: редко — тахикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT , желудочковые аритмии ( в т.ч. типа «пируэт», чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT ).

Со стороны сосудов: редко — вазодилатация, снижение АД , ощущение прилива крови к лицу; очень редко — васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — нарушение дыхания (включая бронхоспазм).

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; очень редко — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина; редко — нарушение функции печени, желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко — некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — фотосенсибилизация, образование волдырей; очень редко — петехии, мультиформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в т.ч. потенциально угрожающий жизни, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), в т.ч. потенциально угрожающий жизни.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — артралгия; редко — миалгия, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги; очень редко — мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахиллова), обострение симптомов миастении.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек; редко — почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.

Общие расстройства: нечасто — болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка; редко — отеки, потливость (гипергидроз); очень редко — нарушение походки.

Отклонения лабораторных показателей: нечасто — повышение активности ЩФ в крови; редко — изменение содержания протромбина, повышение активности амилазы; частота неизвестна — повышение МНО (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, анорексия, диарея, глоссофития (черный «волосатый» язык), глоссит, тошнота, стоматит, рвота, металлический привкус во рту.

Со стороны нервной системы: усталость, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, сенсорные нарушения, вертиго.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек).

Прочие: приливы крови к коже лица, лихорадка, транзиторная лейкопения, темная моча.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для уменьшения риска развития кровотечений дозу уменьшают на 50%) и действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами необходим тщательный контроль ПВ и при необходимости — коррекция дозы антикоагулянта.

Не рекомендуется назначать с этионамидом.

Фенобарбитал ускоряет метаболизм.

Образование хелатных соединений. Одновременный прием таблетированных форм ципрофлоксацина и катионсодержащих ЛС ; минеральных добавок, содержащих кальций, магний, алюминий, железо; сукральфата; антацидов; полимерных фосфатных соединений (таких как севеламер) и ЛС с большой буферной емкостью, содержащих магний, алюминий или кальций, или, например, диданозина, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1–2 ч до, либо через 4 ч после приема этих ЛС . Это ограничение не относится к ЛС , принадлежащим к классу блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.

Пища, в т.ч. молочные продукты. Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, не оказывает существенное влияние на всасывание ципрофлоксацина.

Омепразол. При сочетанном применении ципрофлоксацина и омепразола может отмечаться незначительное снижение Cmax в плазме крови и уменьшение AUC ципрофлоксацина.

Теофиллин. Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и соответственно — возникновение теофиллининдуцированных побочных явлений; в очень редких случаях эти побочные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина неизбежно, рекомендуется проводить постоянный контроль за концентрацией теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина.

НПВС . Сочетание очень высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНК -гиразы) и некоторых НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.

Циклоспорин. При одновременной терапии ципрофлоксацином и циклоспорином наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо 2 раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.

Варфарин. Одновременное применение ципрофлоксацина и варфарина может усилить эффект варфарина.

Глибенкламид. В отдельных случаях одновременное применение ципрофлоксацина и глибенкламида может усилить действие глибенкламида (гипогликемия).

Пробенецид. Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение пробенецида и ципрофлоксацина повышает концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови.

Метотрексат. При одновременном применении ципрофлоксацина может замедляться тубулярный транспорт (почечный метаболизм) метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность побочных явлений метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими сочетанную терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.

Метоклопрамид. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина (при пероральном приеме), уменьшая его Tmax в плазме крови. При этом биодоступность ципрофоксацина не изменяется.

Тизанидин. В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и тизанидина выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови: увеличение Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза), увеличение AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные и седативные побочные явления. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано.

Дулоксетин. В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и сильных ингибиторов изофермента CYP1А2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и Cmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предположить вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.

Ропинирол. Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1А2 , приводит к увеличению Сmax и AUC ропинирола на 60 и 84% соответственно. Хотя обычно пациенты хорошо переносят лечение ропиниролом, имеются сообщения о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, связанном с развитием побочных эффектов при одновременном применении этих ЛС .

Лидокаин. В исследовании у здоровых добровольцев было установлено, что одновременное применение лидокаина и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1А2 , приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при его в/в введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.

Клозапин. При одновременном назначении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N-десметилклозапина на 29 и 31% соответственно.

Симптомы: в случае острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги, тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение.

Лечение: симптоматическое, включает вызывание рвоты или проведение промывания желудка; проведение мер по адекватной гидратации организма (инфузионная терапия); поддерживающую терапию. Специфический антидот при передозировке комбинации тинидазол + ципрофлоксацин отсутствует.

С помощью гемо- или перитонеального диализа выведение ципрофлоксацина незначительно (около 10%), но тинидазол может быть полностью выведен из организма.

С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек, включая pH и кислотность мочи.

При применении ципрофлоксацина повышается риск удлинения интервала QT на ЭКГ . Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к ЛС , вызывающим удлинение интервала QT . У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию ЛС , вызывающих удлинение интервала QT . Следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с ЛС , удлиняющими интервал QT (например антиаритмическими ЛС группы IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами, нейролептиками), у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например врожденный синдром удлинения интервала QT , некоррелированный дисбаланс электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия), заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии симптомов заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота, применение ципрофлоксацина следует прекратить.

У пациентов с тяжелой миастенией гравис ципрофлоксацин следует применять с осторожностью, т.к. возможно обострение симптомов.

Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций на тинидазол и ципрофлоксацин у пациентов с гиперчувствительностью к другим производным имидазола и фторхинолона соответственно. Иногда уже после введения первой дозы ципрофлоксацина могут развиться аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащему врачу.

В период лечения комбинацией тинидазол + ципрофлоксацин следует избегать длительного воздействия УФ -излучения, в т.ч. длительного пребывания под прямыми солнечными лучами, во избежание реакций фототоксичности. При возникновении реакций фототоксичности следует немедленно прекратить прием данной комбинации.

В период лечения и не менее 3 дней после прекращения приема комбинации тинидазол + ципрофлоксацин не рекомендуется принимать этанол (риск развития дисульфирамоподобных реакций на фоне применения тинидазола, входящего в состав комбинации).

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Прием комбинации тинидазол + ципрофлоксацин вызывает темное окрашивание мочи (не имеет клинического значения).

При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития эпилептического статуса. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности. При возникновении судорог применение комбинации тинидазол + ципрофлоксацин следует прекратить. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС , комбинацию тинидазол + ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.

Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая ципрофлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать в суицидальные мысли и самоповреждающее поведение, такие как попытки суицида, в т.ч. свершившиеся. Если у пациента развивается одна из этих реакций, следует прекратить прием комбинации тинидазол + ципрофлоксацин и сообщить об этом врачу.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены комбинации тинидазол + ципрофлоксацин и назначения соответствующего лечения. Противопоказано применение ЛС , тормозящих перистальтику кишечника.

Читайте также:  Осложнения при кишечном амебиазе

При применении ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилия (преимущественно ахиллова), иногда двустороннего, уже в течение первых 48 ч после начала терапии. Воспаление и разрыв сухожилия могут возникнуть даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение ГКС , существует повышенный риск возникновения тендинопатии. При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить и проконсультироваться с врачом.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и ЛС , метаболизирующихся CYP1A2 , таких как ропинирол, оланзапин, теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин.

В процессе лечения следует контролировать картину периферической крови.

При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях полинейропатии с появлением таких симптомов, как боль, жжение, сенсорные нарушения, мышечная слабость. При появлении подобных симптомов применение комбинации тинидазол + ципрофлоксацин следует прекратить для предотвращения необратимости полинейропатии.

Приступообразные судороги и периферическая нейропатия, характеризующаяся в основном онемением или парестезией конечностей, были отмечены у пациентов, получавших тинидазол. При возникновении каких-либо неврологических симптомов следует немедленно прекратить терапию тинидазолом и проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

источник

Комбинированное противопротозойное и противомикробное средство.

Тинидазол обладает противопротозойным и противомикробным действием. Механизм действия связан с угнетением синтеза и нарушением структуры ДНК-чувствительных микроорганизмов. Тинидазол эффективен в отношении простейших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp.) и анаэробных (Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptococcus, Fusobacterium spp., Gardnerella vaginalis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacterium spp. и Peptostreptococcus anaerobius) микроорганизмов.

Ципрофлоксацин — антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушается репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Активен в отношении большинства аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, таких как E.coli, Klebsiella spp., S.typhi и другие штаммы Salmonella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia enterocolitica, Pseudomonas aeruginosa, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila и Mycobacterium tuberculosis.

Ципрофлоксацин и тинидазол хорошо абсорбируются в ЖКТ . Cmax каждого компонента достигается в течение 1–2 ч.

Биодоступность тинидазола — 100%, связывание с белками плазмы крови — 12%. T1/2 составляет приблизительно 12–14 ч. Тинидазол быстро проникает в ткани организма, достигая там высоких концентраций, проникает в цереброспинальную жидкость в концентрации, равной его концентрации в плазме, и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. Тинидазол экскретируется в желчь в концентрациях несколько ниже 50% его концентрации в сыворотке крови. Приблизительно 25% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками. Метаболиты составляют 12% введенной дозы и выводятся также почками. Наряду с этим наблюдается незначительное выведение тинидазола через ЖКТ .

Биодоступность ципрофлоксацина составляет приблизительно 70%. При совместном применении с пищей абсорбция ципрофлоксацина замедляется. Приблизительно 20–40% ципрофлоксацина связывается с белками плазмы. Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкие среды и ткани организма: легкие, кожу, жировую, мышечную и хрящевую ткани, а также в костную ткань и органы мочеполовой системы, включая предстательную железу. Ципрофлоксацин обнаруживается в высоких концентрациях в слюне, слизи носовой полости и бронхах, лимфе, перитонеальной жидкости, желчи и семенной жидкости. Частично ципрофлоксацин метаболизируется печенью. Приблизительно 50% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками, 15% выводится почками в виде активных метаболитов, таких как оксоципрофлоксацин. Остальная часть дозы выводится с желчью, частично всасываясь повторно. Приблизительно 15–30% ципрофлоксацина выводится через ЖКТ . T1/2 составляет приблизительно 3,5–4,5 ч. T1/2 может удлиняться при выраженной почечной недостаточности и у пожилых пациентов.

Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с аэробными и анаэробными микроорганизмами и/или простейшими: заболевания нижних дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь); инфекции лор-органов (фарингит, тонзиллит, мастоидит, синусит, фронтит, гайморит, средний отит); инфекции ротовой полости (периодонтит, периостит, острый язвенный гингивит); инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, язвенные поражения кожи при синдроме диабетической стопы, пролежни, раны, ожоги, абсцессы, флегмона); инфекции костей и суставов (септический артрит, остеомиелит); инфекции органов малого таза и половых органов (пельвиоперитонит, тубулярный абсцесс, эндометрит, оофорит, сальпингит, простатит), в т.ч. в сочетании с трихомониазом; инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит); инфекции ЖКТ (брюшной тиф, шигеллез, амебиаз); осложненные интраабдоминальные инфекции; профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Гиперчувствительность к ципрофлоксацину ( в т.ч. к другим фторхинолонам), тинидазолу ( в т.ч. к другим имидазолам); болезни крови, угнетение костномозгового кроветворения; острая порфирия; органические поражения нервной системы; одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД и наступления выраженной сонливости); детский возраст (до 18 лет); беременность; период лактации; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (при наличии лактозы в готовой лекарственной форме).

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; нарушения мозгового кровообращения; повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например синдром врожденного удлинения интервала QT , заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например при гипокалиемии, гипомагниемии); одновременный прием ЛС , удлиняющих интервал QT ( в т.ч. антиаритмические средства IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики); одновременное применение ингибиторов изофермента CYP1A2 ( в т.ч. теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, ропинирол, клозапин, оланзапин); психические заболевания; эпилепсия; судороги в анамнезе; миастения гравис; выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами; пожилой возраст; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие, поэтому применение комбинации тинидазол + ципрофлоксацин при беременности противопоказано.

Тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко, поэтому применение комбинации тинидазол + ципрофлоксацин в период лактации противопоказано.

Нежелательные реакции перечислены по частоте в соответствии с классификацией ВОЗ : очень часто (>1/10); часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 и ЦНС : нечасто — головная боль, головокружение, нарушение сна; редко — парестезия и дизестезия, гипестезия, тремор, судороги (включая приступы эпилепсии), вертиго; очень редко — мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперестезия, внутричерепная гипертензия (псевдотуморозная симптоматика); частота неизвестна — периферическая нейропатия и полинейропатия.

Со стороны органа зрения: редко — расстройства зрения; очень редко — нарушение цветового восприятия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, потеря слуха; очень редко — нарушения слуха.

Со стороны сердца: редко — тахикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT , желудочковые аритмии ( в т.ч. типа «пируэт», чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT).

Со стороны сосудов: редко — вазодилатация, снижение АД , ощущение прилива крови к лицу; очень редко — васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — нарушение дыхания (включая бронхоспазм).

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; очень редко — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина; редко — нарушение функции печени, желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко — некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — фотосенсибилизация, образование волдырей; очень редко — петехии, мультиформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в т.ч. потенциально угрожающий жизни, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), в т.ч. потенциально угрожающий жизни.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — артралгия; редко — миалгия, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги; очень редко — мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахиллова), обострение симптомов миастении.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек; редко — почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.

Общие расстройства: нечасто — болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка; редко — отеки, потливость (гипергидроз); очень редко — нарушение походки.

Отклонения лабораторных показателей: нечасто — повышение активности ЩФ в крови; редко — изменение содержания протромбина, повышение активности амилазы; частота неизвестна — повышение МНО (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, анорексия, диарея, глоссофития (черный «волосатый» язык), глоссит, тошнота, стоматит, рвота, металлический привкус во рту.

Со стороны нервной системы: усталость, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, сенсорные нарушения, вертиго.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек).

Прочие: приливы крови к коже лица, лихорадка, транзиторная лейкопения, темная моча.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для уменьшения риска развития кровотечений дозу уменьшают на 50%) и действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами необходим тщательный контроль ПВ и при необходимости — коррекция дозы антикоагулянта.

Не рекомендуется назначать с этионамидом.

Фенобарбитал ускоряет метаболизм.

Образование хелатных соединений. Одновременный прием таблетированных форм ципрофлоксацина и катионсодержащих ЛС; минеральных добавок, содержащих кальций, магний, алюминий, железо; сукральфата; антацидов; полимерных фосфатных соединений (таких как севеламер) и ЛС с большой буферной емкостью, содержащих магний, алюминий или кальций, или, например, диданозина, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1–2 ч до, либо через 4 ч после приема этих ЛС . Это ограничение не относится к ЛС , принадлежащим к классу блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.

Пища, в т.ч. молочные продукты. Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, не оказывает существенное влияние на всасывание ципрофлоксацина.

Омепразол. При сочетанном применении ципрофлоксацина и омепразола может отмечаться незначительное снижение Cmax в плазме крови и уменьшение AUC ципрофлоксацина.

Теофиллин. Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и соответственно — возникновение теофиллининдуцированных побочных явлений; в очень редких случаях эти побочные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина неизбежно, рекомендуется проводить постоянный контроль за концентрацией теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина.

НПВС. Сочетание очень высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНК-гиразы) и некоторых НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.

Циклоспорин. При одновременной терапии ципрофлоксацином и циклоспорином наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо 2 раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.

Варфарин. Одновременное применение ципрофлоксацина и варфарина может усилить эффект варфарина.

Глибенкламид. В отдельных случаях одновременное применение ципрофлоксацина и глибенкламида может усилить действие глибенкламида (гипогликемия).

Пробенецид. Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение пробенецида и ципрофлоксацина повышает концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови.

Метотрексат. При одновременном применении ципрофлоксацина может замедляться тубулярный транспорт (почечный метаболизм) метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность побочных явлений метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими сочетанную терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.

Метоклопрамид. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина (при пероральном приеме), уменьшая его Tmax в плазме крови. При этом биодоступность ципрофоксацина не изменяется.

Тизанидин. В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и тизанидина выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови: увеличение Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза), увеличение AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные и седативные побочные явления. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано.

Дулоксетин. В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и сильных ингибиторов изофермента CYP1А 2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и Cmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предположить вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.

Ропинирол. Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1А 2, приводит к увеличению Сmax и AUC ропинирола на 60 и 84% соответственно. Хотя обычно пациенты хорошо переносят лечение ропиниролом, имеются сообщения о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, связанном с развитием побочных эффектов при одновременном применении этих ЛС .

Лидокаин. В исследовании у здоровых добровольцев было установлено, что одновременное применение лидокаина и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1А 2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при его в/в введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.

Клозапин. При одновременном назначении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N-десметилклозапина на 29 и 31% соответственно.

Симптомы: в случае острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги, тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение.

Лечение: симптоматическое, включает вызывание рвоты или проведение промывания желудка; проведение мер по адекватной гидратации организма (инфузионная терапия); поддерживающую терапию. Специфический антидот при передозировке комбинации тинидазол + ципрофлоксацин отсутствует.

С помощью гемо- или перитонеального диализа выведение ципрофлоксацина незначительно (около 10%), но тинидазол может быть полностью выведен из организма.

С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек, включая pH и кислотность мочи.

При применении ципрофлоксацина повышается риск удлинения интервала QT на ЭКГ . Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к ЛС , вызывающим удлинение интервала QT . У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию ЛС , вызывающих удлинение интервала QT . Следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с ЛС , удлиняющими интервал QT (например антиаритмическими ЛС группы IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами, нейролептиками), у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например врожденный синдром удлинения интервала QT , некоррелированный дисбаланс электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия), заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии симптомов заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота, применение ципрофлоксацина следует прекратить.

У пациентов с тяжелой миастенией гравис ципрофлоксацин следует применять с осторожностью, т.к. возможно обострение симптомов.

Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций на тинидазол и ципрофлоксацин у пациентов с гиперчувствительностью к другим производным имидазола и фторхинолона соответственно. Иногда уже после введения первой дозы ципрофлоксацина могут развиться аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащему врачу.

Читайте также:  Амебиаз поражаемые органы

В период лечения комбинацией тинидазол + ципрофлоксацин следует избегать длительного воздействия УФ-излучения, в т.ч. длительного пребывания под прямыми солнечными лучами, во избежание реакций фототоксичности. При возникновении реакций фототоксичности следует немедленно прекратить прием данной комбинации.

В период лечения и не менее 3 дней после прекращения приема комбинации тинидазол + ципрофлоксацин не рекомендуется принимать этанол (риск развития дисульфирамоподобных реакций на фоне применения тинидазола, входящего в состав комбинации).

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Прием комбинации тинидазол + ципрофлоксацин вызывает темное окрашивание мочи (не имеет клинического значения).

При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития эпилептического статуса. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности. При возникновении судорог применение комбинации тинидазол + ципрофлоксацин следует прекратить. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС , комбинацию тинидазол + ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.

Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая ципрофлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать в суицидальные мысли и самоповреждающее поведение, такие как попытки суицида, в т.ч. свершившиеся. Если у пациента развивается одна из этих реакций, следует прекратить прием комбинации тинидазол + ципрофлоксацин и сообщить об этом врачу.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены комбинации тинидазол + ципрофлоксацин и назначения соответствующего лечения. Противопоказано применение ЛС , тормозящих перистальтику кишечника.

При применении ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилия (преимущественно ахиллова), иногда двустороннего, уже в течение первых 48 ч после начала терапии. Воспаление и разрыв сухожилия могут возникнуть даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение ГКС , существует повышенный риск возникновения тендинопатии. При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить и проконсультироваться с врачом.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и ЛС , метаболизирующихся CYP1A2 , таких как ропинирол, оланзапин, теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин.

В процессе лечения следует контролировать картину периферической крови.

При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях полинейропатии с появлением таких симптомов, как боль, жжение, сенсорные нарушения, мышечная слабость. При появлении подобных симптомов применение комбинации тинидазол + ципрофлоксацин следует прекратить для предотвращения необратимости полинейропатии.

Приступообразные судороги и периферическая нейропатия, характеризующаяся в основном онемением или парестезией конечностей, были отмечены у пациентов, получавших тинидазол. При возникновении каких-либо неврологических симптомов следует немедленно прекратить терапию тинидазолом и проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

источник

Ципрофлоксацин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ciprofloxacinum

Действующее вещество: Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum)

Производитель: ПАО «Фармак», ЧАО «Технолог», ОАО «Киевмедпрепарат» (Украина), ООО «Озон», ОАО «Верофарм», ОАО «Синтез» (Россия), C.O. Rompharm Company S.R.L. (Румыния)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Ципрофлоксацин – противомикробный лекарственный препарат широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов.

  • таблетки, покрытые оболочкой/пленочной оболочкой (внешний вид таблеток и форма упаковки зависят от производителя и дозы активного вещества);
  • раствор для инфузий: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость (по 100 мл во флаконах; количество флаконов в упаковке зависит от производителя);
  • концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная, бесцветная или слегка зеленовато-желтая жидкость без механических включений (по 10 мл во флаконах, по 5 флаконов в картонной пачке);
  • капли глазные 0,3%: прозрачная жидкость, желтовато-зеленоватая или слегка желтая (по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл, 5 мл или 10 мл во флаконах или полиэтиленовых тюбиках-капельницах с клапаном/винтовой горловиной из полиэтилена, по 1 флакону, по 1 или 5 тюбиков-капельниц в картонной пачке);
  • капли глазные и ушные 0,3%: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость (по 5 мл в полимерных флаконах-капельницах, в пачке картонной 1 флакон).

Состав 1 таблетки, покрытой оболочкой/пленочной оболочкой:

  • действующее вещество: ципрофлоксацин – 250, 500 или 750 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал 1500 или крахмал кукурузный, лактоза (молочный сахар), стеарат магния, кросповидон, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза), тальк;
  • оболочка: содержание и количество компонентов зависят от производителя.

Состав 1 мл раствора для инфузий:

  • действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида моногидрата) – 2 мг (2,33 мг);
  • вспомогательные компоненты: молочная кислота, натрия хлорид, 1М раствор натрия гидроксида, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций.

Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий:

  • действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида) – 100 мг (111 мг);
  • вспомогательные компоненты: динатрия эдетата дигидрат, молочная кислота, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Состав 1 мл капель глазных 0,3%:

  • действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида моногидрата) – 3 мг;
  • вспомогательные компоненты: маннитол, динатрия эдетат, натрия ацетат, бензалкония хлорид, уксусная кислота, вода для инъекций.

Состав 1 мл капель глазных и ушных 0,3%:

  • действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида моногидрата) – 3 мг;
  • вспомогательные компоненты: маннитол, натрия ацетата тригидрат, динатрия эдетата дигидрат, бензалкония хлорид, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.

Ципрофлоксацин является противомикробным препаратом широкого спектра действия. Это производное хинолона угнетает бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, отвечающие за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг РНК ядер, что обеспечивает считывание необходимой генетической информации), нарушает продуцирование ДНК, тормозит рост и размножение бактерий, приводит к выраженным изменениям морфологического характера (в том числе клеточных мембран и стенок) и незамедлительной гибели бактериальных клеток.

Вещество обладает бактерицидным действием по отношению к грамотрицательным микроорганизмам в период деления и покоя (поскольку воздействует не только на ДНК-гиразу, но и провоцирует лизис клеточных стенок). На грамположительные микроорганизмы ципрофлоксацин влияет только в период деления.

Невысокая токсичность для клеток макроорганизма обусловлена отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне лечения ципрофлоксацином не вырабатывается параллельная устойчивость к другим антибиотикам, не входящим в группу ингибиторов ДНК-гиразы. Это повышает эффективность препарата по отношению к бактериям, устойчивым к тетрациклинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, пенициллинам.

Повышенной чувствительностью к ципрофлоксацину отличаются:

  • грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Yersinia spp., Escherichia coli, Vibrio spp., Salmonella spp., Morganella morganii, Shigella spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Edwardsiella tarda, Klebsiella spp., Hafnia alvei, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Serratia marcescens), некоторые внутриклеточные возбудители (Mycobacterium kansasii, Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Brucella spp.);
  • грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus spp. (Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes), Staphylococcus spp. (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus).

Ципрофлоксацин проявляет активность по отношению к Bacillus anthracis. Большинство стафилококков, для которых характерна устойчивость к метициллину, демонстрируют аналогичную резистентность и к ципрофлоксацину. Сенситивность Mycobacterium avium, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae (локализованных внутриклеточно) является умеренной: для подавления жизнедеятельности этих микроорганизмов требуются высокие концентрации препарата.

Препарат не действует на Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia. Также он недостаточно эффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается достаточно медленно, поскольку ципрофлоксацин практически полностью уничтожает персистирующие микроорганизмы, а у бактериальных клеток отсутствуют ферменты, инактивирующие его.

При приеме внутрь таблетки ципрофлоксацин практически полностью и с высокой скоростью всасывается из ЖКТ (преимущественно в тощей и двенадцатиперстной кишке). Прием пищи тормозит всасывание, но не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию. Биодоступность составляет 50–85%, а объем распределения равен 2–3,5 л/кг. Ципрофлоксацин связывается с белками плазмы примерно на 20-40%. Максимальный уровень вещества в организме при пероральном приеме достигается приблизительно через 60-90 минут. Максимальная концентрация связана с величиной принятой дозы линейной зависимостью и составляет при дозах 1000, 750, 500 и 250 мг соответственно 5,4, 4,3, 2,4 и 1,2 мкг/мл. Через 12 часов после приема внутрь 750, 500 и 250 мг содержание ципрофлоксацина в плазме понижается до 0,4, 0,2 и 0,1 мкг/мл соответственно.

Вещество хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткани, обогащенные жирами, например, нервную ткань). Его содержание в тканях оказывается в 2–12 раз выше, чем в плазме крови. Терапевтические концентрации обнаруживаются в коже, слюне, перитонеальной жидкости, миндалинах, суставных хрящах и синовиальной жидкости, костной и мышечной ткани, кишечнике, печени, желчи, желчном пузыре, почках и мочевыводящей системе, органах брюшной полости и малого таза (матке, яичниках и фаллопиевых трубах, эндометрии), тканях предстательной железы, семенной жидкости, бронхиальном секрете, легочной ткани.

В спинномозговую жидкость ципрофлоксацин проникает в небольших концентрациях, где его содержание при отсутствии воспалительного процесса в мозговых оболочках составляет 6–10% от таковой в сыворотке крови, а при имеющихся воспалительных очагах – 14–37%.

Ципрофлоксацин также хорошо проникает в лимфу, плевру, глазную жидкость, брюшину и через плаценту. Его концентрация в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке крови. Соединение метаболизируется в печени примерно на 15-30%, образуя малоактивные метаболиты (формилципрофлоксацин, диэтилципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин).

Период полувыведения ципрофлоксацина составляет около 4 часов, при хронической почечной недостаточности увеличиваясь до 12 часов. Он выводится в основном через почки посредством канальцевой секреции и канальцевой фильтрации в неизмененном виде (40–50%) и в виде метаболитов (15%), остальное количество экскретируется через ЖКТ. Небольшое количество ципрофлоксацина выделяется с грудным молоком. Почечный клиренс составляет 3–5 мл/мин/кг, а общий клиренс – 8–10 мл/мин/кг.

При хронической почечной недостаточности (КК более 20 мл/мин) степень выведения ципрофлоксацина через почки снижается, однако он не кумулируется в организме вследствие компенсаторного усиления метаболизма данного вещества и его выведения через ЖКТ.

При проведении внутривенной инфузии препарата в дозе 200 мг максимальная концентрация ципрофлоксацина, составляющая 2,1 мкг/мл, достигается через 60 минут. После внутривенного введения содержание ципрофлоксацина в моче на протяжении первых 2 часов после инфузии оказывается почти в 100 раз больше, чем в плазме крови, что существенно превышает минимальную подавляющую концентрацию для большинства возбудителей инфекционных заболеваний мочевыводящих путей.

При местном применении ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани глаза: переднюю камеру и роговицу, особенно при повреждении эпителиального покрова роговицы. При ее поражении вещество кумулируется в ней в концентрациях, способных уничтожить большинство возбудителей роговичных инфекций.

После однократной инстилляции содержание ципрофлоксацина во влаге передней камеры глаза определяется через 10 минут и составляет 100 мкг/мл. Максимальная концентрация соединения во влаге передней камеры достигается через 1 час и равна 190 мкг/мл. Через 2 часа концентрация ципрофлоксацина начинает снижаться, однако его антибактериальное действие в тканях роговицы является пролонгированным и сохраняется на протяжении 6 часов, во влаге передней камеры – до 4 часов.

После инстилляции может наблюдаться системная абсорбция ципрофлоксацина. При его применении в форме глазных капель 4 раза в день в оба глаза на протяжении 7 дней средняя концентрация вещества в плазме крови не превышает 2–2,5 нг/мл, а максимальная концентрация составляет менее 5 нг/мл.

У взрослых пациентов Ципрофлоксацин применяют для терапии и профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

  • бронхит (хронический в стадии обострения и острый), бронхоэктатическая болезнь, пневмония, муковисцидоз и др. инфекции дыхательных путей;
  • фронтит, гайморит, фарингит, средний отит, синусит, тонзиллит, мастоидит и др. инфекции ЛОР-органов;
  • пиелонефрит, цистит и др. инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • аднексит, гонорея, простатит, хламидиоз и др. инфекции органов малого таза и половых органов;
  • бактериальные поражения ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), желчных протоков, внутрибрюшинный абсцесс и др. инфекции органов брюшной полости;
  • язвенные инфицирования, ожоги, абсцессы, раны, флегмона и др. инфекции кожи и мягких тканей;
  • септический артрит, остеомиелит и др. инфекции костей и суставов;
  • хирургические операции (для профилактики инфицирования);
  • легочная форма сибирской язвы (для профилактики и терапии);
  • инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего вследствие терапии иммунодепрессивными препаратами или при нейтропении.

Детям в возрасте от 5 до 17 лет системно Ципрофлоксацин назначают при муковисцидозе легких для терапии осложнений, вызванных синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), а также для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы (Bacillus anthracis).

Раствор для инфузий и концентрат для приготовления раствора для инфузий кроме того применяют при глазных инфекциях и тяжелом общем инфицировании организма – сепсисе.

Таблетки назначают для проведения СДК (селективной деконтаминации кишечника) пациентам со сниженным иммунитетом.

Капли Ципрофлоксацин используют для лечения и профилактики следующих инфекционных воспалений, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ципрофлоксацину:

  • офтальмология (капли глазные, капли глазные и ушные): блефарит, подострый и острый конъюнктивит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), хронический дакриоцистит, бактериальная язва роговицы, бактериальные поражения глаз вследствие травмирования или попадания инородных тел, периоперационная профилактика инфицирования в офтальмохирургии;
  • оториноларингология (капли глазные и ушные): наружный отит, терапия инфекционных осложнений в послеоперационном периоде.
  • совместный прием с тизанидином [в связи с высокой вероятностью выраженного снижения АД (артериального давления) и сонливости];
  • псевдомембранозный колит;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет, кроме случаев терапии и профилактики легочной формы сибирской язвы (Bacillus anthracis), а также терапии осложнений, вызванных синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa) у детей с муковисцидозом легких в возрасте от 5 до 17 лет;
  • недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
  • повышенная индивидуальная чувствительность к Ципрофлоксацину, другим фторхинолонам и вспомогательным ингредиентам препарата.

Относительные: системно Ципрофлоксацин применяют с осторожностью при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, психических заболеваниях, эпилепсии, выраженной почечной/печеночной недостаточности, в пожилом возрасте, при наличии данных в анамнезе о поражениях сухожилий при терапии фторхинолонами. Раствор для инфузий (дополнительно) с осторожностью применяют при повышенном риске удлинения интервала QT/развитии аритмии типа пируэт, в т. ч. при сердечной недостаточности, брадикардии, инфаркте миокарда, синдроме врожденного удлинения интервала QT и электролитном дисбалансе (гипокалиемия, гипомагниемия).

Абсолютные противопоказания к местному применению ципрофлоксацина:

  • офтальмомикозы и вирусные поражения глаз;
  • беременность и период грудного вскармливания (для глазных инстилляций);
  • возраст до 1 года (для глазных инстилляций);
  • повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам.

Использование препарата в оториноларингологии (капли глазные и ушные) при беременности и во время грудного вскармливания допустимо только в случае, когда возможная польза от терапии для матери оправдывает потенциальный риск для плода или ребенка.

После исчезновения клинических симптомов заболеваний и нормализации температуры тела терапию Ципрофлоксацином продолжают еще минимум 3 дня.

Таблетки Ципрофлоксацин принимают внутрь после приема пищи, проглатывая целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Прием таблеток натощак ускоряет всасывание активного вещества.

Рекомендуемое дозирование: по 250 мг 2–3 раза в сутки, при тяжелом течении инфекций – 500–750 мг 2 раза в сутки (1 раз в 12 ч).

Дозирование в зависимости от заболевания/состояния:

  • инфекции мочевыводящих путей: дважды в сутки по 250–500 мг курсом от 7 до 10 дней;
  • хронический простатит: дважды в сутки по 500 мг курсом 28 дней;
  • неосложненная гонорея: 250–500 мг однократно;
  • гонококковая инфекция в сочетании с хламидиями и микоплазмозом: дважды в сутки (1 раз в 12 ч) по 750 мг курсом от 7 до 10 дней;
  • шанкроид: дважды в сутки по 500 мг на протяжении нескольких дней;
  • менингококковое носительство в носоглотке: 500–750 мг однократно;
  • хроническое носительство сальмонелл: дважды в сутки по 500 мг (при необходимости увеличивают до 750 мг) курсом до 28 дней;
  • тяжелое течение инфекций (рецидивирующий муковисцидоз, инфекции брюшной полости, костей, суставов), вызванных псевдомонадами или стафилококками, острые пневмонии, вызванные стрептококками, хламидийные инфекции мочеполовых путей: дважды в сутки (1 раз в 12 ч) в дозе 750 мг (курс терапии остеомиелита может длиться до 60 дней);
  • инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные золотистым стафилококком: дважды в сутки (1 раз в 12 ч) в дозе 750 мг курсом от 7 до 28 дней;
  • осложнения, вызванные синегнойной палочкой у детей 5–17 лет с муковисцидозом легких: дважды в сутки по 20 мг/кг (максимальная суточная доза – 1500 мг) курсом от 10 до 14 дней;
  • легочная форма сибирской язвы (лечение и профилактика): дважды в сутки детям по 15 мг/кг, взрослым – по 500 мг (максимальные дозы: разовая – 500 мг, суточная – 1000 мг), курс лечения – до 60 дней, начинать прием препарата следует сразу после инфицирования (предполагаемого либо подтвержденного).
Читайте также:  Пцр диагностика амебиаза

Максимальная суточная доза Ципрофлоксацина при почечной недостаточности:

  • клиренс креатинина (КК) 31–60 мл/мин/1,73 м 2 или сывороточная концентрация креатинина 1,4–1,9 мг/100 мл – 1000 мг;
  • КК 2 или сывороточная концентрация креатинина > 2 мг/100 мл – 500 мг.

Пациентам на гемо- или перитонеальном диализе принимать таблетки следует после сеанса диализа.

Пациентам в пожилом возрасте требуется снижение дозы на 30%.

Препарат вводят внутривенно капельно, медленно, в крупную вену, это позволяет снизить риск осложнения в месте введения. При введении 200 мг ципрофлоксацина инфузия длится 30 мин, 400 мг – 60 мин.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий необходимо перед применением развести до минимального объема 50 мл в следующих инфузионных растворах: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% или 10% раствор декстрозы, 10% раствор фруктозы, 5% раствор декстрозы с 0,225–0,45% раствором натрия хлорида.

Раствор для инфузий вводится изолированно либо вместе с совместимыми растворами для инфузий: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера и Рингера Лактата, 5% или 10% раствор декстрозы, 10% раствор фруктозы, 5% раствор декстрозы с 0,225–0,45% раствором натрия хлорида. Полученный после смешивания раствор следует использовать как можно быстрее с целью сохранения его стерильности.

При неподтвержденной совместимости с другим раствором/лекарственным веществом инфузионный раствор Ципрофлоксацина вводится отдельно. Видимые признаки несовместимости – выпавший осадок, помутнение или изменение цвета жидкости. Водородный показатель (pH) инфузионного раствора Ципрофлоксацин – 3,5–4,6, поэтому он несовместим со всеми растворами/препаратами, которые физически или химически нестабильны при таких значениях pH (раствор гепарина, пенициллины), в особенности со средствами, изменяющими значения pH в щелочную сторону. Вследствие хранения раствора при низких температурах возможно образование осадка, растворимого при комнатной температуре. Хранить раствор для инфузии в холодильнике и замораживать его не рекомендуется, поскольку к использованию пригоден только чистый и прозрачный раствор.

Рекомендованный режим дозирования Ципрофлоксацина для взрослых пациентов:

  • инфекции дыхательных путей: в зависимости от состояния пациента и тяжести течения инфекции – 2 или 3 раза в сутки по 400 мг;
  • инфекции мочеполовой системы: острые, неосложненные – 2 раза в сутки от 200 до 400 мг, осложненные – 2 или 3 раза в сутки по 400 мг;
  • аднексит, хронический бактериальный простатит, орхит, эпидидимит: 2 или 3 раза в сутки по 400 мг;
  • диарея: 2 раза в сутки по 400 мг;
  • остальные инфекции, перечисленные в разделе «Показания к применению»: 2 раза в сутки по 400 мг;
  • тяжелые угрожающие жизни инфекции, в особенности, вызванные Staphylococcus spp., Pseudomonas spp., Streptococcus spp., включая пневмонию, вызванную Streptococcus spp., перитонит, инфекции костей и суставов, септицемия, рецидивы инфекций при муковисцидозе: 3 раза в сутки по 400 мг;
  • легочная (ингаляционная) форма сибирской язвы: 2 раза в сутки по 400 мг курсом 60 дней (для терапии и профилактики).

Коррекцию дозы ципрофлоксацина пациентам пожилого возраста проводят в сторону понижения в зависимости от тяжести течения заболевания и показателя КК.

Для лечения у детей в возрасте 5–17 лет вызванных синегнойной палочкой осложнений при муковисцидозе легких рекомендуется 3 раза в сутки доза 10 мг/кг (максимальная суточная – 1200 мг) курсом 10–14 дней. Для терапии и профилактики легочной формы сибирской язвы рекомендуется 2 инфузии в сутки по 10 мг/кг ципрофлоксацина (максимальная разовая – 400 мг, суточная – 800 мг), курс – 60 дней.

Максимальная суточная доза ципрофлоксацина при почечной недостаточности:

  • клиренс креатинина (КК) 31–60 мл/мин/1,73 м 2 или сывороточная концентрация креатинина 1,4–1,9 мг/100 мл – 800 мг;
  • КК 2 или сывороточная концентрация креатинина > 2 мг/100 мл – 400 мг.

Пациентам на гемодиализе ципрофлоксацин вводят сразу после сеанса.

Средняя продолжительность терапии:

  • острая неосложненная гонорея – 1 день;
  • инфекции почек, мочевыводящих путей и брюшной полости – до 7 дней;
  • остеомиелит – не более 60 дней;
  • стрептококковые инфекции (в связи с опасностью поздних осложнений) – не менее 10 дней;
  • инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего вследствие терапии иммунодепрессивными препаратами – в течение всего периода нейтропении;
  • остальные инфекции – 7–14 дней.

В офтальмологической практике капли Ципрофлоксацин (глазные, глазные и ушные) закапывают в конъюнктивальный мешок.

Режим инстилляций в зависимости от вида инфекции и тяжести воспалительного процесса:

  • острые бактериальные конъюнктивиты, блефариты (простые, чешуйчатые и язвенные), мейбомиты: по 1–2 капли 4–8 раз в сутки курсом 5–14 дней;
  • кератиты: по 1 капле от 6 раз в сутки курсом 14–28 дней;
  • бактериальная язва роговицы: 1-й день – по 1 капле каждые 15 минут первые 6 часов лечения, затем в часы бодрствования по 1 капле каждые 30 мин; 2-й день – в часы бодрствования по 1 капле каждый час; 3–14-й дни – в часы бодрствования по 1 капле каждые 4 часа. Если эпителизация не произошла после 14 дней терапии, лечение допускается продолжить еще 7 дней;
  • острые дакриоциститы: по 1 капле 6–12 раз в сутки курсом не более 14 дней;
  • травмы глаз, в т. ч. попадание инородных тел (профилактика инфекционных осложнений): по 1 капле 4–8 раз в сутки курсом 7–14 дней;
  • предоперационная подготовка: по 1 капле 4 раза в сутки в течение 2 дней перед операцией, по 1 капле 5 раз с интервалом в 10 минут непосредственно перед операцией;
  • постоперационный период (профилактика инфекционных осложнений): по 1 капле 4–6 раз в сутки на весь срок, обычно от 5 до 30 дней.

В оториноларингологии препарат (капли глазные и ушные) закапывают в наружный слуховой проход, предварительно осторожно его очистив.

Рекомендуемый режим дозирования: 2–4 раза в сутки (или чаще, по мере необходимости) по 3–4 капли. Продолжительность терапии не должна превышать 5–10 дней, кроме случаев, когда локальная флора является чувствительной, тогда допускается продление курса.

Для проведения процедуры рекомендуется довести раствор до комнатной температуры или температуры тела во избежание вестибулярной стимуляции. Пациенту следует лечь на бок, противоположный больному уху, и оставаться в таком положении в течение 5–10 минут после инстилляции.

Иногда, после локального очищения наружного слухового прохода, допускается закладывать в ухо ватный тампон, смоченный раствором Ципрофлоксацина, и держать его там до следующего закапывания.

  • пищеварительная система: тошнота/рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, ухудшение аппетита и снижение объема съедаемой пищи, холестатическая желтуха (в особенности у больных с заболеваниями печени в анамнезе), гепатит, гепатонекроз;
  • нервная система: головная боль, головокружение, мигрень, тревожность, повышенная утомляемость, тремор, тяжелые сновидения (кошмары), бессонница, периферическая паралгезия, гипергидроз, тромбоз церебральных артерий, повышение внутричерепного давления, обморочные состояния, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, другие проявления психотических реакций, изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент способен причинить себе вред;
  • органы чувств: нарушения обоняния и вкуса, нарушение зрения (изменение цветовосприятия, диплопия), шум и звон в ушах, ухудшение слуха вплоть до его потери;
  • сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма, тахикардия, уменьшение АД; для раствора дополнительно – вазодилатация, доброкачественная внутричерепная гипертензия, кардиоваскулярный коллапс;
  • кроветворная система: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения;
  • лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, гипергликемия, гипогликемия, гипопротромбинемия, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия;
  • мочевыделительная система: кристаллурия, гематурия, гломерулонефрит, задержка мочи, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, интерстициальный нефрит, снижение азотовыделительной функции почек;
  • опорно-двигательный аппарат: артрит, артралгия, тендовагинит, миалгия, разрывы сухожилий;
  • реакции гиперчувствительности: одышка, крапивница, кожный зуд, повышенная светочувствительность, ангионевротический отек, волдыри (сопровождающиеся кровотечениями), маленькие узелки (образующие струпья), петехии (точечные кровоизлияния на коже), лекарственная лихорадка, отек лица/гортани, эозинофилия, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз);
  • другие реакции: суперинфекции (включая кандидоз), астения, приливы крови к лицу;
  • местные реакции (для раствора): отек, болезненность и флебит в месте инъекции.

При усугублении вышеперечисленных или проявлении любых других побочных реакций, не указанных в инструкции, необходимо обратиться за консультацией к врачу.

  • реакции гиперчувствительности: жжение и зуд, гиперемия и незначительная болезненность конъюнктивы (при закапывании в глаза) или в области наружного уха и барабанной перепонки (при закапывании в ухо), развитие суперинфекции;
  • другие реакции (при закапывании в глаза): тошнота, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, светобоязнь, отек век, слезотечение, ощущение нахождения в глазу инородного тела, уменьшение остроты зрения, белый кристаллический преципитат (образуется у пациентов с язвой роговицы), кератопатия, кератит, образование роговичных пятен/инфильтрация роговицы.

Симптомами передозировки Ципрофлоксацина при пероральном приеме или внутривенном введении являются тошнота, рвота, психическое возбуждение, помутненное сознание.

Специфический антидот неизвестен. При приеме препарата внутрь рекомендуется сделать промывание желудка. Также следует тщательно контролировать состояние больного, при необходимости прибегнуть к мерам неотложной помощи и обеспечить поступление большого количества жидкости в организм. Посредством гемо- или перитонеального диализа выводится лишь незначительное (менее 10%) количество Ципрофлоксацина.

Случаи передозировки Ципрофлоксацина при местном применении не зарегистрированы. При случайном приеме лекарственного средства внутрь возникновение симптомов передозировки маловероятно, так как содержание ципрофлоксацина в 1 флаконе капель ничтожно мало и составляет всего 15 мг при максимальной суточной дозе для взрослых пациентов 1000 мг, для детей – 500 мг. Тем не менее при непреднамеренном попадании препарата внутрь следует проконсультироваться с врачом.

Для лечения подозреваемой/установленной пневмонии, вызванной пневмококком Streptococcus pneumoniae, Ципрофлоксацин препаратом выбора не является.

Превышать рекомендованные суточные дозы недопустимо, для избегания развития кристаллурии также требуется потреблять достаточное количество жидкости и поддерживать кислую реакцию мочи.

В случае возникновения длительной тяжелой диареи во время терапии или после нее, следует исключить наличие псевдомембранозного колита, при котором требуется немедленно отменить препарат и провести соответствующее лечение.

Боли, появляющиеся в сухожилиях, или первые признаки тендовагинита требуют немедленной отмены терапии, есть отдельные данные о воспалениях и даже разрывах сухожилий во время применения фторхинолонов.

Во время терапии Ципрофлоксацином рекомендуется избегать интенсивного искусственного ультрафиолетового облучения и попадания прямых солнечных лучей, а при реакции фоточувствительности (ожогоподобные кожные высыпания) – прекратить прием препарата.

При продолжительной терапии требуется регулярный контроль общего анализа крови и функции почек/печени.

В растворе и концентрате Ципрофлоксацин содержится натрия хлорид, что следует учитывать пациентам, ограничивающим потребление натрия (при сердечной и почечной недостаточности, нефротическом синдроме).

При лечении, в связи с возможностью развития нежелательных эффектов со стороны нервной системы, таких как головокружение, судороги, сонливость, осторожность требуется соблюдать, управляя транспортными средствами и сложными механизмами и занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности.

Капли глазные и ушные (капли глазные) не предназначены для внутриглазных инъекций.

При одновременном использовании капель Ципрофлоксацин с другими офтальмологическими препаратами интервал между введениями должен быть не менее 5 минут.

При появлении любых симптомов гиперчувствительности использование капель необходимо прекратить.

В случае наблюдающейся продолжительное время или нарастающей вследствие терапии Ципрофлоксацином конъюнктивальной гиперемии следует прекратить использование капель и обратиться к врачу.

Не рекомендуется использование мягких контактных линз совместно с применением капель Ципрофлоксацин. При ношении жестких контактных линз их следует снимать перед закапыванием и вставлять вновь спустя 15–20 минут после инстилляции.

В связи с возможной нечеткостью зрительного восприятия в результате инстилляции препарата, приступать к работе со сложными механизмами и управлению транспортными средствами рекомендуется спустя 15 минут после процедуры.

Согласно инструкции, Ципрофлоксацин противопоказан при беременности и в период лактации, поскольку проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Исследования подтвердили, что препарат способен спровоцировать развитие артропатии.

В связи с высокой фармакологической активностью Ципрофлоксацина и риском неблагоприятных последствий лекарственных взаимодействий решение о возможном совместном приеме с другими лекарственными веществами/препаратами принимает лечащий врач.

Аналоги Ципрофлоксацина в форме таблеток: Квинтор, Проципро, Цепрова, Ципринол, Ципробай, Ципробид, Ципродокс, Ципролет, Ципропан, Цифран и др.

Аналоги раствора для инфузий и концентрата для приготовления раствора для инфузий Ципрофлоксацин: Басиджен, Ифиципро, Квинтор, Проципро, Цепрова, Ципринол, Ципробид и др.

Аналоги капель глазных/глазных и ушных Ципрофлоксацин: Бетаципрол, Роцип, Ципролет, Ципролон, Ципромед, Ципрофлоксацин-АКОС.

Хранить в сухом, темном месте при температуре до 25 °C, раствор для инфузий, концентрат и капли – не замораживать. Беречь от детей.

Срок годности таблеток – от 2 до 5 лет (в зависимости от производителя), раствора и концентрата – 2 года, капель глазных/глазных и ушных – 3 года.

Капли глазные и ушные после вскрытия флакона хранить не более 28 дней, капли глазные – не более 14 дней.

Ципрофлоксацин в любой форме выпуска отпускается по рецепту.

Отзывы о Ципрофлоксацине в форме таблеток довольно неоднозначны. Некоторые пациенты с восторгом говорят о его эффективности, другие во время лечения не заметили изменений в своем состоянии. Почти все больные отмечают наличие побочных реакций, выраженных в той или иной степени.

По мнению тех, кто использовал капли для местного применения, они не имеют недостатков, успешно и быстро справляются с инфекционными заболеваниями.

По отзывам специалистов, преимуществами Ципрофлоксацина являются повышенная бактерицидная активность, хорошая переносимость, широкий спектр антибактериального действия (препарат действует на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, микобактерии, хламидии, микоплазмы). Также вещество способно проникать в клетки и ткани организма, накапливаясь в них в концентрациях, близких к таковым в сыворотке или превышающих их.

Ципрофлоксацин можно применять при тяжелых инфекционных заболеваниях (в условиях стационара) как эмпирическую антибактериальную терапию. Доказана его эффективность при терапии госпитальных и внебольничных инфекций практически любой локализации (инфекции кожных покровов, костей, ИМП, ангина и т. д.). Препарат имеет длительный период полувыведения и характеризуется постантибиотическим эффектом: прием всего 2 раза в день окажется достаточным.

Цена на Ципрофлоксацин в таблетках зависит от их дозировки и примерно составляет 12–20 рублей (дозировка 250 мг, в упаковку входит 10 таблеток) или 33–40 рублей (дозировка 500 мг, в упаковку входит 10 таблеток). Раствор для инфузий обойдется в 24–30 рублей (за 1 флакон 100 мл). Глазные капли 0,3% стоят примерно 38–42 рубля (за флакон 10 мл). Капли глазные и ушные 0,3% можно купить приблизительно за 22–28 рублей (за флакон 10 мл).

источник